Aminocaproico, acido
Acción y mecanismo
Hemostático, inhibidor de la fibrinolisis,estructuralmente relacionado con el aminoácido lisina, que actúa inhibiendo de forma competitiva la unión del plasminógeno y de la plasmina a la fibrina, impidiendo así la lisis de esta última.
Farmacocinética
DISTRIBUCION: Se distribuye rápidamente por todos los tejidos. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1-72 h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es mínimo. ELIMINACION: A penas sufre metabolismo hepático siendo eliminado en un 70-85 % con la orina en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 1-2 h. La fracción de la dosis eliminable mediante diálisis peritoneal es del 58%.
Indicaciones
[HEMORRAGIA]:
– Tratamiento de hemorragia asociada a hiperfibrinolisis.
– Tratamiento y profilaxis de hemorragia postquirúrgica: urología, ginecología, obstetricia, cirugía cardiaca, gastroenterología, odontoestomatología.
– Hemorragias intensas inducidas por un trombolítico.
Posología
Adultos (iv, infusión):
– Síndrome hemorrágico agudo: 4-5 g administrados durante 1 h (infusión iv), seguido de infusión contínua de 1 g/h, durante ocho horas o hasta que se obtenga la respuesta deseada.
En cirugía prostática se recomiendan dosis menores a 6 g durante 24 horas. Las ampollas pueden utilizarse por vía oral a razón de 4 g/4-6 horas.
Niños: 100 mg/kg durante 1 h (infusión iv), seguido de infusión contínua de 33,3 mg/kg/h.
– Especificaciones para la administración del medicamento: Para la administración iv, diluir en soluciones de glucosa 5%, ClNa 0.9%, Ringer o glucosalino, evitando las soluciones de levulosa o aquellas que contengan penicilina o sangre.
Contraindicaciones
– Alergia al ácido aminocaproico.
– [COAGULACION INTRAVASCULAR DISEMINADA] (riesgo de formación de cuágulos).
Precauciones
Deberán guardarse especiales precauciones en:
– Enfermos afectados con cardiopatías ([HIPOTENSION] y [BRADICARDIA] por iv rápida), [HEMATURIA] asociada a alteración del tracto urinario superiror (riesgo de obstrucción renal por formación de coágulos), historial o predisposición a [TROMBOEMBOLISMO], [INSUFICIENCIA RENAL] grave debiendo realizarse un especial control clínico y/o modificarse la dosificación.
Interacciones
Este medicamento puede aumentar la toxicidad de los estrógenos (formación de trombos).
El uso simultáneo de este medicamento y complejo coagulante inhibidor o complejo de factor IX, puede aumentar el riesgo de complicaciones trombóticas (se aconseja un intervalo de 8 horas mínimo entre la administración de ambos fármacos).
Embarazo
Categoría C de la FDA. Los estudios en ratas han registrado efectos teratógenos. No se han realizado estudios controlados ni adecuados en humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Lactancia
Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna. No se han descrito problemas en el lactante. Uso precautorio.
Niños
La seguridad y eficacia del ácido aminocaproico en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado.
Ancianos
No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. No obstante, se debe utilizar con precaución en ancianos con insuficiencia renal y/o hepática o enfermedad cardiaca.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): náuseas, dolor abdominal, diarrea, cefalea, mareos, tinnitus, erupciones exantemáticas, congestión nasal, conjuntivitis; mialgia con debilidad, astenia y, a veces, rabdomiolisis con mioglobinuria, en pacientes con dosis altas o tratamientos prolongados de más de 4 semanas; se recuperan con la interrupción del tratamiento, aunque ocasionalmente puede agravarse hasta insuficiencia renal.
-Raramente (<1%): trombosis, ya que puede inhibir la lisis de coágulos existentes: así, trombos en los uréteres pueden ocasionar una obstrucción intra-renal.
-Excepcionalmente (<<1%): si la inyección i.v. es rápida puede originar hipotensión, bradicardia o arritmias cardíacas.