Dexfenfluramina
Acción y mecanismo
Anorexígeno (supresor del apetito). Es el isómero dextro que forma parte de la fenfluramina (mezcla racémica), derivado de la beta feniletilamina, análogo de las monoaminas neurotransmisoras. Actúa de forma indirecta, provocando la liberación neuronal de serotonina. Este incremento de la actividad serotonérgica provoca un estado de saciedad y una reducción del consumo de alimentos. Carece de acción estimulante central.
Farmacocinética
Vía (Oral): Se absorbe bien vía digestiva.
Aproximádamente un 20% sufre metabolismo de primer paso. Es metabolizado en el hígado dando lugar nordexfenfluramina con actividad farmacológica. Se elimina mayoritariamente con la orina (90-99%), 7-19% inalterado, 4-11% como nordexfenfluramina. < 1% se elimina con las heces. Su semivida de eliminación es de 18 h (dexfenfluramina), 30 h (nordexfenfluramina).
Indicaciones
Autorizadas en España: Obesidad exógena, como coadyuvante de la dieta en tratamientos a corto plazo e intermitentes.
Posología
Oral. Adultos: inicialmente, 15 mg/12 horas, durante el desayuno y cena.
Normas para la correcta administración: La reducción de peso comienza a las 2 semanas de iniciado el tratamiento. El efecto terapéutico se mantiene durante 3 meses.
Contraindicaciones
Contraindicado en alergia a la dexfenfluramina, fenfluramina y a otros simpaticomiméticos, depresión, historial de drogodependencia o alcoholismo, epilepsia, niños menores de 12 años, embarazo y lactancia.
Precauciones
Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico en ancianos (son más propensos a la somnolencia). No se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión bajo su efecto ante el riesgo de somnolencia.
Advertencias/consejos
Para evitar el riesgo de depresión, se aconseja la suspensión gradual del tratamiento (ej: a lo largo de 1-2 meses).
Interacciones
Este medicamento puede reducir el efecto de reserpina y otros derivados de la rauwolfia. La dexfenfluramina puede aumentar la acción de los antidiabéticos. La eficacia y/o toxicidad de este medicamento puede ser potenciada por los alcalinizantes de la orina (ej:
acetazolamida, bicarbonato sódico). La toxicidad de este medicamento puede ser potenciada por los IMAO (dejar un intervalos de, al menos, 14 días entre la administración de ambos fármacos), indometacina y furazolidona.
Reacciones adversas
Los efectos adversos de dexfenfluramina son, en general, moderadamente importantes. El perfil de seguridad de este fármaco es similar al de fenfluramina. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): depresión, somnolencia.
-Raramente (<1%): sequedad de boca, anorexia, diarrea, palpitaciones, taquicardia, hipotensión, cefalea, impotencia, reducción de la líbido, visión borrosa, hipoglucemia.
-Excepcionalmente (<<1%): se han notificado algunos casos de hipertensión pulmonar; los síntomas de retirada después de un tratamiento de un mes pueden ser: ataxia, temblor, reducción de la concentración, alucinaciones visuales, depresión, tendencias suicidas.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de disnea de esfuerzo no habitual, síncope, dolor anginoso, palpitaciones o signos de insuficiencia cardíaca, y se debe consultar con el médico, el cual tomará las medidas que considere oportunas.
Dopajes
La dexfenfluramina es una sustancia prohibida durante la competición.
Puede considerarse Sustancia Específica si el deportista puede demostrar que esta sustancia en cuestión es particularmente susceptible de entrañar una violación no intencionada de los reglamentos antidopaje, teniendo en cuenta su presencia frecuente en los medicamentos o si ella fuera menos susceptible de que su utilización abusiva como un agente dopante tuviera éxito.