Acción y mecanismo

La adenosina es un nucleósido púrico endógeno presente en todas la células del organismo, con un potente efecto vasodilatador de la mayor parte del leche vascular, excepto en arteriolas renales aferentes y venas hepáticas, en las que produce vasoconstricción.
– Antiarrítmico: Adenosina ha demostrado un efecto dromotrópico negativo (disminución de la conductividad) en el nódulo aurículoventricular (AV). En el hombre, la adenosina administrada por vía rápida disminuye la conducción del nódulo AV. Esta acción puede interrumpir los circuitos de reentrada en los que participa el nódulo AV restaurando el ritmo sinusal en pacientes con taquicardia supraventricular paroxística. Cuando cesa el circuito de la taquicardia, se restaura el ritmo sinusal. Generalmente, una sola interrupción del circuito es suficiente para detener la taquicardia. También puede ser útil durante los estudios electrofisiológicos para precisar el lugar del bloqueo AV o para determinar, en algunos casos de preexcitación, si la conducción se realiza a través de una vía accesoria o por la vía del nódulo AV.
El incremento del flujo sanguíneo causado por adenosina en las arterias coronarias sanas es mayor que en las arterias estenóticas. Adenosina redistribuye el flujo sanguíneo coronario desde el endocardio hacia el epicardio y puede reducir el flujo sanguíneo coronario colateral e inducir isquemia regional.

Farmacocinética

Vía iv: La semivida de la adenosina es extremadamente corta, menos de 10 segundos. Está presente en todas las células del organismo donde participa en los sistema de producción y consumo de energía. Su recaptación y reutilización se lleva a cabo principalmente en eritrocitos y en células endoteliales de vasos sanguíneos.

Indicaciones

– [TAQUICARDIA PAROXISTICA]. Reversión rápida a ritmo sinusal normal de taquicardias paroxísticas supraventricualres, incluyendo aquellas asociadas a vías de conducción anómala ([SINDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE]) en las que el nódulo aurículo-ventricular participa en el circuito de reentrada.
– Ayuda en el diagnóstico de taquicardias supraventricualres con complejos anchos o estrechos. Si bien la adenosina no revierte el flutter auricular, la fibrilación auricular o la taquicardia ventricular a ritmo sinusal, el enlentecimiento de la conducción aurículo-ventricular facilita el diagnóstico de una actividad auricular.
– Sensibilización en investigaciones electrofisiológicas endocavitarias.

– Imagen de perfusión miocárdica. Diagnóstico por imagen de perfusión miocárdica junto con radionúclidos en pacientes que no puedan realizar ejercicio de forma adecuada o en los que el ejercicio resulte inapropiado.

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, intravenosa:
* Adenoscan: 140 mcg/kg/minuto durante seis minutos.
– Niños, intravenosa:
* Adenoscan: No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
– Adenoscan: La adenosina se debe administrar sin diluir mediante infusión intravenosa periférica a través de una bomba de infusión.
Se recomienda separar el punto de administración de la adenosina y del radionúclido para reducir el efecto bolus de la adenosina. Para ello se aconseja además inyectar el radionúclido a los tres minutos de la infusión de adenosina y controlar la presión sanguínea en el brazo opuesto a la infusión de la adenosina.
La velocidad de infusión dependerá del peso del paciente, tal y como se establece en el documento adjunto.

Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes con:
– [BLOQUEO CARDIACO DE SEGUNDO GRADO] y [BLOQUEO CARDIACO DE TERCER GRADO] o [ARRITMIA SINUSAL] (en ambos casos, salvo en pacientes con marcapasos).
– [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA], [ASMA]: adenosina puede agravar el broncoespasmo.
– [HIPOTENSION] grave.
– [ANGINA INESTABLE] sin estabilizar.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA] descompensada.
– [SINDROME DE QT LARGO].
– Uso concomitante de dipiridamol

Precauciones

– [FIBRILACION AURICULAR] o [ALETEO AURICULAR] y especialmente en aquellos con una vía accesoria ya que en particular estos últimos podrían desarrollar un aumento en la conducción por la vía
– [SINDROME DE QT LARGO] congénito o adquirido (riesgo de [TORSADE DE POINTES]).
– Puede producir [HIPOTENSION] significativa, por lo que debe ser utilizado con precaución en [ESTENOSIS CORONARIA] del fascículo principal izquierdo, [HIPOVOLEMIA], [ESTENOSIS VALVULAR], [SHUNT IZQUIERDA-DERECHA], [PERICARDITIS], disfunción autonómica o estenosis de la carótida con [INSUFICIENCIA CEREBRAL].
– La perfusión debería suspenderse en cualquier paciente que desarrolle hipotensión persistente o sintomática
– [POSTINFARTO DE MIOCARDIO] o [INSUFICIENCIA CARDIACA] grave.
– Debe usarse con precaución en pacientes con defectos menores en la conducción ([BLOQUEO CARDIACO DE PRIMER GRADO], [BLOQUEO DE RAMA]) que podrían verse transitoriamente agravados durante la perfusión.
– [BRADICARDIA]: Son excepcionales los casos de bradicardia grave registrados. Algunos se produjeron en pacientes recién transplantados, en algún otro caso se presentó con enfermedad oculta del nódulo sinusal. La aparición de una bradicardia grave debería ser considerada como una advertencia de enfermedad subyacente y debería interrumpirse el tratamiento. La bradicardia grave favorece los episodios de Torsades de Pointe, especialmente en pacientes con intervalos QT prolongados. En la actualidad no se ha informado de ningún caso de Torsades de Pointe durante la perfusión continua de adenosina.
– En caso de aparición de insuficiencia respiratoria, asistolia, angina o hipotensión grave debe también interrumpirse el tratamiento.
– En pacientes con transplante de corazón reciente (menos de 1 año) se ha observado un aumento de la sensibilidad del corazón a la adenosina.

Interacciones

– Dipiridamol. El dipiridamol es un inhibidor de la recaptación de adenosina, por lo que podría potenciar la acción de adenosina hasta cuatro veces. Se recomienda evitar su asociación, y si esto no fuera posible, reducir la posología de adenosina.
– Hipokalemiantes (agonistas beta-adrenérgicos, anfotericina B, corticoides, diuréticos no ahorradores de potasio, laxantes, regaliz). La hipopotasemia podría incrementar el riesgo de prolongación del intervalo QT y la aparición de arritmias cardiacas ventriculares graves como la torsade de pointes. Se aconseja extremar las precauciones en estos pacientes, controlando la kalemia y corrigiéndola en caso de hipopotasemia.
– Prolongadores del intervalo QT (antagonistas 5-HT3, antiarrítmicos de clase Ia y III, antidepresivos a altas dosis, ciertos antihistamínicos H1, antipalúdicos, trióxido de arsénico, contrastes de gadolinio, ivabradina, levacetilmetadol, levosimendan, macrólidos, neurolépticos, pentamidina, algunas fluoroquinolonas, dasatinib, sunitinib, suxametonio, tacrolimús, vardenafilo). La administración conjunta de adenosina aumenta el riesgo de aparición de arritmias cardíacas graves, tipo torsade de pointes, potencialmente fatales. Se recomienda evitar la asociación, y si fuera inevitable, monitorizar estrechamente la funcionalidad cardiaca.
– Tabaco. Posible reducción de los efectos de la adenosina.
– Xantinas (cafeína, teofilina). Las bases xánticas antagonizan los efectos de la adenosina. Se recomienda evitar la administración de alimentos ricos en xantinas (té, café, chocolate y cola) al menos 12 horas antes de la administración de adenosina.

Embarazo

La adenosina está presente en todas las células del organismo, por lo que no se espera que provoque efectos adversos en el feto, no obstante, no existen estudios adecuados y bien controlados en humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

La adenosina tiene una vida media extremadamente corta (menos de 10 seg.) por lo que no se espera que se excrete en leche materna ni que cause problemas en el recién nacido. Uso precautorio.

Niños

No existen estudios controlados en pediatría, no obstante, los casos publicados muestran que los efectos de la adenosina son parecidos en los adultos y en los niños. Uso aceptado.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad.

Reacciones adversas

Los efectos relacionados con las características farmacológicas conocidas de la adenosina son frecuentes, pero generalmente autolimitados y de corta duración. Puede ser necesario interrumpir la perfusión si el efecto no es bien tolerado. Las metilxantinas, tales como la aminofilina o la teofilina intravenosas, se han utilizado para suprimir los efectos secundarios persistentes (50-125 mg en inyección intravenosa lenta).
– Sistema Nervioso Central: (1-10%): cefaleas, vértigo / sensación de mareo. (<0.01%): empeoramiento transitorio de la hipertensión intracraneal transitoria.
– Psiquiátricas: (1-10%): aprehensión.
– Oculares, otológicas: (0.1-1%): visión borrosa, tinnitus.
– Gastrointestinales: (1-10%): náuseas. (0.1-1%): sabor metálico.
– Cardiovasculares: (<10%): rubor facial, bradicardia, paro cardiaco, pausa sinusal, bloqueo aurículoventricular, extrasístole auricular, alteraciones de excitabilidad ventricular como la extrasístole ventricular, taquicardia ventricular no sostenida. (0.1-1%): taquicardia sinusal, palpitaciones. (<0.01%): bradicardia aguda que no se corrige con la administración de atropina y que puede requerir la implantación de un marcapasos temporal, fibrilación auricular, "Torsade de Pointes", fibrilación ventricular.
La bradicardia inducida por adenosina predispone a alteraciones de excitabilidad ventricular como la fibrilación ventricular y “Torsade de Pointes”. Las arritmias cardiacas anteriormente mencionadas se producen durante la reversión al ritmo sinusal normal.
Si se desarrolla un bloqueo AV sostenido de segundo o tercer grado, debe discontinuarse la perfusión. Si se presenta un bloqueo AV de primer grado se deberá observar cuidadosamente el paciente, ya que una cuarta parte de los pacientes evolucionan hacia un grado superior de bloqueo.
– Respiratorio: (>10%): disnea (o sensación de dificultad respiratoria). (0.1-1%): hiperventilación. (<0.01%): broncoespasmo.
– Generales: (1-10%): sensación de opresión torácica / dolor torácico / presión torácica, sensación de quemazón. (0.1-1%): presión cefálica, pesadez en brazos, dolor en brazos, cuello y espalda, sudoración, molestias abdominales, en la garganta, en el cuello y en la mandíbula. (<0.01%): sensación de malestar.
– Genito-urinarias: escasas: urgencia urinaria
– Lugar de administración: (<0.01%): reacciones en el punto de inyección.

Sobredosis

No se han registrado casos de sobredosificación. En virtud de su corta semivida plasmática, la duración de cualquiera de estos efectos adversos es muy limitada.