Acción y mecanismo

– [ANTIINFLAMATORIO] y Antirreumático noesteroideo.
La glucosamina es un aminomonosácarido natural y es el sustrato preferido para la biosíntesis de los proteoglicanos del cartílago. La glucosamina puede estimular la síntesis de proteoglicanos por el condrocito, y éstos tienen una estructura polimérica y uniones macromoleculares con el ácido hialurónico normales en el contexto de la matriz cartilaginosa. La glucosamina inhibe algunos enzimas destructores del cartílago tal como colagenasas y fosfolipasa A2 o la formación de otras sustancias que dañan los tejidos, como radicales superóxido de los macrófagos. La glucosamina es también capaz de proteger al cartílago articular de las lesiones derivadas de algunos antiinflamatorios no esteroideos así como de proteger a los condrocitos de la acción lesiva de la dexametasona. Todas estas actividades pueden explicar los efectos favorables de la glucosamina en modelos experimentales de osteoartrosis. Además inhibe las reacciones inflamatorias agudas y subagudas, sin inhibir la síntesis de prostaglandinas, probablemente por la vía, ya mencionada, de la inhibición de la formación de radicales superóxido y también de la inhibición de la actividad de los enzimas lisosomiales. Estas acciones pueden explicarse por una actividad estabilizadora de membrana, posiblemente conectada con las propiedades metabólicas anteriormente reportadas del producto. Todas estas propiedades farmacológicas de la glucosamina explican su actividad beneficiosa en los procesos de osteoartrosis y en particular sobre los síntomas de la enfermedad en diferentes localizaciones. La glucosamina no muestra efectos sobre el sistema cardiocirculatorio, sobre la función respiratoria y sobre el SNC o vegetativo.
En estudios clínicos publicados, la glucosamina ha demostrado aliviar el dolor en 4 semanas, y mejorar la movilidad en las articulaciones afectadas en pacientes con artrosis de leve a moderada.

Farmacocinética

La glucosamina es una molécula relativamente pequeña (masa molecular 179), que se disuelve fácilmente en agua y en disolventes orgánicos hidrofílicos.
La información disponible de la farmacocinética de la glucosamina es limitada. La biodisponibilidad absoluta es desconocida. El volumen de distribución es aproximadamente 5 litros y la semivida tras administración intravenosa es aproximadamente de 2 horas. Aproximadamente un 38% de la dosis administrada por vía intravenosa es excretada como sustancia inalterada en la orina.

– Absorción: Tras la administración oral, las sales de sulfato de glucosamina se ionizan completamente en el ácido del estómago, dejando libre la glucosamina disponible para ser absorbida en el intestino delgado. Se absorbe cerca del 80 %, pero debido al metabolismo en el hígado la biodisponibilidad resulta
considerablemente más baja.
– Distribución: la glucosamina libre desaparece rápidamente del plasma y concomitantemente la radioactividad aparece incorporada a las globulinas del plasma, en el hígado y en el riñón, y también en los tejidos articulares donde se encuentra en concentraciones mayores que en la sangre. El volumen de distribución es de 5 L. El estado estacionario en sangre se alcanza durante el tercer día de administración y que no se acumula después de este periodo.
– Metabolismo: En el cartílago articular, los condrocitos utilizan la glucosamina en la síntesis de glicosaminoglicanos.
– Eliminación: la glucosamina se excreta en la orina durante las 48 horas siguientes a la administración oral, en una proporción de alrededor del 5% de la dosis administrada. La principal cantidad de la glucosamina administrada oralmente se metaboliza en los tejidos y se elimina como CO2 en el aire expirado, urea y agua.

Indicaciones

– [ARTROSIS] leve o moderada.

Posología

Vía oral.
– Adultos: 1 comprimido (625 mg de glucosamina)/12 h. Una vez conseguido el alivio de los síntomas, la dosis puede ser reducida a 625 mg/24 h.
El efecto clínico se aprecia normalmente al cabo de cuatro semanas del inicio del tratamiento.
– Ancianos: No se requiere ajuste de dosis para el tratamiento de pacientes de edad avanzada.
– Insuficiencia en la función renal y/o hepática: No se pueden proporcionar recomendaciones en cuanto a la dosis dado que no se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
– Niños: No se debe administrar a niños o adolescentes de edad inferior a 18 años.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a glucosamina o a alguno de los excipientes.
No se debe administrar a pacientes alérgicos al marisco.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]/ [INSUFICIENCIA HEPATICA]: No se dispone de experiencia en la administración del fármaco en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática. Por tanto, pacientes con estas afecciones deben ser tratados con precaución.
– [DIABETES]: Se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus. Se recomienda una monitorización de los niveles séricos de glucosa al inicio del tratamiento.
– No debe administrarse a niños y adolescentes menores de 18 años dado que la seguridad y eficacia no han sido demostradas.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene amarillo naranja S como excipiente. Puede causar reacciones de tipo alérgico incluido asma, especialmente en pacientes con [ALERGIA A SALICILATOS].

Interacciones

– No se han realizado estudios de interacción.
No se conoce si la glucosamina tiene efecto en la farmacocinética de otros medicamentos. Por tanto, se debe tener precaución al combinar glucosamina con otros medicamentos, ya que no se pueden descartar posibles interacciones.

Embarazo

No existen estudios adecuados y bien controlados, por lo que no se debe administrar, por tanto, durante el embarazo.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado.

Reacciones adversas

– En raras ocasiones (< 0,1) se han descrito: [NAUSEAS], pesadez, [DOLOR ABDOMINAL], [FLATULENCIA], [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA], [MAREO], [SOMNOLENCIA] y [CEFALEA].
– Incidencia escasa (< 0,01), [ERITEMA], [PRURITO], [ASMA].
El tratamiento debe suspenderse ante la aparición de cualquier tipo de reacción alérgica.

Sobredosis

– No se han dado casos de sobredosificación.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

– Junio de 2006.