Acción y mecanismo

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de tipo no esteroídico,formado por condensación de paracetamol (grupo de aminofenoles) y de ácido acetilsalicílico (grupo de salicilatos), que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición no competitiva reversible (paracetamol) e irreversible (ácido acetilsalicílico) de la ciclooxigenasa.

Farmacocinética

Vía (Oral): Es un profármaco que se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal y cuya biodisponibilidad es del 83%, sufre hidrólisis y desacetilación rápida después de la absorción, dando lugar a salicilato y paracetamol siendo estos los fármacos que verdaderamente tienen acción terapéutica. La acción analgésica se detecta a las 2-3 h. Ambos compuestos sufren metabolismo hepático, excretándose mayoritariamente por la orina en forma metabolizada. Un pequeña cantidad (13-14%) se excreta con las heces.

Indicaciones

Autorizadas en España: Tratamiento de artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, inflamación no reumática (bursitis, capsulitis, tendinitis), reumatoide dolor leve o moderado ( dolor tras extracción dental, postoperatorio, musculoesquelético), artritis juvenil, dismenorrea primaria, fiebre.

Posología

Adultos (oral):
-Artritis reumatoide: 2-4 g/12 horas.
-Dolor postoperatorio dental: 4 g inmediatamente antes de la intervención -Dismenorrea: 1.5 g/8 horas.
Ancianos: dosis máxima 4 g/día.
Niños (oral):
-Artritis juvenil: 100 mg/kg/12 horas.
-Fiebre: 25 mg/kg/12 horas.
1 g de benorilato equivale aproximadamente a 600 mg de salicilato y a 400 mg de paracetamol.
– Especificaciones para la administración del medicamento: administrar conjuntamente con las comidas para paliar la posible irritación gástrica. Tomar los sobres disueltos en un vaso de agua.

Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes alérgicos al paracetamol o al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroídicos (incluyendo aquellos casos de historial de asma, angioedema, urticaria o rinitis precipitados por AINE’s), así como en aquellos afectados por historial de úlcera gastroduodenal, coagulopatías o trastornos hemorrágicos.

Precauciones

Deberán guardarse especiales precauciones en:
– Enfermos afectados por: asma (riesgo de reacción de hipersensibilidad broncoespástica), insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca, hipertensión o insuficiencia hepática, donde deberá ajustarse la dosis lo mas baja posible y realizar un control clínico de la enfermedad.
– Anemia (riesgo de exacerbación), gota (riesgo de hiperuricemia), hipoprotrombinemia, deficit de vitamina K (riesgo de hemorragia), tirotoxicosis (riesgo de exacerbación), deficit de glucosa-6-P-deshidrogenasa (G6PD), alcoholismo.
– Ancianos: Debido al aumento de la susceptibilidad hacia los efectos secundarios de los AINE’s.
– Niños: No se recomienda el empleo de AINE’s en niños menores de 12 años.
– Pacientes embarazadas: como en el resto de AINE’s, su empleo durante el embarazo deberá ser evitado con carácter general y en particular durante el tercer trimestre ya que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden provocar en el feto, entre otros posibles efectos, el cierre prematuro del ductus arteriosus. Los AINE’s inhiben las contracciones uterinas y podrían prolongar el tiempo del parto si se administran inmediatamente antes del mismo.
– Madres lactantes: La mayoría de los AINE’s se excretan en cantidades variables con la leche materna por lo que habrá que vigilar los posibles efectos sobre el recién nacido.
– Actividades especiales: Ante la aparición de vértigo o una eventual somnolencia, se recomienda extremar las medidas de cautela con la conducción de vehículos y el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión.

Advertencias/consejos

Las reacciones gastrointestinales pueden reducirse administrándose junto con las comidas. Existe sensibilización cruzada entre los salicilatos y otros anti-inflamatorios no esteroides. No es recomendable la asociación de este fármaco con otros antiinflamatorios no esteroides, ya que es poco probable que aumente la eficacia analgésica y/o antiinflamatoria, mientras que el riesgo de efectos adversos aumenta notablemente.

Interacciones

Este medicamento puede potenciar la acción y/o toxicidad de metotrexato, digoxina, sales de litio, antidiabéticos, anticoagulantes orales y ácido valproico; reducir el efecto de los diuréticos (del asa y tiazidas), beta – bloqueantes, captoprilo y posiblemente de otros IECA (además puede haber aumento de toxicidad a nivel renal). La toxicidad de este medicamento puede ser potenciada por corticoides, alcohol (aumento de efectos ulcerogénicos) y diuréticos (aumento de toxicidad a nivel renal).

Reacciones adversas

Afectan principalmente al aparato digestivo. El 5-7% de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso. Los efectos adversos más característicos son:
-Ocasionalmente (1-9%): náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera gástrica, úlcera duodenal, hemorragia gastrointestinal (melenas, hematemesis), urticaria, erupciones exantemáticas, angioedema, rinitis; espasmo bronquial paroxístico y disnea graves; hipoprotrombinemia (en dosis altas).
-Raramente (<1%): hepatotoxicidad (particularmente en pacientes con artritis juvenil).
Con dosis altas prolongadas: mareos, tinnitus, sordera, sudoración, cefalea, confusión, insuficiencia renal y nefritis intersticial aguda. La administración de ácido acetilsalicílico ha a niños con gripe o varicela ha sido asociada a la aparición, muy infrecuente pero extremadamente grave, de síndrome de Reye.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de sordera, tinnitus o mareos, o algún signo o síntoma de alteración hepática (anorexia, prurito, ictericia), después de haberlo notificado al médico.

Sobredosis

Sintomatología: incluye alteraciones gastrointestinales (vómitos, anorexia, dolor abdominal), neurológicas (somnolencia, vértigo, desorientación, cefalea), hepáticas (ictericia).
Tratamiento: Aspiración y lavado gástrico, administración de carbón adsorbente, administración iv de N-acetilcisteína (fluimucil antídoto 20% para intoxicación con paracetamol) vigilancia y mantenimiento de constantes vitales, tratamiento sintomático de irritación gástrointestinal, hipotensión, depresión respiratoria y convulsiones, con monitorización de funciones renal y hepática y detección en heces de posible hemorragia gastrointestinal.