Acción y mecanismo

Estrógeno. Los estrógenos son hormonas responsables del crecimiento y desarrollo de los caracteres sexuales femeninos (maduración de la vagina y útero, desarrollo de los senos, mantenimiento de la estructura orgánica y capacidad funcional del aparato genital femenino, etc). En comparación con otros estrógenos el estriol tiene una acción breve, debido al breve tiempo de retención nuclear en los tejidos periféricos, a su baja afinidad por las proteínas plasmáticas y a su rápida eliminación del organismo. Como resultado, produce efectos estrógénicos sin inducir cambios endometriales, siempre y cuando se administre en forma de una dosis diaria no fraccionada.

Indicaciones

Óvulos:
Trastornos vulvovaginales debidos a déficit de estrógenos, asociados con el climaterio y la postmenopausia o después de ovariectomía:
– [VAGINITIS] atrófica,
– [CRAUROSIS VULVAR],
– [DISPAREUNIA] debida a atrofia de la mucosa vaginal,
– [PRURITO VAGINAL] vulvar,
– [ULCERAS GENITALES]: úlceras en caso de prolapso del útero o de la vagina (ej: irritación por pesarios anulares).
– [INFECCIONES VAGINALES]: Coadyuvante en infecciones vaginales.
– Tratamiento preoperatorio en intervenciones vaginales y durante el postoperatorio.
– Para evitar la interpretación errónea de un frotis citológico.

– Crema y comprimidos de 1 y 2 g:
– Atrofia del tracto genito-urinario bajo asociada con
– [DEFICIT ESTROGENICO] que produce:
– [DISPAREUNIA]
– [PRURITO VAGINAL]
– [SEQUEDAD VAGINAL]
– Terapia pre y postoperatoria en mujeres postmenopáusicas en cirugía vaginal.
– [TINCION DE PAPANICOLAU]: Como ayuda diagnóstica caso de frotis cervical atrófico dudoso (Papanicolau).

– Comprimidos de 0,25 mg:
– Tratamiento de afecciones vulvares, vaginales y cervicales por:
– [DEFICIT ESTROGENICO] que produce
– [VAGINITIS] atrófica
– [DISTROFIA VULVAR]: distrofia atrófica menopausica de la vulva
– [VULVOVAGINITIS] infantil
– [PRURITO VAGINAL] prurito vulvar
– [INFECCIONES GENITOURINARIAS]: colpitis,-cervicitis
– Erosion de la portio
– Cervico-trigonitis
– [INCONTINENCIA URINARIA] de esfuerzo en la mujer,
– [DISMENORREA] hipoplasia cervical y/o rigidez del cuello uterino
– [ESTERILIDAD] por hostilidad del factor cervical y coadyuvante de la cirugia del tracto genital inferior

Posología

Vía oral:.
– Alteraciones vulvo-vaginales: en casos severos puede iniciarse el tratamiento con un estrógeno por vía parenteral, continuando con la vía oral con 0.5 mg/24 h (en casos leves puede administrarse 0.25-0.5 mg/24 h sin utilizar vía parenteral). Normalmente se emplea en tratamientos a corto plazo de forma ininterrumpida, no obstante, si se considera la administración a largo plazo se podrán seguir dos pautas, tratamiento cíclico preferentemente (1 mes de tratamiento y 5-7 días de descanso) o continuado (con 2-3 semanas de descanso cada 6 meses de tratamiento).
– Atrofia del aparato genitourinario bajo: 4-8 mg/24 h durante 2-3 semanas, reduciendo la dosis según el alivio de los síntomas hasta llegar a una dosis de mantenimiento (p. ej, 1-2 mg/día).
– Tratamiento pre y postoperatorio en mujeres posmenopáusicas en cirugía vaginal: 4-8 mg/24 h las 2 primeras semanas antes de la cirugía; 1-2 mg/24 h durante las 2 semanas después de la operación.
– Ayuda diagnóstica en caso de frotis cervical atrófico dudoso (Papanicolau): 2-4 mg/24 h durante a la semana anterior a la realización del siguiente frotis.
– Terapia sustitutiva de estrógenos: inicialmente, 8-16 mg/día durante 2 semanas, con reducción posterior de la dosis a 2-4 mg/día, administrado de forma contínua o cíclica (tratar durante 1-2 meses y 1 semana de descaso).
Intravaginal (óvulos):.
– Molestias vulvovaginales: dosis habitual de 1 óvulo/24 h, durante las primeras 2-3 semanas; posteriormente, 1 óvulo cada 2-3 días, a la hora de acostarse. El tratamiento debe interrumpirse cada 2-3 meses durante un periodo de 1 mes, para valorar la necesidad de proseguirlo.
– Auxiliar en el tratamiento de infecciones vaginales: 1 óvulo/24 h durante la 1ª y 2ª semana del tratamiento.
– Tratamiento pre y postoperatorio en cirugía vaginal: 1 óvulo/24 h al menos 2 semanas antes de la intervención, después de la operación dejar un periodo de 2 semanas como mínimo antes de volver a instaurar el tratamiento.
– Ayuda diagnóstica en caso de frotis cervical atrófico dudoso (Papanicolau): se aconseja 1 óvulo/24 h durante 7 días antes de una nueva valoración de la citología vaginal.
Intravaginal (crema):.
– Atrofia del tracto génito-urinario bajo: 1 aplicación/24 h durante las 2-3 primeras semanas, reduciendo la dosis según el alivio de los síntomas hasta una dosis de mantenimiento (p. ej, 1 aplicación 2 veces/semana).
– Tratamiento pre y postoperatorio en mujeres menopáusicas en cirugía vaginal: 1 aplicación/24 h las 2 semanas antes de la cirugía, después de la operación dejar un periodo de descanso de 2 semanas como mínimo y continuar con 1 aplicación 2 veces/semana durante 2 semanas después.
– Ayuda diagnóstica en caso de frotis cervical atrófico dudoso (Papanicolau): 1 aplicación/24 h la semana anterior a la realización del siguiente frotis.
Normas para la correcta administración: Es importante que la dosis diaria se administre de una sola vez, sin fraccionar, a la misma hora del día, preferentemente antes de acostarse. Los comprimidos deben tomarse con algo de agua u otra bebida. Los óvulos se introducirán lo más profundamente en la vagina, en posición acostada. La crema se administrará intravaginalmente.
Nota: en caso de olividar una dosis, administrar tan pronto como se recuerde, excepto si ya ha transcurrido un día (suprimir esa dosis y seguir con el esquema de dosificación usual). Nunca administrar 2 dosis el mismo día.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a los estrógenos.
– [CANCER DE MAMA] o neoplasma estrógeno-dependiente (riesgo de agravamiento).
– [HIPERPLASIA ENDOMETRIAL], [HEMORRAGIA VAGINAL] no diagnosticada.
– [TROMBOEMBOLISMO], [EMBOLIA PULMONAR], [TROMBOFLEBITIS] (posible recidiva).
– [PORFIRIA].
– [INFECCION POR VIRUS HERPES] durante el embarazo.
– [PRURITO] grave.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA] grave, [ICTERICIA COLESTATICA], antecedentes de [ICTERICIA] en el embarazo o ictericia debida al uso de esteroides.
– [SINDROME DE ROTOR] o [SINDROME DE DUBIN-JOHNSON].
– [OTOSCLEROSIS].

Precauciones

– Enfermedad de la vesícula biliar, especialmente [LITIASIS BILIAR].
– [ENDOMETRIOSIS], fibroma uterino.
– [HIPERCALCEMIA] asociada con tumores o enfermedad ósea metabólica.
– [PORFIRIA].
– [ICTERICIA] durante el embarazo.
– [HIPERTENSION ARTERIAL].
– [DIABETES].
– [DISLIPEMIA].
– [EPILEPSIA].
– [CEFALEA] vascular.
– [DEPRESION].
– [INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA CORONARIA], [INSUFICIENCIA RENAL] o [INSUFICIENCIA HEPATICA].
– Antes de instaurar el tratamiento y durante el mismo, realizar exámenes ginecológicos exhaustivos.

Interacciones

Los estrógenos son inhibidores enzimáticos, pudiendo aumentar los niveles plasmáticos de determinados fármacos. Existen evidencias clínicas de la interacción con los siguientes:
– Antidepresivos tricíclicos, betabloqueantes, benzodiazepinas de metabolismo hepático, corticosteroides, teofilina y ciclosporina.
Existen evidencias clínicas de interacción de estrógenos con otros medicamentos, por diferentes mecanismos de acción:
– Antibacterianos de amplio espectro (ampicilina, tetraciclinas): posible disminución de la actividad del estrógeno, por disminución de su reabsorción al destruirse la flora intestinal.
– Antihipertensivos: posible inhibición del efecto antihipertensor debido al efecto hipertensor intrínseco de los estrógenos.
– Antidiabéticos: posible disminución de la acción antidiabética, debido a un efecto hiperglucemiante de los estrógenos.
– Anticoagulantes: posible alteración de la actividad de los anticoagulantes, resultado del balance entre los efectos procoagulante y anticoagulante que poseen los estrógenos.
La eficacia de los estrógenos puede ser reducida por fármacos que provoquen una inducción de su metabolismo hepático. Existen evidencias clínicas de esta interacción con los siguientes:
– Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital), griseofulvina, rifampicina.

Embarazo

Los estrógenos pertenecen a la categoría X de la FDA. Los estrógenos durante el embarazo tienen potencial teratógeno demostrado. Se ha descrito un síndrome conocido como VACTERL, nombre que agrupa las iniciales de los tipos de malformaciones a las que pueden dar lugar: vertebrales, anales, cardiacas, traqueales, esofágicas, radiales y renales. Este síndrome aparece con una frecuencia del 0.1% de los fetos expuestos. Asimismo pueden causar efectos femeinizantes de los fetos masculinos. En este caso, el riesgo potencial embriotóxico y/o teratógeno supera claramente el teórico beneficio terapéutico, y además, no se ha demostrado que tengan utilidad como antiabortivos, por lo que el uso de este medicamento está contraindicado en mujeres embarazadas. Por ello, se recomienda a las pacientes en edad fértil que adopten medidas anticonceptivas eficaces durante todo el tratamiento y, eventualmente, algún tiempo adicional después del mismo.

Lactancia

Este medicamento es excretado en cantidades apreciables con la leche materna. La administración de estrógenos en madres lactantes se ha asociado con disminución de la cantidad y baja calidad de leche materna. A causa del potencial de serias reacciones adversas en el lactante, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de estrógenos en niños no han sido establecidas. Se recomienda, cuando su uso sea inevitable, un ajuste posológico adecuado y un especial control ya que pueden causar cierre prematuro de la epífisis y/o desarrollo sexual precoz. Uso no recomendado.

Ancianos

Los ancianos presentan una mayor tendencia a la retención de fluidos producida por los estrógenos. Esto puede redundar en complicaciones cardiovasculares, que obligan a un control periódico.

Reacciones adversas

La incidencia de efectos secundarios aumenta con dosis elevadas
durante tratamientos prolongados.
Trastornos gastrointestinales (anorexia, náuseas, calambres
abdominales), cefaleas, retención hidrosalina, incremento en el
tamaño de las mamas, alteraciones menstruales, hemorragias uterinas
(durante o tras la suspensión del tratamiento), producción
excesiva de moco cervical, episodios depresivos. Excepcionalmente,
prurito e irritación vaginal (óvulos).
Ante la presencia de dolor pectoral, alteraciones visuales o
hinchazón de brazos o piernas, suspender el tratamiento.