Acción y mecanismo

Antibiótico beta-lactámico, del grupo de las
cefalosporinas, con acción bactericida. Inhibe la síntesis y
reparación de la pared bacteriana. Presenta un espectro
antibacteriano de amplitud media. Actua preferentemente sobre
bacterias Gram-positivas aeróbicas, especialmente cocos. También
son sensibles las especies de Neisseria (incluyendo algunas cepas
productoras de penicilinasas) y Haemophillus.

Farmacocinética

Tiene una biodisponibilidad oral del 95%, alcanzando el nivel plasmático máximo al cabo de 1 hora. Los alimentos reducen en un 10% la absorción oral de cefalexina. Es ampliamente distribuida por el organismo, registrándose concentraciones significativas en los aparatos respiratorio, digestivo y genito-urinario, así como en el fluido sinovial y huesos. Difunde a través de la barrera placentaria, pero no a través de la meníngea (en ausencia de inflamación). Se une en un 15% a las proteínas plasmáticas. Es eliminada casi exclusivamente con la orina, en un 93% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 1 hora (20 horas en pacientes con insuficiencia renal grave). Es eliminable mediante hemodiálisis.

Indicaciones

– [INFECCIONES RESPIRATORIAS]: por S.pneumoniae y estreptococos beta-hemolíticos del grupo A.
– [FARINGITIS], [AMIGDALITIS]: por estreptococos beta-hemolíticos del grupo A.
– [OTITIS MEDIA]: por S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, estreptococos y N. catarrhalis.
– [INFECCION DE PIEL] y [INFECCION DE TEJIDOS BLANDOS]: por estafilococos y/o estreptococos.
– [INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO]: incluida [PROSTATITIS] aguda, por E. coli, Pr. mirabilis y Klebsiella sp.

Posología

– Adultos, oral: 250-500 mg/6 horas, dosis máxima aconsejada 4 g/día.
– Niños, oral: 6.25-12.5 mg/kg/6 horas. En infecciones graves, duplicar las dosis. En el tratamiento de la otitis media, cuando el germen causal no haya sido determinado, se recomiendan dosis diarias de 75 mg a 100 mg/kg, fraccionados en 2 a 4 dosis, con objeto de incluir las infecciones producidas por Haemophilus influenzae.
– Insuficiencia renal, oral: ClCr < 10 ml/min, aumentar el intervalo de dosis cada 12-24 h.
En general, se recomienda continuar el tratamiento durante 48 h o más después de la remisión de los síntomas. En otitis media, cuando no se haya determinado el germen casual, se recomienda 75-100 mg/kg, fraccionados en 2-4 dosis, con el fin de incluir las infecciones producidas por Haemophilus influenzae. En infecciones por estreptococos beta-hemolíticos debe continuarse el tratamiento durante 10 días por lo menos.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A CEFALOSPORINAS].
– [ALERGIA A PENICILINAS]: Aunque la alergia a penicilinas no presupone la existencia de alergia a esta cefalosporina, debería determinarse si el paciente ha experimentado con anterioridad reacciones alérgicas inmediatas, moderadas o graves, tras la administración de una penicilina, en cuyo caso sería recomendable evitar el uso de esta cefalosporina.

Precauciones

– Deberá someterse a un riguroso control clínico a los pacientes con historial de [COLITIS ULCEROSA], [ENFERMEDAD DE CROHN] o [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA].
– En pacientes con [INSUFICIENCIA RENAL] grave, deberá ajustarse la dosis al grado de funcionalismo renal.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Adviértale a su médico o farmacéutico si es alérgico a las cefalosporinas o a las penicilinas.
– Para administrar los sobres volcar el contenido del sobre en un vaso, añadir un poco de agua o zumo, agitar hasta obtener una suspensión homogénea y tomar inmediatamente.
– Para administrar la suspensión invertir el frasco golpeándolo suavemente hasta que el polvo no quede adherido en las paredes. Añadir un poco de agua y agitar unos momentos, completar con agua hasta la altura que indica la flecha de la etiqueta y agitar nuevamente hasta obtener una suspensión homogénea. Agite siempre la suspensión antes de tomarla. Una vez preparada la suspensión, su validez es de 14 días conservada en frigorífico (4ºC-8º C).
– Tome el medicamento a intervalos regulares.
– No modifique la duración del tratamiento prescrito por su médico aunque mejore antes.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Antes de empezar el tratamiento con esta cefalosporina, se debe tratar en lo posible, de determinar si el paciente ha experimentado anteriormente reacciones de hipersensibilidad a cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Este producto debe ser administrado con cautela a los pacientes alérgicos a la penicilina.
– Al igual que con otros antibióticos de amplio espectro, se han descrito casos de colitis pseudomembranosa. Por tanto, es importante tener en cuenta este diagnóstico en los pacientes que desarrollen una diarrea durante o después del tratamiento con antibióticos.
– Se han comunicado pruebas de Coombs directo positivas durante el tratamiento con cefaclor.
– Puede producirse una falsa reacción positiva de glucosuria al utilizar las soluciones de Benedict, Fehling o con las tabletas de sulfato de cobre.
– Puede producir falsos positivos en la determinación de la creatinina sérica o urinaria por la reacción de Jaffe.

Interacciones

– Aminoglucósidos. Podría aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. Se recomienda usar con precaución, monitorizando la funcionalidad renal.
– Probenecid: hay estudios en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de la cefalosporina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición competitiva de su mecanismo de excreción tubular activa.
– Resinas de intercambio iónico (colestiramina): hay un estudio en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de la cefalosporina.
– Metformina: tras la administración de dosis únicas de cefalexina se observó un incremento medio de la Cmáx y AUC de metformina en plasma, del orden del 34% y 24% respectivamente así como un descenso medio en el aclaramiento renal de metformina del 14%.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios en animales no han registrado efectos embriotóxicos o teratógenos. La cefalexima atraviesa la placenta en un 30-40% No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Existen casos aislados en los que el uso de cefalexina en mujeres embarazadas no evidenció toxicidad en el feto o recién nacido. El uso está generalmente aceptado en mujeres embarazadas.

Lactancia

La cefalexina se excreta con la leche materna en cantidades mínimas (0,01 a 0,1 mg/100 ml). No se prevén efectos adversos graves en el lactante, no obstante, puede modificar la flora intestinal. Uso aceptado.

Niños

No se prevén problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Uso aceptado.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. En condiciones normales, no son precisos ajustes posológicos, aunque conviene conocer el estado del funcionalismo renal.

Reacciones adversas

Los efectos adversos son de origen diverso (alérgico, toxicidad local, efectos sobre la flora intestinal, etc). En general son leves y transitorios. Entre el 5% y el 50% de los pacientes experimentan algún tipo de efectos adverso, aunque sólo entre el 2% y el 10% padecen efectos de cierta intensidad. Los efectos secundarios más frecuentes son las alteraciones alérgicas (erupciones exantemáticas, [PRURITO], [FIEBRE], [EOSINOFILIA]) y digestivas ([DIARREA], [NAUSEAS], [VOMITOS]).