Acción y mecanismo

La lidocaína es un anestésico local tipo amida.Actua bloqueando tanto el inicio como la conducción del impulso nervioso al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones lo que estabiliza reversiblemente la membrana e inhibe la fase de despolarización, interrumpiendo así la prolongación del potencial de acción y consecuentemente, bloqueando la conducción. Las acciones sobre el SNC pueden producir estimulación y/o depresión y las acciones sobre el sistema cardiovascular pueden producir depresión de la excitabilidad y de la conducción cardíaca, y con la mayoría de los anestésicos locales, vasodilatación periférica.
El vasoconstrictor epinefrina, actúa como coadyuvante del anestésico local. Éste actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos para producir vasoconstricción, disminuyendo así el flujo de sangre en el lugar de la inyección. La isquemia provocada permite que el anestésico local permanezca más tiempo en el lugar de acción y así disminuye la concentración sérica máxima y el riesgo de toxicidad sistémica y aumenta la frecuencia de bloqueos totales de la conducción con concentraciones bajas de anestésico local.

Farmacocinética

– Absorción: la lidocaína se absorbe completamente después de la administración parenteral. La velocidad de absorción depende de varios factores como el lugar y la vía de administración, de la dosis total administrada y de la presencia o ausencia de vasoconstrictor. Las soluciones de lidocaína tienen un tiempo de latencia de 1-3 minutos, una duración de la anestesia pulpar de 90 minutos y de 3,5 horas en tejidos blandos.
– Distribución: la unión a proteínas plasmáticas es moderada. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria presumiblemente por difusión pasiva.
– Metabolismo y eliminación: se metaboliza rápidamente en el hígado y los metabolitos y el fármaco inalterado se excreta por riñón. La biotransformación incluye N-dealquilación oxidativa, hidroxilación del anillo, división del enlace amida y conjugación. La N-dealquilación, principal ruta de biotransformación, da lugar a metabolitos monoetilglicinaxilidida y glicinaxilidida. Las acciones farmacológicas y toxicológicas de estos metabolitos son similares, pero menos potentes que las de lidocaína. Aproximadamente el 90% de la dosis de lidocaína administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos del 10% de forma inalterada. El principal metabolito en orina es un conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina. La semivida de eliminación de lidocaína es de 1,5 a 1,8 horas en adultos y de 3 horas en neonatos.

Indicaciones

– [ANESTESIA LOCAL] en odontología por infiltración o bloqueo troncular.

Posología

Administración parenteral (no iv).
– Infiltración o anestesia terminal: 1 ml.
– Anestesia troncular: 1,5-2 ml.
– Dosis máxima: 500 mg/día. En adultos no deben excederse en ningún caso los 7 mg/kg.
– Normas para la correcta administración: administrar lentamente. No se deberán ingerir alimentos hasta que se reestablezca la sensibilidad. Para evitar una inyección iv, deberá realizarse siempre una aspiración previa a la inyección. El uso de la jeringa de inyección apropiada para la anestesia de infiltración garantiza un perfecto funcionamiento, así como la máxima seguridad frente a la rotura de las ampollas cilíndricas. Sólo debe inyectarse el contenido de ampollas intactas. Para la desinfección exterior de las ampollas cilíndricas, se recomienda alcohol isopropílico al 91% o alcohol etílico al 70% sin desnaturalizantes. No se recomiendan las soluciones que contengan metales pesados, ya que liberan iones (mercurio, zinc, cobre, etc.), que producen edemas. Evitar la inyección en una zona inflamada.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA] o a cualquier componente de la formulación.
– Debido a que contiene epinefrina, está contraindicado en pacientes con [TAQUICARDIA PAROXISTICA], [ARRITMIA CARDIACA] absoluta con frecuencia cardíaca rápida o [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO].

Precauciones

– [HEPATOPATIA]: se recomienda administrar con precaución debido a que los anestésicos locales tipo amida se metabolizan en el hígado. Los pacientes que padezcan enfermedad hepática severa, presentan riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas de lidocaína debido a su incapacidad de metabolizar los anestésicos locales.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: también se recomienda precaución en este tipo de pacientes, debido a que se puede acumular el anestésico o sus metabolitos. La acidosis y una concentración reducida de proteínas plasmáticas pueden aumentar el riesgo de toxicidad sistémica.
– [CARDIOPATIA ISQUEMICA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [ARRITMIA CARDIACA], [HIPERTIROIDISMO], [ARTERIOSCLEROSIS], [INSUFICIENCIA CEREBRAL], [HIPERTIROIDISMO], [DIABETES]: se debe tener precaución en pacientes con alteración cardiovascular en general debido a su menor capacidad para compensar la prolongación de la conducción aurículo-ventricular producida por los anestésicos locales.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene metabisulfito sódico. Puede provocar raramente reacciones alérgicas graves y broncoespasmo.

Advertencias/consejos

Los anestésicos locales pueden contribuir al desarrollo de hipertermia maligna en el caso de que se requiera anestesia general suplementaria.
Cuando se use cualquier anestésico local deben encontrarse oxígeno, equipos y medicamentos de reanimación a disposición inmediata.
La inyección en una zona inflamada o infectada, debe evitarse ya que puede modificarse el pH en el lugar de la aplicación y modificar así el efecto anestésico.

Interacciones

Lidocaína:
– Ajmalina: hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad a nivel cardíaco, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Betabloqueantes (metoprolol, nadolol, propranolol): hay estudios en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de lidocaína, por reducción del flujo sanguíneo hepático, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad.
– Bloqueantes neuromusculares (alcuronio, suxametonio): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la acción y/o toxicidad del bloqueante neuromuscular.
– Disopiramida: hay un estudio en el que se ha registrado incremento de la fracción libre de lidocaína, por desplazamiento de su unión a proteinas plasmáticas.
– Fenitoína: hay estudios en los que se ha registrado posible aumento del aclaramiento de lidocaína, por desplazamiento de su unión a proteinas plasmáticas y aumento de su metabolismo, y posible potenciación de la toxicidad por adición de sus efectos inotrópicos negativos.
– Inductores enzimáticos (fenobarbital, rifampicina): hay algún estudio en el que se ha registrado descenso de los niveles plasmáticos de lidocaína, con posible inhibición de su acción, por inducción de su metabolismo hepático.
– Inhibidores enzimáticos (amiodarona, cimetidina): hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de lidocaína, con posible potenciación de la acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo.
– Midazolam: hay un estudio en el que se ha registrado descenso del área bajo curva de fenitoína (25%), con posible inhibición de su acción.
– Procainamida: hay un estudio en el que se ha registrado posible incremento de la toxicidad, por adición de sus efectos neurotóxicos.
– Propafenona: hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de ambos fármacos, por adición de sus efectos adversos.
– Quinidina: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad a nivel cardíaco. No se conoce el mecanismo.
Epinefrina:
– Anestésicos generales (cloroformo, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad de epinefrina, por posible sensibilización del tejido miocárdico por los anestésicos, que inducen la producción de arritmias.
– Antidepresivos (imipramina): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad de epinefrina, por adición de la acción adrenérgica de ambos fármacos.
– Betabloqueantes (metoprolol, propranolol, timolol): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad, con presencia de hipertensión y bradicardia, por su antagonismo a nivel de los receptores beta.
– Entacapona: hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad, con efectos arritmógenos e inotrópicos aumentados. No se ha establecido el mecanismo, aunque probablemente intervenga la inhibición de la COMT, enzima responsable del metabolismo de epinefrina.
Este medicamento puede alterar el valor de las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: aumento de glucosa (biológico) y reducción de insulina (biológica).

Niños

Lidocaína:
Los niños pueden presentar una mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica (especialmente en aplicación sobre heridas o mucosas, especialmente del tracto tráqueo-bronquial), no obstante, los estudios hasta la fecha no han mostrado problemas específicamente pediátricos que limiten el uso de lidocaína tópica o parenteral en niños. Se recomienda determinar la dosis de forma individual, basándose en la edad y peso de cada paciente.
Epinefrina:
Se han producido casos de síncope tras la administración de epinefrina a niños asmáticos. Uso precautorio.

Ancianos

Lidocaína:
Los ancianos presentan mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica (especialmente en aplicación sobre heridas o mucosas, especialmente del tracto tráqueo-bronquial), además, dosis repetidas pueden causar acumulación del fármaco o sus metabolitos o enlentecer el metabolismo. Se recomienda utilizar dosis reducidas (tópicas y parenterales) proporcionadas a su estado físico (los ancianos pueden necesitar concentraciones menores y/o dosificación total menor de anestésicos locales aplicados en las mucosas, en particular para las técnicas de endoscopia).
Epinefrina:
Los ancianos son más propensos a sufrir los efectos adversos cardiovasculares y neurológicos de este fármaco, por lo que se recomienda un especial control clínico y dosis menores. En ancianos con Parkinson, el fármaco agudiza la rigidez y el temblor.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de lidocaína son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de anestésicos locales tipo amida, aunque de forma menos acentuada, y los efectos aparecen con menos frecuencia. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos están relacionados con la dosis, y pueden resultar de niveles plasmáticos altos originados por una dosis alta, por una absorción rápida o por una inyección accidental intravascular, o también pueden resultar de una hipersensibilidad, idiosincrasia o una tolerancia del paciente disminuida en parte. Los efectos adversos más característicos son:
– Comunes (>1/100, <1/10): [EXCITABILIDAD], [AGITACION], [MAREO], [TINNITUS], [VISION BORROSA], [NAUSEAS], [VOMITOS], [TEMBLOR] y [CONVULSIONES]. El entumecimiento de la lengua y de la región perioral pueden ser un primer síntoma de la toxicidad sistémica. Después de la excitación puede aparecer depresión con somnolencia, depresión respiratoria y coma, incluso con depresión miocárdica, hipotensión, bradicardia, arritmia y parada cardíaca.
– Muy raras (<1/10.000): reacciones alérgicas ([URTICARIA], [ANAFILAXIA]), metahemoglobinemia.
– Otras reacciones adversas provocadas por epinefrina ([TAQUICARDIA], [ARRITMIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL]), son extremadamente raras a concentraciones tan bajas como las de este medicamento.

Sobredosis

Al igual que otros anestésicos locales, debido a una excesiva dosificación, una rápida absorción o a la inadvertida inyección intravascular, pueden presentarse síntomas de intoxicación en forma de complicaciones respiratorias, circulatorias y convulsiones.
Para los trastornos respiratorios, asegurar y mantener abierta una vía aérea, administrar oxígeno e instaurar respiración controlada o asistida si es necesario. En algunos pacientes, puede ser necesaria la intubación endotraqueal. Para la depresión circulatoria, se recomienda administrar un vasoconstrictor (preferiblemente efedrina) y fluidos intravenosos. Para las crisis convulsivas, si las convulsiones no responden a la respiración asistida, se recomienda administrar una benzodiazepina como diazepam (a incrementos de 2,5 mg) o un barbitúrico de acción ultracorta, como tiopental o tiamilal (a incrementos de 50 a 100 mg) por vía intravenosa cada 2 ó 3 minutos. Hay que tener presente que en estas circunstancias, especialmente los barbitúricos, pueden producir depresión circulatoria cuando se administran por vía intravenosa. También se recomienda administrar un bloqueante neuromuscular para disminuir las manifestaciones musculares de las crisis convulsivas persistentes. Cuando se administran estos fármacos es obligatorio utilizar respiración artificial.