Acción y mecanismo

Analgésico opiáceo, agonista puro. Posee
propiedades semejantes a la morfina y numerosas acciones
farmacológicas adicionales (sedación, euforia, depresor
respiratorio, etc.) que en ocasiones hay que encuadrarlas como
efectos adversos ligados a la actividad analgésica buscada,
mientras que otras veces son coadyuvantes de la acción
fundamental.

Farmacocinética

Se metaboliza en el hígado dando lugar al metabolito activo
nortilidina, responsable de la actividad analgésica de la tilidina.
Se elimina mayoritariamente con la orina.

Indicaciones

Autorizadas en España: Dolor intenso.

Posología

Adultos. Oral: 50 mg/6 h.
Los ancianos y pacientes debilitados pueden precisar dosis
inferiores a las correspondientes a los adultos.

Contraindicaciones

Contraindicado en alergia a
tilidina, así como en pacientes con depresión respiratoria o
enfermedad obstructiva respiratoria grave, embarazo y lactancia.

Precauciones

Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico en
presencia de presión intracraneal aumentada, lesión cerebral,
asma crónico, hipotensión, hipotiroidismo, taquicardia
supraventricular, hipertrofia prostática o estenosis uretral,
disfunción de la vesícula biliar, enfermedad inflamatoria
intestinal grave o historial de drogodependencia, debiendo
modificarse la dosificación en insuficiencia renal, pacientes
debilitados o ancianos. En algunos pacientes (no en todos) con
insuficiencia hepática puede precipitar un estado de coma. No se
aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria
peligrosa o de precisión durante el tratamiento. Tratamientos
prolongados pueden originar depencia física, psíquica y
tolerancia.

Advertencias/consejos

La administración repetida puede
ocasionar dependencia y tolerancia. Existe tolerancia cruzada y
dependencia cruzada entre opiáceos que actúen en los mismos
receptores del dolor. La interrupción brusca de un tratamiento,
en pacientes con dependencia física, puede precipitar un síndrome
de abstinencia. También pueden presentarse síntomas de
abstinencia después de la administración de un antagonista
opiáceo (naloxona, naltrexona) o de una agonista/antagonista
(pentazocina) a pacientes con dependencia a opiáceos.

Interacciones

Se potencia la toxicidad de la
tilidina por: fenelzina, iproniazida, nialamida, propranolol y
tranilcipromina. Se potencian mutuamente la toxicidad de la
tilidina y alcohol etílico.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de tilidina son, en
general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil
toxicológico de este fármaco es similar al del resto de
analgésicos opiáceos, aunque de forma más acentuada, y los
efectos aparecen con más frecuencia. En la mayor parte de los
casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción
farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso
central y a los aparatos digestivo y respiratorio. Los efectos
adversos más característicos son:
-Frecuentemente (10-25%): náuseas, vómitos, estreñimiento,
somnolencia, desorientación, sudoración, euforia; con
tratamientos prolongados: tolerancia.
-Ocasionalmente (1-9%): cefalea, agitación, temblor,
convulsiones, alteraciones del humor (ansiedad, depresión),
rigidez muscular, alucinaciones, insomnio, hipertensión
intracraneal, sequedad de boca, espasmo de laringe, diarrea,
calambres abdominales, alteraciones del gusto, taquicardia,
bradicardia, hipertensión, hipotensión, colapso, depresión
respiratoria, apnea, parada cardíaca, retención urinaria,
reducción de la líbido, impotencia, visión borrosa, nistagmo,
diplopia, miosis, edema, prurito, urticaria, erupciones
exantemáticas, dermatitis de contacto.