Acción y mecanismo

– [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)], [ANTIALERGICO]. La olopatadina actúa como un agente antialérgico al impedir la liberación de histamina desde los mastocitos. También presenta cierta afinidad por los receptores de la histamina, actuando como antagonista selectivo de los receptores H1 (ki= 31.6-41.1 nM) frente a los H2 (ki= 43000-100000 nM) o H3 (ki= 79000-171000 nM). Va a impedir por tanto los síntomas que produce la histamina, como vasodilatación, aumento de la permeabilidad capilar e inflamación de la conjuntiva ocular.

Farmacocinética

Vía oftálmica:
– Absorción: La olopatadina, al administrarse por vía oftálmica, presenta una absorción sistémica muy pequeña, de tal manera que las concentraciones plasmáticas alcanzadas tras su administración oftálmica a las dosis adecuadas suelen estar por debajo del límite inferior de cuantificación (0.5 ng/ml). Se encuentran concentraciones cuantificables a las 2 horas de su administración, con valores entre 0.5-1.3 ng/ml.
– Eliminación: La olopatadina se elimina fundamentalmente por excreción renal, de forma inalterada (60-70%). Sin embargo, también se puede detectar en orina metabolitos como la mono-desmetil-olopatadina y el N-óxido de olopatadina, aunque en cantidades muy pequeñas. La semivida de eliminación está cercana a las 3 horas.

Indicaciones

– [CONJUNTIVITIS ALERGICA]: Tratamiento de los signos y síntomas oculares de la conjuntivitis alérgica estacional.

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, oftálmica: una gota dos veces al día, con un intervalo de 8 horas, en el saco conjuntival del ojo(s) afectado(s). El tratamiento puede alargarse hasta un máximo de 4 meses si se considera necesario.
– Niños y adolescentes, oftálmica: La olopatadina se puede utilizar en pacientes pediátricos mayores de 3 años a la misma dosis que en adultos.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Al administrar las gotas, se debe tener la precaución de no tocar el cuentagotas con los párpados, áreas cercanas ni otras superficies.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a la olopatadina o a alguno de los excipientes.

Precauciones

– Utilización de lentes de contacto. La olopatadina no debe nunca administrarse mientras se lleven puestas las lentes de contacto. Se deberá esperar al menos 10 minutos tras la administración de este medicamento antes de colocarse las lentes de contacto.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener cloruro de benzalconio puede producir irritación ocular. Puede producir decoloración y alteraciones en las lentes de contacto blandas, por lo que se recomienda evitar su contacto con las mismas. Las lentes de contacto tienen que retirarse antes de la aplicación y esperar al menos 15 minutos antes de volver a colocarlas.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Advierta a su médico si está embarazada o está dando el pecho.
– Mantener el envase bien cerrado cuando no se utilice.
– Si se tiene que administrar otro medicamento por vía oftálmica, se deben dejar transcurrir al menos 5 minutos antes de administrar el segundo.
– No administrar nunca con las lentes de contacto puestas. Se debe esperar 10 minutos tras la administración antes de ponérselas.
– Desechar el envase a las 4 semanas de estar abierto.

Interacciones

Aunque no se han realizado ensayos in vivo de interacciones con la olopatadina, en ensayos in vitro no se han comprobado efectos de la olopatadina sobre los sistemas de metabolización como el del citocromo P450.

Embarazo

Categoría B de la FDA. En ensayos sobre animales, no se han comprobado efectos adversos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario o parto. Sin embargo no existen datos que indique la seguridad de la olopatadina durante el embarazo, por lo que este medicamento deberá ser utilizado con precaución en pacientes embarazadas.

Lactancia

Se ignora si la olopatadina es excretada en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Sin embargo, en estudios con animales, se ha comprobado que la olopatadina accede a la leche materna y que puede producir, a dosis mucho mayores a las utilizadas en su uso oftálmico, reacciones adversas en el lactante. Debido a las bajas dosis utilizadas en oftalmología, se recomienda utilizar este medicamento con precaución mientras dure la lactancia materna.

Niños

No hay datos que avalen la seguridad de la olopatadina en niños menores de 3 años, por lo que se debe evitar su administración.

Efectos sobre la conducción

Los colirios de olopatadina, al igual que otros colirios, pueden producir visión borrosa y otras alteraciones visuales de forma transitoria, por lo que el paciente deberá esperar a que desaparezcan antes de conducir o utilizar maquinaria.

Reacciones adversas

La olopatadina presenta raramente (< 1%) reacciones adversas, que se pueden clasificar en:
– Oculares. Pueden aparecer molestias oculares, [PRURITO] ocular, [OJO ROJO], secreción ocular, [QUERATITIS], [SEQUEDAD DE OJOS], [EDEMA PALPEBRAL], sensación de [CUERPOS EXTRAÑOS] o [FOTOFOBIA].
– Neurológicas. Raramente aparecen [MAREO] o [CEFALEA].
– Respiratorias. Puede producirse [SEQUEDAD NASAL], [RINITIS], [SINUSITIS], [FARINGITIS].
– Digestivas. Es rara la aparición de [TRASTORNOS DEL GUSTO].
– Generales. Es también rara la aparición de [ASTENIA].

Sobredosis

No existen datos disponibles acerca de sobredosificaciones en humanos, aunque no se espera que la ingestión masiva y accidental produzca efectos graves, debido a la baja cantidad de principio activo presente en el colirio.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002; 2631-2.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003; pp 1984.
– Ficha técnica.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Marzo de 2003.