Acción y mecanismo

[ANTIHIPERTENSIVO] Bloqueante alfa1 adrenérgico. Derivado quinazolínico que actúa reduciendo la
resistencia periférica y la presión arterial por vasodilatación periférica.

Farmacocinética

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 90%. Es absorbido rápidamente (Tmax=:1 h). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 90-94%. Es metabolizado minimamente en el hígado (uno de sus metabolitos con actividad farmacológica), siendo eliminado con las heces (40%) y la orina (60%), el 10-15% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 10-18 h (aumentada en ancianos).

Indicaciones

– [HIPERPLASIA PROSTATICA] benigna: como agente único en el tratamiento sintomático.
– [HIPERTENSION ARTERIAL] esencial: leve o moderada.

Posología

Vía oral:.
– Hiperplasia benigna de próstata: inicialmente, 1 mg/24 h al acostarse, cumpliendo estrictamente este régimen a fin de evitar hipotensión aguda. Después de 3-4 días y según respuesta aumentar a 2 mg/24 h hasta finalizar el envase. Posteriormente, la dosis se podrá aumentar paulatinamente hasta respuesta clínica deseada. Dosis usual de mantenimiento, 5 mg/24 h. Dosis máxima, 10 mg diarios. Si se interrumpe el tratamiento durante varios días, reiniciar la tarapia según el régimen inicial.
– Hipertensión: inicialmente 1 mg/24 h al acostarse, cumpliendo estrictamente este régimen a fin de evitar hipotensión aguda. Posteriormente, la dosis diaria podrá doblarse a intervalos de 1 semana hasta obtener el resultado deseado. Dosis usual de mantenimiento, 1-5 mg/24 h, sin embargo algunos pacientes pueden requerir 20 mg diarios. Si se interrumpe el tratamiento por varios días, reiniciar la terapia según el régimen inicial de administración.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA].
– Pacientes con historial de [SINCOPE] durante la micción.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con [INSUFICIENCIA CORONARIA] e [INSUFICIENCIA RENAL].
– No se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante las primeras semanas de tratamiento.
– [CATARATAS]: Durante la cirugía de cataratas, en algunos pacientes que están en tratamiento o han sido tratados previamente con terazosina, se ha observado un síndrome quirúrgico denominado Síndrome del Iris Flácido Intraoperatorio (Intraoperative Floppy Iris Síndrome: IFIS). Las consecuencias principales de la presentación de IFIS son complicaciones de la cirugía y posible compromiso de la mejora visual obtenida con la misma. Se recomiendan las siguientes medidas precautorias:
– En aquellos pacientes que se encuentren en tratamiento con terazosina, se recomienda suspender dicho tratamiento al menos 1-2 semanas antes de la cirugía de cataratas. El tratamiento se puede reintroducir inmediatamente tras la cirugía.
– Se recomienda incluir preguntas sobre el tratamiento con terazosina en el estudio preoperatorio o preanestésico del paciente. De esta forma, se tendrá en cuenta el tratamiento actual o previo con estos fármacos en la preparación y realización de la cirugía de cataratas.
– En aquellos pacientes en los que se haya planificado cirugía de cataratas, el inicio del tratamiento con terazosina no está recomendado.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene amarillo naranja S como excipiente. Puede causar reacciones de tipo alérgico incluido asma, especialmente en pacientes con [ALERGIA A SALICILATOS].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Para evitar el riesgo de una hipotensión brusca, se debe iniciar el tratamiento con la dosis más baja, y
preferiblemente por la noche.
– Advertir al paciente que ante los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareo, sensación de debilidad) el paciente debe sentarse o tumbarse hasta la desaparición de los mismos. La hipotensión ortostática (hipotensión al pasar de acostado a de pie) es más frecuente al comienzo del tratamiento.
– No se debe conducir o manejar maquinaria peligrosa al comienzo del tratamiento hasta conocer cómo afecta este fármaco.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Descartar la presencia de cáncer de próstata antes de comenzar el tratamiento con tamsulosina.
– Antes del tratamiento y posteriormente, a intervalos regulares, debe procederse a la exploración por tacto rectal, y en caso de necesidad a la determinación del antígeno específico prostático (PSA). Se aconseja vigilar la presión arterial (posible hipotensión).
– En raras ocasiones ha producido priapismo.
– Los pacientes que vayan a ser operados de cataratas deben ser preguntados sobre el uso de medicamentos alfa-1-bloqueantes como parte de su historia médica, ante el riesgo de síndrome del iris flácido intraoperatorio

Interacciones

-La toxicidad de este medicamento puede ser potenciada por los beta-bloqueantes (propranolol) y los bloqueantes de los canales lentos del calcio (verapamilo ).
– Inhibidores de la fosfodiesterasa (sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo). Se han descrito algunos casos de hipotensión sintomática. Se recomienda administrar el inhibidor de la fosfodiesterasa sólo en pacientes estabilizados, usando la mínima dosis inicial posible. De igual manera es aconsejable distanciar algunas horas la tomas de ambos fármacos.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales no han registrado efectos teratogénos, aunque sí se han dado casos de resorciones fetales, diminución en el peso fetal, incremento de costillas supernumerarias y un aumento de muertes en las primeras 3 semanas postparto. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. Uso precautorio.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de terazosina en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado.

Ancianos

La vida media de eliminación puede estar aumentada en estos pacientes. Así mismo, los ancianos son más susceptibles al efecto vasodilatador y a sufrir hipotensión postural, por lo que se recomiendan dosis menores y administrar la primera dosis al acostarse.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas observadas fueron:
-Generales: [ASTENIA] (11’3%), [CEFALEA] (16’2%).
-Cardiovasculares: [PALPITACIONES] (4’3%), [HIPOTENSION ORTOSTATICA](1’3%), [SINCOPE] (1’0%), [TAQUICARDIA] (1’9%).
-Digestivas: [NAUSEAS] (4’4%),
-Metabólicos: [EDEMA] (0’9%), [AUMENTO DE PESO] (0’05%).
-Músculo-esquelético: [DOLOR DE LAS EXTREMIDADES] (3’5%).
-Sistema Nervioso/Psicológicas: [DEPRESION] (0’3%), [MAREO] (19’3%), [REDUCCION DE LA LIBIDO] (0’6%), [NERVIOSISMO] (2’3%), [PARESTESIA] (2’9%), [SOMNOLENCIA] (5’4%).
-Respiratorio: [DISNEA] (3’1%), [CONGESTION NASAL] (5’9%), [SINUSITIS] (2’6%).
-Sentidos: [VISION BORROSA] (1’6%).
-Urogenital: [IMPOTENCIA SEXUAL] (1’2%).

Acción y mecanismo

[ANTIHIPERTENSIVO] Bloqueante alfa1 adrenérgico. Derivado quinazolínico que actúa reduciendo la
resistencia periférica y la presión arterial por vasodilatación periférica.

Farmacocinética

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 90%. Es absorbido rápidamente (Tmax=:1 h). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 90-94%. Es metabolizado minimamente en el hígado (uno de sus metabolitos con actividad farmacológica), siendo eliminado con las heces (40%) y la orina (60%), el 10-15% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 10-18 h (aumentada en ancianos).

Indicaciones

– [HIPERPLASIA PROSTATICA] benigna: como agente único en el tratamiento sintomático.
– [HIPERTENSION ARTERIAL] esencial: leve o moderada.

Posología

Vía oral:.
– Hiperplasia benigna de próstata: inicialmente, 1 mg/24 h al acostarse, cumpliendo estrictamente este régimen a fin de evitar hipotensión aguda. Después de 3-4 días y según respuesta aumentar a 2 mg/24 h hasta finalizar el envase. Posteriormente, la dosis se podrá aumentar paulatinamente hasta respuesta clínica deseada. Dosis usual de mantenimiento, 5 mg/24 h. Dosis máxima, 10 mg diarios. Si se interrumpe el tratamiento durante varios días, reiniciar la tarapia según el régimen inicial.
– Hipertensión: inicialmente 1 mg/24 h al acostarse, cumpliendo estrictamente este régimen a fin de evitar hipotensión aguda. Posteriormente, la dosis diaria podrá doblarse a intervalos de 1 semana hasta obtener el resultado deseado. Dosis usual de mantenimiento, 1-5 mg/24 h, sin embargo algunos pacientes pueden requerir 20 mg diarios. Si se interrumpe el tratamiento por varios días, reiniciar la terapia según el régimen inicial de administración.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA].
– Pacientes con historial de [SINCOPE] durante la micción.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con [INSUFICIENCIA CORONARIA] e [INSUFICIENCIA RENAL].
– No se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante las primeras semanas de tratamiento.
– [CATARATAS]: Durante la cirugía de cataratas, en algunos pacientes que están en tratamiento o han sido tratados previamente con terazosina, se ha observado un síndrome quirúrgico denominado Síndrome del Iris Flácido Intraoperatorio (Intraoperative Floppy Iris Síndrome: IFIS). Las consecuencias principales de la presentación de IFIS son complicaciones de la cirugía y posible compromiso de la mejora visual obtenida con la misma. Se recomiendan las siguientes medidas precautorias:
– En aquellos pacientes que se encuentren en tratamiento con terazosina, se recomienda suspender dicho tratamiento al menos 1-2 semanas antes de la cirugía de cataratas. El tratamiento se puede reintroducir inmediatamente tras la cirugía.
– Se recomienda incluir preguntas sobre el tratamiento con terazosina en el estudio preoperatorio o preanestésico del paciente. De esta forma, se tendrá en cuenta el tratamiento actual o previo con estos fármacos en la preparación y realización de la cirugía de cataratas.
– En aquellos pacientes en los que se haya planificado cirugía de cataratas, el inicio del tratamiento con terazosina no está recomendado.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene amarillo naranja S como excipiente. Puede causar reacciones de tipo alérgico incluido asma, especialmente en pacientes con [ALERGIA A SALICILATOS].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Para evitar el riesgo de una hipotensión brusca, se debe iniciar el tratamiento con la dosis más baja, y
preferiblemente por la noche.
– Advertir al paciente que ante los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareo, sensación de debilidad) el paciente debe sentarse o tumbarse hasta la desaparición de los mismos. La hipotensión ortostática (hipotensión al pasar de acostado a de pie) es más frecuente al comienzo del tratamiento.
– No se debe conducir o manejar maquinaria peligrosa al comienzo del tratamiento hasta conocer cómo afecta este fármaco.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Descartar la presencia de cáncer de próstata antes de comenzar el tratamiento con tamsulosina.
– Antes del tratamiento y posteriormente, a intervalos regulares, debe procederse a la exploración por tacto rectal, y en caso de necesidad a la determinación del antígeno específico prostático (PSA). Se aconseja vigilar la presión arterial (posible hipotensión).
– En raras ocasiones ha producido priapismo.
– Los pacientes que vayan a ser operados de cataratas deben ser preguntados sobre el uso de medicamentos alfa-1-bloqueantes como parte de su historia médica, ante el riesgo de síndrome del iris flácido intraoperatorio

Interacciones

-La toxicidad de este medicamento puede ser potenciada por los beta-bloqueantes (propranolol) y los bloqueantes de los canales lentos del calcio (verapamilo ).
– Inhibidores de la fosfodiesterasa (sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo). Se han descrito algunos casos de hipotensión sintomática. Se recomienda administrar el inhibidor de la fosfodiesterasa sólo en pacientes estabilizados, usando la mínima dosis inicial posible. De igual manera es aconsejable distanciar algunas horas la tomas de ambos fármacos.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales no han registrado efectos teratogénos, aunque sí se han dado casos de resorciones fetales, diminución en el peso fetal, incremento de costillas supernumerarias y un aumento de muertes en las primeras 3 semanas postparto. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. Uso precautorio.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de terazosina en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado.

Ancianos

La vida media de eliminación puede estar aumentada en estos pacientes. Así mismo, los ancianos son más susceptibles al efecto vasodilatador y a sufrir hipotensión postural, por lo que se recomiendan dosis menores y administrar la primera dosis al acostarse.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas observadas fueron:
-Generales: [ASTENIA] (11’3%), [CEFALEA] (16’2%).
-Cardiovasculares: [PALPITACIONES] (4’3%), [HIPOTENSION ORTOSTATICA](1’3%), [SINCOPE] (1’0%), [TAQUICARDIA] (1’9%).
-Digestivas: [NAUSEAS] (4’4%),
-Metabólicos: [EDEMA] (0’9%), [AUMENTO DE PESO] (0’05%).
-Músculo-esquelético: [DOLOR DE LAS EXTREMIDADES] (3’5%).
-Sistema Nervioso/Psicológicas: [DEPRESION] (0’3%), [MAREO] (19’3%), [REDUCCION DE LA LIBIDO] (0’6%), [NERVIOSISMO] (2’3%), [PARESTESIA] (2’9%), [SOMNOLENCIA] (5’4%).
-Respiratorio: [DISNEA] (3’1%), [CONGESTION NASAL] (5’9%), [SINUSITIS] (2’6%).
-Sentidos: [VISION BORROSA] (1’6%).
-Urogenital: [IMPOTENCIA SEXUAL] (1’2%).