Acción y mecanismo

Antianémico, factor mineral contiene 100 mg de hierro III/ampolla. El hierro interviene en la síntesis de hemoglobina presente en los glóbulos rojos. También forma parte de procesos de óxido-reducción del organismo, de la mioglobina (proteína muscular) y de algunos sistemas enzimáticos.

Farmacocinética

Vía iv:
Después de la perfusión i.v., el hierro dextrano es captado rápidamente por las células del sistema retículoendotelial (RES), especialmente en el hígado y el bazo, desde donde se libera lentamente el hierro ligado a las proteínas. Después de la administración se puede observar un incremento de la hematopoyesis durante las 6 a 8 semanas siguientes. La vida media en plasma es 5 horas para el hierro circulante y 20 horas para el hierro total (ligado y circulante).
El hierro circulante es eliminado del plasma por las células del sistema retículoendotelial que escinden el complejo en sus componentes hierro y dextrano. El hierro se une inmediatamente a las proteínas disponibles para formar hemosiderina o ferritina, las formas fisiológicas del hierro, o, en menor medida, transferrina. Este hierro que está sometido a control fisiológico repone la hemoglobina y los depósitos de hierro agotados.
El hierro no se elimina fácilmente del cuerpo y su acumulación puede ser tóxica. Debido al tamaño del complejo (165.000 Daltons) no se elimina por vía renal. Pequeñas cantidades de hierro se eliminan en la orina y heces.
Después de la inyección intramuscular, el hierro dextrano se absorbe desde el lugar de la inyección en los capilares y el sistema linfático. La parte principal del hierro dextrano administrado intramuscularmente se absorbe antes de 72 horas; la mayoría del hierro restante se absorbe durante las 3 o 4 semanas siguientes.
El dextrano se metaboliza o se excreta.

Indicaciones

– [ANEMIA FERROPENICA]: tratamiento de la deficiencia de hierro en pacientes adultos en los siguientes casos:
* Intolerancia demostrada a los preparados de hierro por vía oral.
* En los casos en los que exista necesidad clínica de suministro rápido de hierro a los depósitos de hierro.
* Falta demostrada de efecto del tratamiento por vía oral con hierro.
El diagnóstico del déficit de hierro debe estar basado en pruebas de laboratorio apropiadas (por ejemplo, ferritina sérica, hierro sérico, saturación de transferrina y glóbulos rojos hipocrómicos).

Posología

– Adultos y Ancianos: La dosis total acumulada, equivalente al déficit total de hierro (mg), queda determinada por la concentración de hemoglobina y por el peso del paciente. Para cada paciente debe calcularse la dosis y la pauta de dosificación basándose en el cálculo de su déficit total de hierro.
Dosis recomendada: 100-200 mg de hierro, que corresponden a 2-4 ml, dos o tres veces a la semana, dependiendo del nivel de hemoglobina. No obstante, si las circunstancias clínicas requieren un suministro rápido de hierro a los depósitos de hierro corporal, se puede administrar como perfusión de la dosis total hasta la dosis de sustitución total correspondiente a 20 mg de hierro/ kg de peso corporal.
– Administración:
Se puede administrar mediante perfusión intravenosa por goteo o mediante una inyección intravenosa lenta, de las que la perfusión intravenosa por goteo es la vía de administración preferida ya que puede ayudar a reducir el riesgo de episodios de hipotensión. No obstante, también se puede administrar como solución sin diluir, por vía intramuscular.
– Dosis de prueba: (todas las vías de administración)
Antes de administrar la primera dosis a un nuevo paciente, se recomienda una dosis de prueba de correspondiente a 25 mg de hierro o lo que es lo mismo, ½ ml de solución. Si no se observan reacciones adversas después de 60 minutos, se puede administrar la dosis restante.
Las reacciones anafilactoides normalmente se evidencian a los pocos minutos, y se necesita una observación atenta para asegurar su reconocimiento. Si, en cualquier momento durante la administración intravenosa, se detectan signos de reacción de hipersensibilidad o intolerancia, se debe interrumpir la administración inmediatamente.
Se debe disponer de elementos para reanimación cardiopulmonar, incluida adrenalina (1:1000) .
– Dosis posteriores
*Perfusión intravenosa por goteo: Se debe diluir únicamente en solución de cloruro sódico al 0,9 % (salina
normal) o en solución de glucosa al 5 %. En una dosis de 100-200 mg de hierro (2-4 ml) se puede diluir en 100 ml. En cada administración, los primeros 25 mg de hierro se deben perfundir a lo largo de un período de 15 minutos. Si no se producen reacciones adversas durante este tiempo, la porción restante de la infusión se debe administrar a una velocidad de perfusión no superior a 100 ml en 30 minutos.
*Inyección intravenosa: Se puede administrar en una dosis de 100-200 mg de hierro (2-4 ml) mediante inyección intravenosa lenta (0,2 ml/ min) preferentemente diluido en 10-20 ml de solución de cloruro sódico al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %. En cada administración, antes de administrar una inyección intravenosa lenta, se deben inyectar lentamente 25 mg de hierro durante un período de 1 a 2 minutos. Si no se producen reacciones adversas en 15 minutos, se puede administrar el resto de la inyección.
*Perfusión de la dosis total: Inmediatamente antes de la administración, la cantidad total necesaria, determinada a partir de la tabla de dosificación o por cálculo, se añade asépticamente al volumen requerido, normalmente 500 ml de soluciones estériles de cloruro sódico normal o glucosa al 5 %. La cantidad total, hasta 20 mg/ kg de peso corporal, se perfunde por vía intravenosa a lo largo de 4-6 horas. Los primeros 25 mg de hierro se deben perfundir durante un período de 15 minutos. El paciente se debe mantener bajo estrecha vigilancia médica durante este período. Si no se producen reacciones adversas durante este tiempo, se puede administrar la porción restante de la perfusión. La velocidad de perfusión se puede aumentar progresivamente a 45-60 gotas/min. Los pacientes deben ser observados atentamente durante la perfusión y, al menos, durante 1 hora después de finalizar.
La perfusión de la dosis total (TDI) se ha asociado con una mayor incidencia de reacciones adversas, especialmente reacciones retardadas similares a las de hipersensibilidad. La administración intravenosa por el método de perfusión de la dosis total debe restringirse exclusivamente al ámbito hospitalario.
*Inyección en el dializador: Se puede administrar durante una sesión de hemodiálisis directamente en la
línea venosa del dializador según los mismos procedimientos indicados para la administración intravenosa.
*Inyección intramuscular: Después de una dosis de prueba antes de la primera inyección, se administra enseguida toda la dosis mediante inyecciones intramusculares posteriores. La cantidad total necesaria se determina mediante la tabla de dosificación o por cálculo. Se administra como una serie de inyecciones sin diluir de hasta 100 mg de hierro (2,0 ml), determinadas cada una por el peso corporal del paciente. Si el paciente es moderadamente activo, las inyecciones se pueden administrar diariamente en nalgas alternas. En los pacientes inactivos o encamados, la frecuencia de inyección se debe reducir a una o dos veces por
semana. Se debe administrar mediante inyección intramuscular profunda para minimizar el riesgo de manchas subcutáneas. Se debe inyectar exclusivamente en la masa muscular del cuadrante superior externo de la nalga, nunca en el brazo u otras zonas descubiertas.
Para adultos normales se debe utilizar una aguja de un calibre de 20-21 de al menos 50 mm de largo. Para los pacientes obesos la longitud debe ser 80-100 mm mientras que para adultos pequeños se usa una aguja más corta y menor (calibre 23 x 32 mm). El paciente debe estar tendido en posición lateral, con el punto de inyección en la parte superior o de pie apoyando su peso en la pierna opuesta a la del punto de inyección. Para evitar inyectar o que haya fugas en el tejido subcutáneo, se recomienda la técnica del trayecto en Z
(desplazamiento lateral de la piel antes de la inyección). Se inyecta lenta ysuavemente. Es importante esperar unos segundos antes de retirar la aguja para permitir que la masa muscular aloje el volumen inyectado. Para minimizar fugas por el trayecto de inyección, se debe aconsejar al paciente que no se frote en el punto de inyección.
Cálculo de la dosis:
Déficit total de hierro [mg] = peso corporal [kg] x ( Hb objetivo – Hb real) [g/l] x 0,24* + depósito hierro [mg]
Hasta 35 kg de peso corporal:
Hb objetivo = 130 g/l respecto a depósito hierro = 15 mg/kg peso corporal
Por encima de 35 kg de peso corporal:
Hb objetivo = 150 g/l respecto a depósito hierro = 500 mg
* Factor = 0,0034 x 0,07 x 1000 (Contenido de hierro de la hemoglobina =0,34% /Volumen de sangre= 7% del peso corporal / Factor 1000 = conversión de g a mg)
Dosis: La dosis total debe administrarse en dosis única de 100 mg de hierro (una ampolla) como máximo tres veces por semana. Sin embargo, cuando las circunstancias clínicas exijan un suministro rápido de hierro a los depósitos del organismo, podrá aumentarse la pauta de dosificación a 200 mg de hierro como máximo tres veces por semana.
– Niños: El uso en niños no ha sido adecuadamente estudiado, y, por tanto, no se recomienda el uso en niños.

Contraindicaciones

– [HEMOCROMATOSIS] y [HEMOSIDEROSIS] (exceso de hierro debido a distintas causas), así como en anemia no ferropénica, fase aguda de infecciones renales..

Precauciones

– [INSUFICIENCIA HEPATICA] grave.
– [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD].

Advertencias/consejos

Realizar un test de tolerancia para evitar posibles reacciones alérgicas, excepcionalmente de consecuencias fatales.

Interacciones

Hay estudios con otros preparados de hierro, fundamentalmente sulfato ferroso, en los que se ha registrado que la sal de hierro puede ver disminuida su absorción al administrarse con antiácidos (hidróxido aluminio, hidróxido magnesio, trisilicato magnesio, bicarbonato sódico, carbonato calcio, carbonato magnesio). Los preparados de hierro pueden disminuir la absorción de fármacos como: hormonas tiroideas, quinolonas (ciprofloxacina, levofloxacina, norfloxacina, ofloxacina), tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina), levodopa, metildopa, penicilamina. Se recomienda espaciar la administración de la sal de hierro con estos fármacos, al menos 2 horas.
Este medicamento puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: aumento (biológico o interferencia analítica) de glucosa, bilirrubina, etc.
– Orina: pruebas funcionales (riñón, hígado, etc.).

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios en animales, utilizando dosis varias veces superiores a las terapéuticas humanas, han registrado efectos teratógenos y embriotóxicos. Las formas parenterales de hierro atraviesan la placenta. No hay estudios adecuados ni controlados en humanos, sin embargo, se han dado casos de mortalidad perinatal, anomalías fetales y descenso de la supervivencia neonatal. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras (intolerancia de las formas orales).

Lactancia

Este medicamento es excretado en cantidades traza con la leche materna, por lo que generalmente se acepta su uso durante la lactancia.

Niños

Uso no recomendado en lactantes menores de 4 meses o menores de 3 kg de peso.

Ancianos

Algunos ancianos pueden necesitar requerimintos mayores de hierro para corregir un estado carencial, ya que la absorción puede ser menor debido a la reducción de secrecciones gástricas y aclorhidria.

Reacciones adversas

– Alteraciones locales en el punto de inyección: mancha oscura y dolor.
– Alteraciones alérgicas: ocasionalemente, fiebre (dentro de las primeras 24 h), urticaria, dolor articular, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, linfadenopatía. Excepcionalemente, anafilaxia, en algunos casos muy graves.