Acción y mecanismo

– [RELAJANTE MUSCULAR]: Carisoprodol es un relajante del músculo esquelético de acción central, relacionado estructuralmente con el meprobamato. Sus efectos miorrelajantes parecen estar relacionados con su efecto depresor sobre el SNC. Carisoprodol actúa en los sistemas neuronales que controlan el tono y el movimiento. También presenta leves propiedades anticolinérgicas y antipiréticas. En animales carisoprodol produce relajación muscular por bloqueo de la actividad neuronal en la formación reticular descendente y en la médula espinal.

Farmacocinética

– Absorción: se absorbe bien y rápidamente por vía oral. La acción comienza a los 30 minutos de su administración y se mantiene de 4-6 horas. Tras la administración de una dosis única de 350 mg la concentración máxima se alcanza a las 4 horas, siendo ésta de 4,7 µg/mL.
– Distribución: El carisoprodol atraviesa la placenta. Se excreta con la leche materna.
– Metabolismo: sufre un extenso metabolismo hepático, por el citocromo P450 (CYP)2C19, originando entre otros metabolitos meprobamato, con actividad farmacológica.
– Eliminación: se excreta con la orina mayoritariamente en forma metabolizada. Menos del 1% es excretado como fármaco inalterado. La semivida de eliminación es de 8 h.
– El carisoprodol es dializable

Indicaciones

– [ESPASMO MUSCULAR]; Alteraciones músculo esqueléticas agudas con rigidez y contractura muscular, que cursen con dolor, tanto de origen inflamatorio ([LUMBALGIA], dorsalgia, [TORTICOLIS]), como de origen post-traumático (distensión muscular, [ESGUINCE], [MIALGIA] post-operatorias).

Posología

Oral.
– Adultos: La dosis inicial es de 350 mg /6-8 horas (la última toma antes de acostarse). Dependiendo de la respuesta obtenida en el alivio de los síntomas, durante los 3 -4 primeros días se pueden utilizar hasta un máximo de 700 mg/8 horas, reduciéndose, posteriormente la posología a 350 mg/8 horas.
La duración total del tratamiento no debería exceder de 2 semanas.
– Niños menores de 12 años: no se aconseja su uso.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a carisoprodol o cualquiera de sus componentes, carbamatos y productos relacionados como meprobamato.
– [PORFIRIA AGUDA INTERMITENTE].
– [MIASTENIA GRAVE].

Precauciones

– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: Se metaboliza en el hígado, por lo que puede puede precisar un ajuste de la
– Alcohol y fármacos psicotrópicos o depresores del Sistema Nervioso Central, ya que sus efectos pueden ser aditivos.
– Historial de [DROGODEPENDENCIA]: existe potencial de abuso y dependencia, habiéndose producido casos de síndrome de retirada tras tratamientos prolongados con dosis elevadas.
– Se han observado reacciones de tipo idiosincrásico tras la primera dosis de carisoprodol.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Se aconseja administrar junto con las comidas si le produce molestias de estómago.
– Advertir al médico sobre los medicamentos que toma, especialmente si alguno de ellos es para ayudarle a conciliar el sueño.
– Evitar la conducción y el manejo de maquinaria peligrosa ya que este medicamento produce somnolencia con mucha frecuencia.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Este medicamento tiene potencial de abuso y dependencia. Ha producido casos de síndrome de retirada tras tratamientos prolongados con dosis elevadas.
– Evitar tratamientos superiores a 2 semanas. En caso de que este periodo se supere se aconseja control clínico y reevaluar la necesidad del tratamiento.
– La somnolencia es un efecto adverso muy común.

Interacciones

– Medicamentos narcóticos, depresores del sistema nervioso central o barbitúricos: posible potenciación del efecto de estos.
– Especialmente los antidepresivos tricíclicos: existen estudios con otros carbamatos (meprobamato) en los que se ha registrado posible potenciación del efecto sedante, por inhibición del metabolismo hepático del carbamato.

Embarazo

No hay estudios adecuados y bien controlados. No se recomienda la administración durante el embarazo ya que no se dispone de suficiente experiencia de su uso en la gestación.

Lactancia

Se excreta en la leche materna en cantidades significativas, por lo que no debe administrarse durante el periodo de lactancia.

Niños

No ha sido establecida la seguridad y eficacia del carisoprodol en niños menores de doce años, por lo que no se recomienda su uso en esta franja de edad.

Ancianos

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad.

Efectos sobre la conducción

Puede producir somnolencia, visión borrosa y disminución de la capacidad de reacción. Se debe evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles.

Reacciones adversas

– Trastornos del sistema inmunológico: Fenómenos de hipersensibilidad, [ERUPCIONES EXANTEMATICAS] y reacciones eritematosas. Los casos más graves pueden cursar con síntomas respiratorios, [EDEMA] e [HIPOTENSION].
– Sistema nervioso: [SOMNOLENCIA] (hasta el 40%), [MAREO], [ATAXIA], [TEMBLOR], [AGITACION], [IRRITABILIDAD], [INSOMNIO], [LETARGO], [CEFALEA], hormigueo en las piernas
– Trastornos cardiacos: excepcionalmente [TAQUICARDIA], [HIPOTENSION ORTOSTATICA], [RUBORIZACION]
– Trastornos gastrointestinales: [NAUSEAS], [VOMITOS], [HIPO] y [DOLOR EPIGASTRICO].
– Reacciones idiosincrásicas: somnolencia excesiva, Cudriplegia transitoria, ataxia, [VERTIGO], pérdida temporal de visión, [DIPLOPIA], diartria, agitación,[EUFORIA], [CONFUSION], [DESORIENTACION].
– Dermatológicas: Rara vez [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [PRURITO], [ERITEMA MULTIFORME], [EOSINOFILIA] y [ERUPCION FIJA MEDICAMENTOSA].
– Se han notificado casos de abuso y dependencia asociados al uso de carisoprodol
– [SINDROME DE ABSTINENCIA]: la suspensión brusca de dosis elevadas durante tratamientos prolongados ha originado insomnio, cefalea, dolor abdominal y náuseas. Riesgo de reacción idiosincrática (debilidad, vértigo, ataxia, desorientación, euforia, pérdida de visión transitoria), se manifiesta a los pocos minutos u horas después de las primeras dosis. Puede obligar a la suspensión del tratamiento.
– Gastrointestinales: [NAUSEAS], [VOMITOS], Hipo, [DOLOR ABDOMINAL].

Sobredosis

Síntomas: En caso de sobredosis de carisoprodol se puede presentar estupor, coma, shock, depresión respiratoria y, muy raramente, muerte.
Tratamiento: El tratamiento consiste en aspiración y lavado gástrico, así como las medidas de soporte necesarias en caso de afectación respiratoria o de la tensión arterial. La experiencia en caso de sobredosis de carisoprodol es limitada, pero en algunos casos se han utilizado los siguientes tratamientos: diuresis osmótica con manitol, diuresis peritoneal, diálisis y hemodiálisis (carisoprodol es dializable).

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

– Junio de 2006.