Composición

Niños: Una dosis única (0,3 ml) contiene 0,15 mg (150 microgramos) de adrenalina.
Adultos: Una dosis única (0,3 ml) contiene 0,3 mg (300 microgramos) de adrenalina..

Acción y mecanismo

Analéptico cardiorrespiratorio, es una amina simpaticomimética. La epinefrina es un agonista de los receptores alfa y beta adrenérgicos. Su efecto sobre los receptores alfa-adrenérgicos produce vasoconstricción intensa que contrarresta rápidamente la vasodilatación y el aumento de la permeabilidad vascular, que pueden originar pérdida de volumen de líquido intravascular e hipotensión durante las reacciones anafilácticas. Mediante su acción sobre los receptores beta de la musculatura lisa bronquial, la epinefrina provoca la relajación de esta musculatura, lo que alivia las sibilancias y la disnea. La epinefrina mitiga también el prurito, la urticaria y el angiedema, y puede ser eficaz para aliviar los síntomas gastrointestinales y genitourinarios asociados con la anafilaxia.

Farmacocinética

La epinefrina (adrenalina) es una sustancia natural producida por la médula suprarrenal y secretada en respuesta al ejercicio o al estrés. Es rápidamente inactivada en el organismo principalmente por las enzimas COMT y MAO. El hígado es rico en estas enzimas y es un tejido importante, aunque no esencial, para el proceso de degradación. Gran parte de la dosis de epinefrina se elimina por orina en forma de metabolitos. La semivida de eliminacióin es de aproximadamente de 2,5 min. Sin embargo, en caso de administración subcutánea o intramuscular, la vasoconstricción local retrasa la absorción, de modo que los efectos duran mucho más tiempo de lo que cabría esperar en función de la vida media.

Indicaciones

– Reacciones alérgicas ([ANAFILAXIA] anafilaxia): tratamiento de emergencia de las reacciones alérgicas (anafilaxia) a picaduras de insectos, alimentos, medicamentos y otros alérgenos, así como de la anafilaxia idiopática o provocada por el ejercicio.
Estas reacciones pueden producirse minutos después de la exposición y consisten en enrojecimiento, ansiedad, síncope, taquicardia, pulso filiforme o no localizable, junto con descenso de la presión arterial, convulsiones, vómitos, diarrea y calambres abdominales, micción involuntaria, sibilancias, disnea por espasmo laríngeo, prurito, exantemas, urticaria o angiedema.
Nota: Los autoinyectores sólo deben ser empleados por personas con antecedentes o riesgo conocido de reacción anafiláctica. Por estas razones, las personas con tales características deben llevar siempre consigo un autoinyector en situaciones de riesgo potencial.
Se trata de un tratamiento de emergencia de apoyo que no sustituye a la emergencia hospitalaria.

Posología

Adultos:
– Emergencias alérgicas: 0,3 mg (im).
Niños con un peso corporal de 15-30 kg:
– Emergencias alérgicas: 0,15 mg ó 0,3 mg, según el peso corporal del paciente (0,01 mg/kg de peso corporal). No obstante, el médico tiene la opción de prescribir una cantidad mayor o menor basándose en la evaluación cuidadosa de cada paciente, y teniendo en cuenta la naturaleza de las reacciones que ponen en peligro la vida y para las cuales se está prescribiendo este medicamento. El médico debe considerar el uso de otras formas de epinefrina (adrenalina) inyectable si se consideran necesarias dosis inferiores en niños pequeños.
En el caso de una anafilaxia grave y persistente, pueden ser necesarias inyecciones adicionales con otra unidad de 0,3 mg adultos o 0,15 mg niños. Las nuevas inyecciones pueden administrarse a los 15 minutos.

– Normas para la correcta administración: Se han ideado para que puedan ser fácilmente utilizados por personas no profesionales y deben considerarse una medida de primeros auxilios. Al ser activado, el dispositivo administra una dosis única de 0,3 ml por inyección, equivalente a 0,3 mg de epinefrina (adrenalina) o bien de 0,15 mg, según la presentación. Inyectar la dosis en la cara anteroexterna del muslo, a través de la ropa si es necesario.. La jeringa precargada (autoinyector) sólo tiene que apretarse contra la parte externa del muslo. No hay necesidad de una colocación exacta. Al presionar el autoinyector contra el muslo se acciona un muelle que activa el émbolo, la aguja se libera en dirección al músculo y se expulsa la dosis de epinefrina (adrenalina).
– NO REALICE NUNCA LA INYECCION EN LA NALGA (glúteos).

Contraindicaciones

No hay contraindicaciones absolutas durante una emergencia de tipo alérgico.

Precauciones

Precauciones:
– Alteraciones cardiacas: Generalmente, la epinefrina (adrenalina) se administra con suma precaución a los enfermos que sufren una [CARDIOPATIA]. Normalmente no se recomienda la administración conjunta de epinefrina con fármacos que puedan sensibilizar el corazón a las arritmias, como digital, diuréticos mercuriales o quinidina. En los pacientes con [INSUFICIENCIA CORONARIA], la epinefrina puede provocar dolor anginoso..
– En los individuos con [HIPERTIROIDISMO] (hiperfunción del tiroides), con [CARDIOPATIA], [HIPERTENSION ARTERIAL] (presión arterial elevada) o [DIABETES] (la adrenalina disminuye la secreción de glucosa), ancianos, embarazadas, niños de menos de 15 kg de peso corporal que utilicen puede existir teóricamente un mayor riesgo de que se produzcan reacciones adversas después de la administración de epinefrina (adrenalina).
– La inyección accidental en las manos o pies puede provocar la pérdida del riego sanguíneo de la zona afectada y debe evitarse. Si se produce una inyección accidental, aconseje al paciente que acuda al servicio de urgencias más próximo para tratamiento.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene metabisulfito sódico. Puede provocar raramente reacciones alérgicas graves y broncoespasmo.

Advertencias/consejos

– Instruir con detalle al paciente o a cualquier persona que esté en disposición de administrar el medicamento de las instrucciones de uso y el funcionamiento del autoinyector.
– Debe educarse al paciente para que observe periódicamente el contenido de la jeringa a través del visor, a fin de comprobar que la solución es transparente e incolora. El autoinyector debe desecharse si la solución está coloreada o contiene un precipitado.
– Los autoinyectores SÓLO deben inyectarse en la cara anteroexterna del muslo. Debe indicarse a los enfermos que NO se inyecten en la nalga. Dosis elevadas o la inyección intravenosa accidental de epinefrina (adrenalina) pueden provocar una hemorragia cerebral debido a la elevación brusca de la presión arterial. Para evitar la inyección intravenosa deben seguirse las instrucciones para el uso correcto de los autoinyectores. Los vasodilatadores de acción rápida pueden contrarrestar los marcados efectos presores de la epinefrina (adrenalina).
– La epinefrina (adrenalina) y sus sales se destruyen rápidamente en solución con agentes oxidantes. La solución se oscurece por exposición al aire o la luz.
– Sustituir el medicamento en su fecha de caducidad o antes si la solución se ha oscurecido o contiene precipitado. Comprobar periódicamente la solución a través del visor de la unidad para cerciorarse de que es clara e incolora.
– Período de validez una vez abierto el envase: el autoinyector debe desecharse inmediatamente después de su uso.

Interacciones

Se sugiere precaución en los pacientes tratados con fármacos que pueden sensibilizar el corazón a las arritmias, como la digital, los diuréticos mercuriales, quinidina o anestésicos halogenados.
– Beta-bloqueantes: posible aumento de la toxicidad con riesgo de hipertensión y bradicardia.
– Antidepresivos tricíclicos e IMAO: posible potenciación de los efectos de la adrenalina.
– Vasodilatadores de acción rápida o fármacos bloqueadores alfa-adrenérgicos Los efectos presores de la epinefrina (adrenalina) pueden contrarrestarse mediante. Si estas medidas van seguidas de una hipotensión prolongada, puede ser necesario administrar otro fármaco presor, como el levarterenol.
– Entacapona: hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de los efectos arritmógenos e inotrópicos.
– Insulina: La epinefrina (adrenalina) inhibe la secreción de insulina, aumentando así la glucemia. En los pacientes diabéticos tratados con epinefrina (adrenalina) puede ser necesario aumentar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales.
– Linezolid. El linezolid podría aumentar el efecto hipertensivo producido por la epinefrina. Se recomienda evitar la asociación salvo que se disponga de los medios necesarios para monitorizar continuamente la presión arterial

Embarazo

Categoría C de la FDA. La epinefrina (adrenalina) resultó ser teratogénica en ratas cuando se les administraron dosis 25 veces superiores a las dosis previstas en humanos. Atraviesa la placenta. No se han realizado estudios clínicos en mujeres embarazadas. Se desconoce el posible efecto sobre la fertilidad. La epinefrina (adrenalina) sólo debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica los posibles riesgos para el feto.

Lactancia

Este medicamento es excretado con la leche materna. Debido al riesgo potencial de efectos adversos graves en el lactante, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

Se han producido casos de síncope tras la administración de epinefrina a niños asmáticos. Uso precautorio.

Ancianos

Los ancianos son más propensos a sufrir los efectos adversos cardiovasculares y neurológicos de este fármaco, por lo que se recomienda un especial control clínico y dosis menores. En ancianos con Parkinson, el fármaco agudiza la rigidez y el temblor.

Efectos sobre la conducción

La capacidad de los pacientes para conducir y utilizar maquinaria puede verse afectada por la reacción anafiláctica, así como por las posibles reacciones a la epinefrina (adrenalina)

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El
perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de agonistas alfa y beta-adrenérgicos. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema cardiovascular.
Los efectos adversos más característicos son:.
-Ocasionalmente (1-9%): alteraciones cardiovasculares ([VASOCONSTRICCION PERIFERICA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [HEMORRAGIA CEREBRAL], [EDEMA PULMONAR], [TAQUICARDIA], bradicardia refleja, [ARRITMIA CARDIACA], [DOLOR PRECORDIAL], [PALPITACIONES]), [ANSIEDAD], [TEMBLOR], [INSOMNIO], [AGITACION], [CONFUSION], [IRRITABILIDAD] y [CEFALEA].
-Raramente (<1%): [HIPOTENSION] con [MAREO], [SOFOCOS], [ANOREXIA], [NAUSEAS] y [VOMITOS].

Sobredosis

– Síntomas: La sobredosis o la inyección intravascular accidental de epinefrina (adrenalina) pueden causar una hemorragia cerebral debida al brusco aumento de la presión arterial. También pueden producirse muertes por edema pulmonar debido a la contracción vascular periférica paralela a la estimulación cardiaca.
– Tratamiento: Los efectos presores de la epinefrina (adrenalina) pueden contrarrestarse con vasodilatadores de acción rápida o bloqueadores alfa-adrenérgicos. Si estas medidas van seguidas de una hipotensión prolongada, puede ser necesario administrar otro fármaco presor, como el levarterenol.
Si una sobredosis de epinefrina (adrenalina) provoca un edema pulmonar que dificulta la respiración, el tratamiento consiste en un bloqueador alfa-adrenérgico de acción rápida como la fentolamina y/o respiración con presión positiva intermitente.
La sobredosis de epinefrina (adrenalina) también puede causar una bradicardia pasajera seguida de taquicardia, que pueden ir acompañadas de arritmias cardiacas potencialmente fatales. El tratamiento de la arritmia puede consistir en la administración de bloqueadores beta-adrenérgicos.

Dopajes

La adrenalina es una sustancia prohibida durante la competición.
No se prohíbe asociada con agentes de anestesia local o por administración local, como por ejemplo, por vía nasal u oftalmológica.