Acción y mecanismo

-[AGENTE DE DIAGNOSTICO] para la obtención de imágenes del sistema nervioso. Ioflupano es un análogo de la cocaína. Los estudios en animales demostraron que el ioflupano se une con una alta afinidad al transportador presináptico de dopamina y, por tanto, el ioflupano (123I) se puede usar como un marcador secundario para examinar la integridad de las neuronas dopaminérgicas nigroestriatales. Ioflupano además se une al transportador de serotonina en las neuronas 5-HT pero con una afinidad menor (aproximadamente 10 veces menor).

Farmacocinética

El ioflupano (123I) es rápidamente aclarado de la sangre tras la administración intravenosa; sólo un 5% de la actividad administrada permanece en la sangre a los 5 minutos posteriores a la inyección. La captación por el cerebro es rápida, alcanzando aproximadamente un 7% de la actividad inyectada a los 10 minutos posteriores a la inyección y disminuyendo a un 3% después de 5 horas. Aproximadamente un 30% de la actividad total en el cerebro se atribuye a la captación por el cuerpo estriado. A las 48 horas posteriores a la inyección, aproximadamente un 60% de la radiactividad inyectada es excretada en la orina, con una excreción fecal calculada en aproximadamente un 14%.

Indicaciones

Este medicamento está indicado para detectar la pérdida de terminaciones nerviosas dopaminérgicas funcionales en el cuerpo estriado:
– En pacientes con [PARKINSONISMO] clínicamente dudosos, para ayudar a diferenciar el Temblor Esencial de Síndromes Parkinsonianos relacionados con la [ENFERMEDAD DE PARKINSON] idiopático, Atrofia Multisistémica y [PARALISIS SUPRANUCLEAR PROGRESIVA].
– Para ayudar a diferenciar entre la [DEMENCIA] con cuerpos de Lewy probable y la [ENFERMEDAD DE ALZHEIMER] . Este medicamento no puede distinguir entre la demencia con cuerpos de Lewy y la demencia por Enfermedad de Parkinson.

Posología

Adultos, i.v.: Este medicamento es una solución etanólica al 5% (v/v) para uso intravenoso y debe utilizarse sin diluir. La eficacia clínica ha sido demostrada a lo largo del rango 111-185 MBq. No exceder los 185 MBq y no utilizar cuando la actividad esté por debajo de 110 MBq.
Niños: no está recomendado para su uso en niños o adolescentes debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.
NORMAS PARA LA CORRRECTA ADMINISTRACIÓN
– Este medicamento sólo debe utilizarse en pacientes remitidos por médicos con experiencia en el tratamiento de las alteraciones del movimiento y/o demencia. Los radiofármacos deben ser utilizados sólo por personal cualificado con la apropiada autorización para el uso y la manipulación de radionúclidos en centros asistenciales autorizados.
– Para minimizar el potencial de dolor en el lugar de la inyección durante la administración, se recomienda una inyección intravenosa lenta (no menos de 15 – 20 segundos) en una vena del brazo.
– Los pacientes deben ser sometidos a un tratamiento apropiado de bloqueo tiroideo previo a la inyección para minimizar la captación tiroidea de yodo radiactivo, por ejemplo mediante la administración oral de aproximadamente 120 mg de yoduro potásico de 1 a 4 horas antes de la inyección y de nuevo a las 12-24 horas tras la inyección de este medicamento.
– Las imágenes SPECT deben realizarse entre las tres y las seis horas posteriores a la inyección. Las imágenes deben ser obtenidas usando una gammacámara con un colimador de alta resolución y usando un fotopico de 159 keV y una ventana de energía de ± 10%. En el muestreo angular no deben adquirirse menos de 120 imágenes en 360 grados preferentemente. Para colimadores de alta resolución el radio de rotación debe ser estable y permanecer tan pequeño como sea posible (normalmente 11-15 cm). Estudios experimentales con un fantoma estriatal sugieren que las imágenes óptimas se obtienen con la selección de un tamaño de matriz y de zoom tales que den lugar a un tamaño de pixel de 3,5 – 4,5 mm, para los sistemas actualmente en uso. Se deben recoger un mínimo de 500.000 cuentas para obtener imágenes óptimas. Las imágenes normales se caracterizan por dos áreas simétricas en forma de media luna de igual intensidad. Asimismo, las imágenes anormales son bien asimétricas o simétricas con intensidad desigual y/o pérdida de la forma de media luna.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
– Embarazo.

Precauciones

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene etanol. Se recomienda revisar la composición para conocer la cantidad exacta de etanol por dosis.
* Cantidades inferiores a 100 mg/dosis se consideran pequeñas y no suelen ser perjudiciales, especialmente en niños.
* Cantidades superiores a 100 mg/dosis pueden resultar perjudiciales para personas con [ALCOHOLISMO CRONICO], y deberá ser tenido en cuenta igualmente en mujeres embarazadas y lactantes, niños, y en grupos de alto riesgo, como pacientes con [HEPATOPATIA] o [EPILEPSIA].
* Cantidades superiores a 3 g/dosis podrían disminuir la capacidad para conducir o manejar maquinaria, y podría interferir con los efectos de otros medicamentos.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE
– Este radiofármaco puede ser recibido, utilizado y administrado sólo por personas autorizadas en centros asistenciales autorizados. Su recepción, almacenamiento, uso, transporte y eliminación están sujetos a las normas y a las licencias apropiadas de los organismos oficiales competentes locales.
CONSIDERACIONES ESPECIALES
– No se han realizado estudios específicos en pacientes con un deterioro renal o hepático significativo. En ausencia de datos, este medicamento no se recomienda en casos de insuficiencia renal o hepática de moderada a severa.
– Este medicamento contiene etanol (alcohol) al 5% por volumen, hasta 197 mg por dosis, equivalente a 5 ml de cerveza ó 2 ml de vino. Nocivo para las personas que padecen alcoholismo. Tener en cuenta en grupos de riesgo alto, tales como pacientes con enfermedad hepática o epilepsia.

Interacciones

No se han realizado estudios de interacciones en seres humanos.
El ioflupano se une a transportadores de dopamina. Los medicamentos que se unen al transportador de dopamina con alta afinidad podrían, por ello, interferir en el diagnóstico con este medicamento. Éstos incluyen anfetamina, benzatropina, bupropiona, cocaína, mazindol, metilfenidato, fentermina y sertralina.
Los medicamentos que no mostraron interferencias con las imágenes durante los ensayos clínicos incluyen amantadina, benzexol, budipina, levodopa, metoprolol, primidona, propanolol y selegilina. No se espera que los agonistas y antagonistas dopaminérgicos que actúan en los receptores de dopamina postsinápticos interfieran con las imágenes y, por ello si se desea podrá continuarse con esta medicación. Los fármacos que no mostraron interferencias con las imágenes obetenidas en estudios con animales incluyen pergolida.

Embarazo

Este medicamento está contraindicado en el embarazo. No se han realizado estudios de toxicidad reproductiva animal con este medicamento. Los procedimientos con radionúclidos realizados en mujeres embarazadas implican además dosis de radiación al feto. La administración de ioflupano (123I) a dosis de 185 MBq proporciona una dosis absorbida por el útero de 3,0 mGy. Una dosis de radiación por encima de 0,5 mGy se consideraría como un riesgo potencial para el feto.
Cuando es necesaria la administración de un radiofármaco a una mujer en edad reproductora, deben buscarse siempre indicios sobre un posible embarazo. Cualquier mujer que sufra la falta de un periodo menstrual debería asumir que está embarazada hasta probar lo contrario.
En caso de duda, es importante que la exposición a la radiación sea la mínima, consecuentemente con la obtención de la información clínica deseada. Se deben considerar técnicas alternativas que no impliquen radiaciones ionizantes.

Lactancia

Se desconoce si ioflupano (123I) se excreta en la leche materna. Antes de administrar un medicamento radiactivo a una madre en período de lactancia, habrá que considerar si se puede retrasar en la medida de lo posible la investigación hasta que la madre haya dejado la lactancia, y si se ha elegido la opción más apropiada de radiofármaco, teniendo en cuenta la secreción de radiactividad en la leche materna. Si se considera necesaria la administración, debe interrumpirse la lactancia durante 3 días y sustituirla por leche artificial. Durante este tiempo, deberá extraerse la leche materna a intervalos periódicos y desecharse.

Reacciones adversas

No se han notificado reacciones adversas serias relacionadas con la administración de este medicamento. Se reconocen las siguientes reacciones adversas frecuentes (10-1%):
– Trastornos del metabolismo y de la nutrición: [AUMENTO DEL APETITO]
– Trastornos del sistema nervioso: [CEFALEA], [HORMIGUEO]
– Trastornos del oído y del laberinto: [VERTIGO]
Se reconocen las siguientes reacciones adversas poco frecuentes (1-0.1%):
– Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
[DOLOR EN EL PUNTO DE INYECCION] (dolor intenso tras la administración en venas pequeñas) Para cada paciente, la exposición a la radiación ionizante debe estar justificada en función del posible beneficio. La actividad administrada debe ser tal que la dosis de radiación resultante sea tan baja como razonablemente sea posible teniendo en cuenta la necesidad de obtener el resultado diagnóstico deseado. La exposición a la radiación ionizante se relaciona con la inducción de cáncer y el desarrollo potencial de defectos hereditarios. Para las exploraciones de diagnóstico de medicina nuclear, la evidencia actual sugiere que estas reacciones adversas ocurrirán con una frecuencia despreciable debido a la baja dosis de radiación administrada.

Sobredosis

En caso de sobredosis de radiactividad, deberá estimularse la frecuencia de la micción y la defecación para minimizar la dosis de radiación al paciente. Se deberá tener cuidado para evitar la contaminación a partir de la radiactividad eliminada por el paciente que utilice estos métodos.

Dopajes

Está prohibido durante la competición en ciertos deportes. La detección se realizará por análisis de aliento y/o de la sangre. El umbral de violación de norma antidopaje de cada Federación se indica entre paréntesis (valores hematológicos): automovilismo: 0,10 g/l, bolos: 0,10 g/l, deportes aéreos: 0,20 g/l, kárate: 0,10 g/l, motociclismo: 0,10 g/l, motonaútica: 0,30 g/l, pentatlón moderno en disciplinas con tiro: 0,10 g/l, tiro con arco: 0,10 g/l.
El alcohol se considera sustancia específica y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.

Periodo de validez

Presentación de 2,5 ml: 7 horas desde la fecha de calibración establecida en la etiqueta (35 horas desde el final de la fabricación).
Presentación de 5,0 ml: 20 horas desde la fecha de calibración establecida en la etiqueta (48 horas desde el final de la fabricación).

Instrucciones de uso y manipulación y eliminación

Deberá prestarse atención a las precauciones normales de seguridad para la manipulación de los materiales radiactivos. Después de la utilización, todos los materiales asociados con la preparación y la administración de radiofármacos, incluyendo cualquier producto sin utilizar y su envase, deberán ser descontaminados o tratados como residuos radiactivos y ser desechados de acuerdo a las condiciones especificadas por las autoridades locales competentes. El material contaminado debe eliminarse como residuo radiactivo por una vía autorizada.