Acción y mecanismo

El efecto farmacológico principal de las oxerutinas es la reducción de la velocidad de filtración del agua y de la permeabilidad microvascular a las proteínas. Por su acción sobre el endotelio vascular, con la estabilización de la membrana endotelial y consiguiente reducción de la permeabilidad capilar, las oxerutinas actúan clínicamente sobre la infiltración edematosa, el dolor, los trastornos tróficos y las diversas manifestaciones patológicas que caracterizan al cuadro de la insuficiencia venosa crónica.

Farmacocinética

La farmacocinética de las oxerutinas ha sido estudiada en el ratón, la rata, el perro, en el mono rhesus y en el hombre. La progresiva substitución de grupos hidroxilo de la molécula original de la rutina, por grupos hidroxietilo, da como resultado un aumento de la hidrosolubilidad, una mayor resistencia de la molécula a la degradación bacteriana en el intestino y una disminución de su fijación a las proteínas. El valor de esta fijación, débil y reversible, de las oxerutinas a las proteínas es de 30% aproximadamente. La detección de los glícosidos de las oxerutinas y de sus correspondientes glucurónidos en orina y bilis (14-20% de una dosis administrada a ratas por vía oral) demuestra que el compuesto se absorbe. Existe un elevado efecto de primer paso hepático y circulación enterohepática.
La eliminación se realiza principalmente por vía biliar (cerca del 65% de la molécula eliminada) y por vía urinaria, y esta excreción es prácticamente completa entre las 24 y las 48 horas. Las oxerutinas no atraviesan la barrera hematoencefálica.
Tras la administración oral o intravenosa, el paso de las oxerutinas a través la placenta es mínimo, encontrándose únicamente trazas en los fetos de ratas o ratones. De la misma manera, sólo se han hallado trazas de oxerutinas en la leche de ratas en periodo de lactancia.
En el hombre, tras la administración oral de 14C-oxerutinas, los picos de las concentraciones plasmáticas se encuentran entre 1-9 horas, observándose niveles detectables hasta 120 horas después de su administración. La disminución de la concentración ocurre biexponencialmente. El 3-6% de la radiactividad administrada es excretada por la orina en 48 horas. La vida media de eliminación aparente varía de 10 a 25 horas, pero es relativamente constante para un mismo individuo. Se ha confirmado en humanos la eliminación de oxerutinas por la vía biliar, así como la formación de metabolitos glucurónidos.

Indicaciones

Vía oral: – [INSUFICIENCIA VENOSA] crónica: alivio a corto plazo (durante 2-3 meses) del edema y síntomas relacionados en la insuficiencia venosa crónica.

Vía tópica: – [INSUFICIENCIA VENOSA]: trastornos y edemas relacionados, como las molestias que aparecen tras flebosclerosis.
– [EDEMA]: alteraciones de origen traumático; esguinces, distorsiones, contusiones musculares, inmovilización por enyesado.

Posología

Oral: Dosis inicial:
– Sobres de 1000 mg: 1 sobre al día por la mañana, preferentemente con el desayuno.
Esta dosis debe ser mantenida hasta la remisión de los síntomas o del edema. El alivio de los síntomas se produce, habitualmente, en las primeras dos semanas de tratamiento.
Dado que el alivio sintomático obtenido generalmente persiste, por lo menos durante unas 4 semanas tras finalizar el tratamiento, éste puede entonces ser discontinuado y reinstaurado a la misma posología cuando los síntomas recurran. Dependiendo de la respuesta de cada paciente, puede utilizarse entonces la dosis de 1.000 mg o una dosis mínima de 500 mg de oxerutinas al día, como terapia de mantenimiento, durante un período de tiempo de 2-3 meses.

– Adultos, tópica:
2 aplicaciones diarias (mañana y noche), friccionando ligeramente hasta absorción del gel.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la especialidad.

Precauciones

Los estudios específicos de tolerancia, realizados en pacientes con insuficiencia renal o hepática, y en pacientes ancianos, no han demostrado ningún signo de intolerancia significativo.
Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con [ULCERA PEPTICA], [HEMORRAGIA] grave o [TROMBOPENIA].

Reacciones adversas

Se han notificado reacciones adversas leves: [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], trastornos gastrointestinales menores (como [NAUSEAS], [FLATULENCIA], [DIARREA], [GASTRALGIA] e irritación gástrica), [CEFALEA] y sensación de [RUBORIZACION]. Estos efectos desaparecen rápidamente al interrumpir el tratamiento.