Acción y mecanismo

Hormona sexual no esteroídica (de estructura estilbénica) con actividad estrogénica, que controla el desarrollo y funcionalismo de los órganos y los caracteres sexuales secundarios femeninos. En mujeres postmenopausicas u ovarectomizadas amortigua los cambios metabólicos y sus síntomas, asociados con la pérdida de la función ovárica. Tiene efectos anticancersos en tumores andrógeno-dependientes. Actúa sobre receptores intracelulares específicos (similares a los de otras hormonas sexuales), induciendo la producción de ciertas proteínas a través de la síntesis de ARNm a partir de ADN. Se trata de una forma química de cesión lenta, con larga duración de efectos.

Indicaciones

Autorizadas en España: Tratamiento del hipogonadismo femenino, síntomas vasomotores debidos a menopausia, vaginitis atrófica, craurosis vulvar, carcinoma de próstata.

Posología

– Hipogonadismo femenino (adultos, oral): 12-24 mg/24 h, durante 21 días, asociado a un progestágeno oral los 5 últimos días de tratamiento, repetir después de 7 días de descanso.
– Síntomas vasomotores debidos a menopausia: 12-24 mg/24 h, durante 30 días, repitiendo en caso necesario. Puede intentarse la retirada del tratamiento cada 3-6 meses.
– Vaginitis atrófica: 12-24 mg/24 h, durante 30-60 días.
– Carcinoma de próstata: 12-24 mg/24 h, durante el tiempo que se estime necesario..
– Especificaciones para la administración del medicamento: administrar conjuntamente con las comidas, con el estómago vacío (no administrar alimentos hasta al menos dos horas después del medicamento).

Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes sensibles a los estrógenos, así como en aquellos afectados por carcinoma de mama o neoplasma estrógeno-dependiente (riesgo de agravamiento), hiperplasia endometrial, trastornos tromboembólicos, trombosis pulmonar, tromboflebitis (posible recidiva), hemorragia vaginal no diagnosticada, porfiria, antecedentes de herpes gravídico o prurito grave.
Insuficiencia hepática grave, ictericia colestática, síndrome de Rotor o Dubin-Johnson, antecedentes de ictericia en el embarazo o ictericia debida al uso de esteroides

Precauciones

Deberán guardarse especiales precauciones en: hiperprolactinemia sobre todo en presencia de otros factores de riesgo (predisponen a trastornos cardiovasculares) – Enfermos afectados por diabetes (puede alterar la tolerancia a la glucosa), depresión (agravamiento), las mujeres con tendencia a padecer cloasma deben evitar tomar el sol durante el tratamiento con estrógenos, insuficiencia renal.
Debiendo realizarse un especial control clínico en: insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal, epilepsia o migraña (la tendencia al edema puede agravar la enfermedad), hemoglobinopatía de células falciformes (riesgo de procesos tromboembólicos).
Alteraciones ginecológicas sensibles a los estrógenos, fibromas uterinos (posible aumento de tamaño). En las pacientes que utilizan estrógenos el riesgo de trombosis venosa profunda puede aumentar temporalmente en caso de cirugía mayor o inmovilización prolongada.
– Niños: Posible cierre prematuro de epífisis óseas y/o desarrollo sexual precoz.
Deberá realizarse un ajuste posológico adecuado.
– Pacientes embarazadas: No está demostrado que los estrógenos tengan utilidad en mujeres embarazadas (como antiabortivos), mientras que sí está plenamente demostrado su potencial teratógeno (Categoría X). Se ha descrito un síndrome, conocido como VACTERL, nombre que agrupa las iniciales de los tipos de malformaciones a que pueden dar lugar: vertebrales, anales, cardíacas, traqueales, esofágicas, radiales, renales. Asimismo, pueden provocar feminización de los fetos masculinos.
– Madres lactantes: Este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, por lo que podría afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
-Advertencias especiales: La terapia prolongada con estrógenos aumenta la incidencia de hiperplasia y carcinoma de endometrio, para paliar este riego se aconseja la administración adicional de un progestágeno.

Advertencias/consejos

Antes de iniciar el tratamiento, y durante el mismo, se deben realizar exámenes ginecológicos exhaustivos. Los pacientes que usen lentillas de contacto y que presenten alteraciones de la visión o en la tolerancia a las lentillas, deben consultar con un oftalmólogo.

Interacciones

Los estrógenos son inhibidores enzimáticos, pudiendo aumentar los niveles plasmáticos de los antidepresivos tricíclicos, beta- bloqueantes y benzodiazepinas metabolizadas en el hígado, teofilina y ciclosporina.
Este medicamento puede reducir el efecto de los antihipertensivos y antidiabéticos.
La eficacia de este medicamento puede ser reducida por los anticonvulsivantes (fenobarbital, carbamazepina y fenitoína), rifampicina y griseofulvina. Los estrógenos pueden modificar la acción de los anticoagulantes orales.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): náuseas, vómitos, dolor abdominal, anorexia; retención de sodio y edema, retención de nitrógeno, aumento de peso, ginecomastia y mastalgia, hepatitis colestática, ictericia, depresión, mareos y cefalea.
-Raramente (<1%): hipercalcemia, cierre prematuro de las epífisis de los huesos y detención del crecimiento con dosis altas; intolerancia a las lentillas de contacto; hirsutismo, alopecia; metrorragia ocasional, pérdidas menstruales (interciclo), amenorrea, dismenorrea; cloasma, erupciones exantemáticas, urticaria, eritema multiforme; hiperplasia endometrial; tromboembolismo con dosis altas, como las utilizadas en carcinoma de próstata en hombres o en la supresión de la lactancia; hipertrigliceridemia o hipertensión con dosis altas.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de hipercalcemia o tromboembolismo (tromboflebitis, insuficiencia cerebrovascular, embolismo pulmonar).