Composición

Por ampolla: Alprostadilo, ciclodextrina (alfa), 20 mcg.

Acción y mecanismo

Vasodilatador y antiagregante plaquetario. El alprostadilo (prostaglandina E1) es una sustancia endógena con acción vasodilatadora al actuar directamente sobre el músculo liso vascular. También inhibe la agregación plaquetaria y facilita la fibrinolisis al estimular la producción del activador del plasminógeno.

Farmacocinética

Vía (IV): Tras la infusión, es rápidamente metabolizado, principalmente a nivel pulmonar (un 60-90% se metaboliza durante el primer paso por pulmones), careciendo sus metabolitos de actividad farmacológica, siendo eliminados mayoritariamente con la orina (88%) y el 12% restante por heces. Su semivida de eliminación es de 5 min (aumenta en insuficiencia respiratoria grave). Su unión a proteínas plasmáticas es del 93%.

Indicaciones

[ARTERIOPATIA PERIFERICA]: Tratamiento sintomático de la arteriopatía oclusiva arteriosclerótica de miembros inferiores (estadios III y IV de Leriche-Fontaine), excluyendo los pacientes candidatos a amputación.

Posología

– Arteriopatía oclusiva (adultos, La dosis y vía de administración son de 40 mcg/12 horas o 60 mcg/24 horas, por infusión intravenosa.
Si después de tres semanas no hay respuesta clínica satisfactoria se interrumpirá el tratamiento. El periodo máximo de tratamiento es de 4 semanas.
Dosis inicial:
Los tratamientos se iniciarán a las dosis de 40 mcg/12 horas por infusión I.V.
Cuando la respuesta al tratamiento permita el alta hospitalaria, la dosis psará a ser de 60 mcg /24 horas, por infusión I.V.
40 mcg/12 horas: Disolver el contenido de 2 ampollas sustancia seca (equivalentes a 40 mcg de alprostadil) en 50-250 ml de solución salina fisiológica e infundir la solución resultante por via intravenosa durante un periodo de 2 horas.
60 mcg/24 horas:
Disolver el contenido de 3 ampollas de sustancia seca (equivalentes a 60 mcg de alprostadil) en 50-250 ml de solución salina fisiológica e infundir la solución resultante por via intravenosa durante un periodo de 2 -3 horas.
La solución debe prepararse inmediatamente antes de la infusión.
La solución reconstituida es estable durante 24 horas a 5ºC

Contraindicaciones

– Alergia al alprostadilo.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA] grado III-IV de la NYHA.
– [POSTINFARTO DE MIOCARDIO] en los últimos seis meses.
– [ANGINA DE PECHO] inestable.
– [BLOQUEO CARDIACO DE SEGUNDO GRADO] o [BLOQUEO CARDIACO DE TERCER GRADO].
– [HIPOTENSION].
– [GLAUCOMA].
– [DIATESIS HEMORRAGICA] [ULCERA GASTRICA] o [ULCERA DUODENAL].
– [INSUFICIENCIA HEPATICA].
– [INSUFICIENCIA RENAL] (creatinina >2 mg/dl).
– [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] crónica.

Precauciones

Se aconseja vigilancia clínica en:
– Ancianos.
– Los pacientes con propensión a desarrollar [INSUFICIENCIA CARDIACA], [EDEMA] periférico o cierto grado de [INSUFICIENCIA RENAL], deben permanecer ingresados durante y hasta un día después de finalizado el tratamiento.
No se recomienda la infusión de más de 100 ml/día (bomba de infusión). Se aconseja monitorización periódica frecuente de presión arterial, frecuencia cardiaca y, en caso necesario, balance hídrico, presión venosa central y electrocardiograma.
Embarazo y lactancia: uso contraindicado.

Advertencias/consejos

Ante la aparición de efectos adversos se aconseja reducir la velocidad de infusión o suspender la administración rápidamente.

Interacciones

– Ciclosporina: hay algún estudio en el que se ha registrado descenso de los niveles plasmáticos de ciclosporina, con posible inhibición de su acción. No se conoce el mecanismo.

Reacciones adversas

– Reacciones adversas locales: Ocasionalmente, dolor, eritema, edema y enrojecimiento durante la administración. Desaparecen al disminuir la dosis o al interrumpir el tratamiento.
– Cardiovasculares: Ocasionalmente: rubor. Con menor frecuencia: hipotensión, taquicardia, dolor anginoso, sudoración, escalofríos. Muy rara vez: insuficiencia cardiaca, edema agudo de pulmón.
– Digestivas: Ocasionalmente: diarrea, náuseas y vómitos.
– Hepáticas: elevación de transaminasas.
– Musculo-esqueléticos: Rara vez: dolor articular. Hiperostosis reversible de los huesos largos (con tratamientos superiores a 4 semanas).
– Sanguíneas: Rara vez: leucopenia o leucocitosis.
Tambien con carácter excepcional se ha observado fiebre, alteraciones alérgicas y alteraciones de la proteínaa C reactiva.

Sobredosis

En caso de sobredosificación se recomienda monitorización cardiovascular estricta y tratamiento de soporte hemodinámico.

Composición

Por ampolla: Alprostadilo, ciclodextrina (alfa), 20 mcg.

Acción y mecanismo

Vasodilatador y antiagregante plaquetario. El alprostadilo (prostaglandina E1) es una sustancia endógena con acción vasodilatadora al actuar directamente sobre el músculo liso vascular. También inhibe la agregación plaquetaria y facilita la fibrinolisis al estimular la producción del activador del plasminógeno.

Farmacocinética

Vía (IV): Tras la infusión, es rápidamente metabolizado, principalmente a nivel pulmonar (un 60-90% se metaboliza durante el primer paso por pulmones), careciendo sus metabolitos de actividad farmacológica, siendo eliminados mayoritariamente con la orina (88%) y el 12% restante por heces. Su semivida de eliminación es de 5 min (aumenta en insuficiencia respiratoria grave). Su unión a proteínas plasmáticas es del 93%.

Indicaciones

[ARTERIOPATIA PERIFERICA]: Tratamiento sintomático de la arteriopatía oclusiva arteriosclerótica de miembros inferiores (estadios III y IV de Leriche-Fontaine), excluyendo los pacientes candidatos a amputación.

Posología

– Arteriopatía oclusiva (adultos, La dosis y vía de administración son de 40 mcg/12 horas o 60 mcg/24 horas, por infusión intravenosa.
Si después de tres semanas no hay respuesta clínica satisfactoria se interrumpirá el tratamiento. El periodo máximo de tratamiento es de 4 semanas.
Dosis inicial:
Los tratamientos se iniciarán a las dosis de 40 mcg/12 horas por infusión I.V.
Cuando la respuesta al tratamiento permita el alta hospitalaria, la dosis psará a ser de 60 mcg /24 horas, por infusión I.V.
40 mcg/12 horas: Disolver el contenido de 2 ampollas sustancia seca (equivalentes a 40 mcg de alprostadil) en 50-250 ml de solución salina fisiológica e infundir la solución resultante por via intravenosa durante un periodo de 2 horas.
60 mcg/24 horas:
Disolver el contenido de 3 ampollas de sustancia seca (equivalentes a 60 mcg de alprostadil) en 50-250 ml de solución salina fisiológica e infundir la solución resultante por via intravenosa durante un periodo de 2 -3 horas.
La solución debe prepararse inmediatamente antes de la infusión.
La solución reconstituida es estable durante 24 horas a 5ºC

Contraindicaciones

– Alergia al alprostadilo.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA] grado III-IV de la NYHA.
– [POSTINFARTO DE MIOCARDIO] en los últimos seis meses.
– [ANGINA DE PECHO] inestable.
– [BLOQUEO CARDIACO DE SEGUNDO GRADO] o [BLOQUEO CARDIACO DE TERCER GRADO].
– [HIPOTENSION].
– [GLAUCOMA].
– [DIATESIS HEMORRAGICA] [ULCERA GASTRICA] o [ULCERA DUODENAL].
– [INSUFICIENCIA HEPATICA].
– [INSUFICIENCIA RENAL] (creatinina >2 mg/dl).
– [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] crónica.

Precauciones

Se aconseja vigilancia clínica en:
– Ancianos.
– Los pacientes con propensión a desarrollar [INSUFICIENCIA CARDIACA], [EDEMA] periférico o cierto grado de [INSUFICIENCIA RENAL], deben permanecer ingresados durante y hasta un día después de finalizado el tratamiento.
No se recomienda la infusión de más de 100 ml/día (bomba de infusión). Se aconseja monitorización periódica frecuente de presión arterial, frecuencia cardiaca y, en caso necesario, balance hídrico, presión venosa central y electrocardiograma.
Embarazo y lactancia: uso contraindicado.

Advertencias/consejos

Ante la aparición de efectos adversos se aconseja reducir la velocidad de infusión o suspender la administración rápidamente.

Interacciones

– Ciclosporina: hay algún estudio en el que se ha registrado descenso de los niveles plasmáticos de ciclosporina, con posible inhibición de su acción. No se conoce el mecanismo.

Reacciones adversas

– Reacciones adversas locales: Ocasionalmente, dolor, eritema, edema y enrojecimiento durante la administración. Desaparecen al disminuir la dosis o al interrumpir el tratamiento.
– Cardiovasculares: Ocasionalmente: rubor. Con menor frecuencia: hipotensión, taquicardia, dolor anginoso, sudoración, escalofríos. Muy rara vez: insuficiencia cardiaca, edema agudo de pulmón.
– Digestivas: Ocasionalmente: diarrea, náuseas y vómitos.
– Hepáticas: elevación de transaminasas.
– Musculo-esqueléticos: Rara vez: dolor articular. Hiperostosis reversible de los huesos largos (con tratamientos superiores a 4 semanas).
– Sanguíneas: Rara vez: leucopenia o leucocitosis.
Tambien con carácter excepcional se ha observado fiebre, alteraciones alérgicas y alteraciones de la proteínaa C reactiva.

Sobredosis

En caso de sobredosificación se recomienda monitorización cardiovascular estricta y tratamiento de soporte hemodinámico.