Acción y mecanismo

Analgésico opiáceo sintético derivado del benzomorfano; actividad mixta agonista parcial-antagonista débil de los receptores opiáceos. Comparte con el resto de opiáceos los efectos típicos de analgesia, sedación, depresión respiratoria, antitusivo y miosis.

Farmacocinética

Vía oral, im, iv, rectal: La biodisponibilidad es del 20%, ya que sufre un amplio metabolismo de primer paso.
Su velocidad de absorción es rápida (Tmax=1-3 horas, oral; 15 min-1 hora, im). El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 15-30 min (oral), 15-20 min (im), 2-3 min (iv) y la duración de la misma es aproximadamente 3 h (oral), 2 h (im) y 1 h (iv). Difunde a través de la placenta. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 60%. Es metabolizado principalmente en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos, y en muy poca cantidad en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 2-3 h (oral), en insuficiencia hepática aumenta hasta 7 h.

Indicaciones

– [DOLOR]: de moderado a intenso.

Posología

Vía oral, adultos: 50-100 mg/3-4 h. Dosis máxima, 600 mg/día.
Vía rectal, adultos: 50 mg/6 h.
Vía parenteral (im, sc o iv):
– Adultos: 30 mg/3-4 h (excepcionalmente 60 mg de una sola vez). Dosis máxima, 360 mg/día.
– Niños mayores de 3 años: 0,5 mg/kg hasta un máximo de 30 mg/4-6 h por vía im.
Los ancianos y pacientes debilitados pueden precisar dosis inferiores a las correspondientes a los adultos.

Contraindicaciones

– Alergia a pentazocina o [ALERGIA A OPIOIDES].
– [DEPRESION RESPIRATORIA] o [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]: los efectos depresores respiratorios de los opiáceos, pueden exacerbar estas situaciones.

Precauciones

– [ALCOHOLISMO CRONICO] o [DEPENDENCIA A OPIACEOS]: debido a la predisposición del paciente a la drogadicción.
– [HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA] o [OBSTRUCCION URETRAL]: los opiáceos pueden producir retención urinaria.
– [ASMA]: los analgésicos opiáceos pueden deprimir la función respiratoria y aumentar la resistencia de las vías respiratorias en estos pacientes.
– [HIPOTIROIDISMO]: aumento del riesgo de depresión respiratoria y de depresión prolongada del sistema nervioso central.
– [DISCINESIA BILIAR]: puede producir contracción de la vesícula biliar.
– [ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL] grave: puede aumentar el riesgo de megacolon tóxico, especialmente con dosis repetidas.
– [INSUFICIENCIA CORONARIA]: puede provocar un aumento de la presión sanguínea pulmonar y aórtica, así como del trabajo cardíaco.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional del mismo.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la posología de acuerdo al grado de funcionalismo renal. Además los opiáceos causan retención urinaria.
– [PORFIRIA]: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.
– [HIPERTENSION INTRACRANEAL] o lesión cerebral: elevan aún más la presión del líquido cefalorraquídeo. Además también pueden producir sedación y cambios en las pupilas que pueden enmascarar el curso clínico de la lesión craneal.

Advertencias/consejos

La administración repetida puede
ocasionar dependencia. Existe dependencia cruzada entre opiáceos
que actúen en los mismos receptores del dolor. La interrupción
brusca de un tratamiento, en pacientes con dependencia física,
puede precipitar un síndrome de abstinencia. También pueden
presentarse síntomas de abstinencia después de la administración
de un antagonista opiáceo (naloxona, naltrexona) o de una
agonista/antagonista (pentazocina) a pacientes con dependencia
a opiáceos. El antídoto de elección es la naloxona:
dosis de 1,2 mg por vía i.v., que puede repetirse 2 ó 3 veces con
intervalos de 5 a 10 minutos, de acuerdo con la situación del
paciente.

Interacciones

– Alcohol etílico: hay estudios con otros opiáceos (dextropropoxifeno) en los que se ha registrado potenciación mutua de la toxicidad, con aumento de la depresión central (evitar la ingestión de bebidas alcohólicas).
– Acetilsalicílico, ácido: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad renal de aspirina, por posible reducción del flujo sanguíneo renal inducido por pentazocina.
– Diclofenac: hay un estudio en el que se ha registrado la aparición de un episodio convulsivo tónico-clónico. No se ha establecido el mecanismo.
– Fluoxetina: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad por posible incremento de la actividad serotoninérgica a nivel sistema nervioso central.
– Inhibidores monoaminooxidasa (fenelzina, iproniazida, mebenazina, pargilina, tranilcipromina): hay estudios con otros opiáceos (petidina) en los que se ha registrado potenciación de la acción y/o toxicidad del narcótico, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
– Prometazina: posible potenciación de la toxicidad por adición de sus efectos depresores sobre el SNC.
– Propranolol: hay estudios con otros narcóticos (morfina, metadona, codeína) en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad de estos últimos.
La pentazocina puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: aumento (biológico) de creatina kinasa y prolactina.

Embarazo

Embarazo: Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales no han registrado efectos teratógenos o embriotóxicos. La pentazocina atraviesa rápidamente la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Con el uso ilícito o prolongado, se puede producir dependencia materna y síndrome de abstinencia neonatal (irritabilidad, llanto excesivo, bostezos, estornudos, aumento de la tasa de respiración, temblores, hiperreflexia, fiebre, vómitos, incremento de las heces y diarrea); se han utilizado opiáceos (p, ej. metadona) y fenobarbital en el tratamiento del síndrome de abstinencia en neonatos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Parto y alumbramiento: Se puede producir alteraciones (usualmente incrementos) en la tasa y en la fuerza de las concentraciones uterinas tras el uso de pentazocina parenteral durante el parto. También puede acontecer depresión respiratoria y apnea transitoria en el neonato, especialmente en prematuros. Uso aceptado durante el parto, recomendándose precaución, especialmente si se espera un niño prematuro.

Lactancia

Se ignora si la pentazocina es excretada con la leche materna, no obstante, debido a su bajo peso molecular, parece probable. Se desconocen las posibles consecuencias en el recién nacido. Uso precautorio, en principio, lo más probable es que dosis pequeñas o poco frecuente presenten un riesgo mínimo.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de pentazocina en niños menores de 12 años no han sido establecidas. Los pacientes pediátricos, especialmente los recién nacidos, muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiáceos, siendo también más probable la excitación paradójica en estos pacientes. Uso no recomendado en menores de 12 años; en los niños mayores de esta edad la posología se debe ajustar a la intensidad del dolor y a la respuesta individual de cada paciente. Se recomienda administrar en niños en casos excepcionales, de manera precautoria y utilizando dosis cuidadosamente calculadas según su masa corporal.

Ancianos

Los pacientes geriátricos muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiáceos. También son más propensos a padecer hipertrofia prostática y disfunción renal asociada con la edad, teniendo mayor probabilidad de efectos adversos por retención urinaria inducida por analgésicos opiáceos. Además, los ancianos pueden presentar una reducción del metabolismo o eliminación de estos fármacos. Se aconsejan dosis menores o intervalos de dosificación más largos que son, en general, eficaces terapéuticamente.

Efectos sobre la conducción

Los analgésicos narcóticos pueden producir somnolencia, disminución de la alerta psíquica, e incluso vértigo. Por ello, no conduzca o maneje maquinaria compleja hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de pentazocina son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de analgésicos opiáceos, aunque de forma más acentuada, y los efectos aparecen con más frecuencia. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y respiratorio. Los efectos adversos más característicos son:
-Frecuentemente (10-25%): desorientación, mareos, náuseas, vómitos, sedación, sudoración, alucinaciones y otros efectos psicotomiméticos como pesadillas y alteraciones cognitivas.
-Ocasionalmente (1-9%): cefalea, agitación, temblor, convulsiones, alteraciones del humor (ansiedad, depresión), rigidez muscular, insomnio, sequedad de boca, espasmo de laringe, diarrea, calambres abdominales, alteraciones del gusto, taquicardia, hipertensión, hipotensión, retención urinaria, reducción de la líbido, impotencia, visión borrosa, nistagmo, diplopia, miosis, prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, edema, dermatitis de contacto, dolor en el punto de inyección, particularmente después de la inyección s.c. o dosis múltiple; con inyecciones i.m. se han notificado casos de fibrosis muscular.
-Raramente (<1%): reacción anafiláctica después de la inyección iv; agranulocitosis, necrolisis epidérmica tóxica, depresión respiratoria.

Dopajes

La pentazocina es una sustancia prohibida durante la competición.