Acción y mecanismo

Inhibidor de la anhidrasa carbónica,
perteneciente al grupo de las sulfonamidas. Diurético,
antiglaucoma y antiepiléptico.

Farmacocinética

Vía (Oral): Es absorbido amplia y rápidamente
(Tmáx: 1-3 h). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del
90-95%, uniéndose estrechamente a la anhidrasa carbónica, la cual
se encuentra en concentraciones elevadas en eritrocitos y corteza
suprarrenal. Es eliminado inalterado con la orina. Su semivida
de eliminación es de 4-6 h.

Indicaciones

– Retención hidrosalina de origen diverso.
– [GLAUCOMA] crónico simple, glaucoma secundario.
– Tratamiento preoperatorio del [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO].
– [EPILEPSIA], especialmente pequeño mal.

Posología

Adultos, oral:
-Diurético: 250-375 mg/día por la mañana. En caso de respuesta poco satisfactoria, cambiar a 250 mg en días alternos ó 250 mg dos días consecutivos y uno de descanso.
-Glaucoma: 250-1000 mg/día repartidos en varias tomas.
-Epilepsia: 250-1000 mg/día en varias tomas.
Niños, oral:
-Epilepsia y glaucoma: 125-750 mg/día en varias tomas.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento.
– [DEPRESION].
– [ACIDOSIS METABOLICA] hiperclorémica.

Precauciones

– Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con [DIABETES], [GOTA] ([HIPERURICEMIA]) e historial de [CALCULOS RENALES], y modificarse la dosificación en caso de [INSUFICIENCIA RENAL] e [INSUFICIENCIA HEPATICA].
– No se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante las primeras semanas de tratamiento.

Interacciones

– Anfetaminas: hay estudios con otros alcalinizantes de la orina (bicarbonato sódico), en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad anfetamínica, debido a una reducción de su eliminación renal.
– Antiepilépticos (fenitoína, fenobarbital, primidona): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad del antiepiléptico, con presencia de osteomalacia, por el incremento en la excreción de calcio y fosfatos provocado por el diurético.
– Benzodiazepinas (triazolam): hay algún caso en el que se ha registrado presencia de depresión respiratoria, tras la administración de ambos fármacos en altura.
– carbamazepina: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad de la carbamazepina.
– Ciclosporina: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por disminución de su eliminación renal.
– Efedrina, Pseudoefedrina: hay estudios con otros alcalinizantes de la orina (bicarbonato sódico) en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de la efedrina, por reducción de su eliminación renal.
– Eritromicina: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación del efecto del antibiótico, debido a la alcalinidad de la orina.
– Metenamina: hay estudios en los que se ha registrado inhibición del efecto antimicrobiana, debido a la alcalinidad de la orina, que no permite su descomposición en formaldehído, que es su forma activa.
– Procaína: hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad del anestésico por inhibición de su hidrólisis.
– Quinidina: hay estudios con otros alcalinizantes de la orina (bicarbonato sódico), en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de la quinidina, por reducción de su eliminación renal.
– Sales de litio (carbonato de litio): hay estudios en los que se ha registrado posible inhibición del efecto antimaníaco, por aumento de la excreción de litio.
– Salicilatos (ácido acetilsalicílico, diflunisal, salsalato): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación y/o toxicidad del diurético por desplazamiento de su unión a proteinas plasmáticas e inhibición de su excreción renal.
– Timolol: hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad del betabloqueante, con empeoramiento de una insuficiencia respiratoria preexistente.
– Fármacos que predisponen a la nefrolitiasis (ácido ascórbico, sales de calcio, saquinavir, topiramato, triamtereno). La administración conjunta podría dar lugar a una mayor incidencia de nefrolitiasis. Se recomienda evitar la asociación.

Análisis clínicos

– Sangre: aumento de ácido úrico (biológico).

Embarazo

Categoría C de la FDA. Estudios en roedores han registrado efectos teratogénos (anomalías esqueléticas) y embriocidas. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, no obstante, se han dado casos aislados de parto prematuro y anomalías congénitas en el neonato en mujeres embarazadas. El uso de este medicamento (especialmente durante el primer trimestre) sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Este medicamento es excretado con la leche materna. Se estima que la dosis que recibe el lactante es insuficiente para producir efectos adversos. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de la acetazolamida compatible con la lactancia materna.

Niños

No se han descrito problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Uso aceptado.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. La acetazolamida puede producir raramente (<1%) acidosis metabólica, potencialmente grave en ancianos.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento
son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes.
Los efectos adversos más característicos son:.
-Frecuentemente (10-25%): parestesia con entumecimiento y
hormigueo de la cara y extremidades, malestar general, depresión,
fatiga, ansiedad, cefalea, adelgazamiento y alteraciones
digestivas (náuseas, vómitos, diarreas).
-Ocasionalmente (1-9%): somnolencia y confusión, particularmente
con dosis altas; poliuria que disminuye a los pocos días de
continuar la terapia; glucosuria, hematuria y hemorragia
digestiva.
-Raramente (<1%): acidosis metabólica, que puede ser grave,
especialmente en pacientes ancianos o diabéticos, o con
alteración de la función renal; hipopotasemia, anemia aplásica,
agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, púrpura
trombocitopénica, cristaluria, nefrolitiasis, alteraciones
alérgicas, fiebre, mareos, ataxia, alteraciones del gusto y del
oido, tinnitus y miopía pasajera.

Dopajes

La acetazolamida es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.