Olsalazina
Acción y mecanismo
Es un antiinflamatorio intestinal, que actúa modulando la actividad de los mediadores químicos de la inflamación intestinal, fundamentalmente mediante el bloqueo de la transormación de leucotrienos. La olsalazina es un dímero del ácido 5-aminosalicílico (mesalazina), que es desdoblado en el íleon terminal y el colon en el monómero.
Farmacocinética
El 95% de la olsalazina administrada oralmente
llega intacta al colon. Allí es transformada prácticamente en su
totalidad en mesalazina por acción de la flora intestinal. Una
fracción mínima de olsalazina es absorbida. Parte de la
mesalazina producida es también absorbida. Tanto la mesalazina
como la olsalazina absorbidas son metabolizadas en el hígado,
eliminándose los metabolitos con la orina.
La mayor parte de la mesalazina formada es eliminada con las
heces.
Indicaciones
– [COLITIS ULCEROSA].
Posología
Oral. Adultos: 500 mg/12 h, pudiendo incrementarse la
dosis diaria a lo largo de una semana, en función de la respuesta
clínica,hasta un máximo de 1,5 g/12 h (3 g/día). Dosis de
mantenimiento en remisión: 500 mg/12 h. Se recomienda administrar
el medicamento conjuntamente con alguna comida y con abundante
líquido (no alcohólico).
Contraindicaciones
– [ALERGIA A SALICILATOS].
Precauciones
– Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con [INSUFICIENCIA RENAL].
Embarazo
Categoría C de la FDA. Estudios en ratas, con dosis 5-20 veces superiores a la dosis terapéutica humana, han registrado efectos fetotóxicos tales como: disminución del peso fetal, retraso en la osificación e inmadurez de los órganos viscerales del feto. La olsalazina se absorbe sólamente en un 2,4% después de la administración oral. No se han realizado ensayos clínicos en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Lactancia
El uso de la olsalazina en madres lactantes viene limitado por el paso de mesalazina (metabolito activo) a leche materna. No se han referido efectos adversos en lactantes cuyas madres tomaban mesalazina por vía oral. Se ha dado un caso de diarrea intensa en un lactante cuya madre era tratada con mesalazina rectal. La Academia Americana de Pediatría clasifica la mesalazina como un fármaco que debe ser usado con precaución.
Niños
No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado.
Ancianos
No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. En caso de pacientes con insuficiencia renal o que reciban una terapia concomitante con fármacos que son fuente de mesalazina (p.e. sulfasalazina) debe monitorizarse la función renal durante la terapia.
Reacciones adversas
El 20-40% de los pacientes experimentan
algún tipo de efecto adverso, aunque menos de la mitad son
afectados con cierta
intensidad. El 13-20% de los pacientes tratados con este
medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Los
efectos secundarios más característicos son:
– Frecuentemente (10-25%): Diarrea.
– Ocasionalmente (1-10%): Náuseas y/o vómitos, erupciones
exantemáticas, prurito, fiebre, cefalea.