Acción y mecanismo

– [DESCONGESTIONANTE NASO/FARINGEO], [AGONISTA ADRENERGICO (ALFA-1)]. La fenilefrina actúa a través de un doble mecanismo de acción. Se comporta como un agonista de los receptores alfa-1, dando lugar a una vasoconstricción de los vasos sanguíneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales. A dosis elevadas puede presentar ciertos efectos estimulantes sobre receptores beta.
La fenilefrina se comporta ligeramente como un agonista adrenérgico indirecto, estimulando la liberación de la noradrenalina de sus vesículas, lo que potencia los efectos adrenérgicos.
Sus efectos vasoconstrictores son menos potentes que los de la noradrenalina, pero más prolongados.

Farmacocinética

Vía oral, parenteral:
– Absorción: La fenilefrina se absorbe de manera irregular e incompleta, siendo rápidamente metabolizada por las MAO de intestino e hígado. Tras la administración de una dosis, los efectos vasoconstrictores aparecen al cabo de 15-20 minutos (oral), 10-15 minutos (IM) o casi inmediatamente (IV), y pueden prolongarse durante 2-4 horas (oral), 0,5-2 horas (IM) o 15-20 minutos (IV).
– Distribución: Se desconoce si la fenilefrina se excreta con la leche.
– Metabolismo: La fenilefrina sufre un intenso metabolismo por las MAO intestinales y hepáticas, dando lugar a metabolitos que todavía no han sido identificados.
– Eliminación: La fenilefrina se va a recaptar en los tejidos parcialmente, desapareciendo sus efectos farmacológicos. Las rutas de eliminación de la fenilefrina y de sus metabolitos son desconocidos.

Indicaciones

– [CONGESTION NASAL]. Alivio temporal y sintomático de la congestión nasal asociada a [RINITIS], [RESFRIADO COMUN] o [GRIPE].

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, oral: 10-20 mg/4 horas, hasta un máximo de 60 mg/24 horas.
– Niños, oral: No se ha evaluado la seguridad y eficacia.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Si se administra la fenilefrina por la noche, se recomienda hacerlo varias horas antes de acostarse para disminuir al mínimo la posibilidad de insomnio.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
– Cardiopatía grave o diabetes mellitus incontrolada.
– Pacientes en tratamientos con antidepresivos del tipo IMAO en los 14 días antes de iniciar la terapia con fenilefrina (Véase Interacciones).

Precauciones

– Pacientes en los que la estimulación simpática pudiese empeorar sus patologías, tales como aquellos con [DIABETES], [GLAUCOMA], [CARDIOPATIA] ([INSUFICIENCIA CORONARIA], [ISQUEMIA CORONARIA]), [ARRITMIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [HIPERTIROIDISMO], [FEOCROMOCITOMA] o [HIPERTROFIA PROSTATICA]. La utilización de fenilefrina o cualquier otro simpaticomimético podría agravar los síntomas de estas enfermedades. En caso de cuadros graves, como diabetes descompensada o cardiopatía grave, puede ser recomendable evitar la administración de fenilefrina (Véase Contraindicaciones).

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Se recomienda no superar las dosis diarias recomendadas.
– Se debe suspender el tratamiento y acudir al médico si los síntomas persisten por más de cinco días, si empeoran o si aparece fiebre alta, mareos, insomnio o nerviosismo.
– Se debe avisar al médico o al farmacéutico si el paciente tiene diabetes, enfermedades del corazón, hipertensión o glaucoma, así como si está en tratamiento con cualquier otro fármaco.
– Se recomienda suspender el tratamiento al menos 24 horas antes de una intervención quirúrgica.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Se recomienda monitorizar periódicamente la presión arterial en pacientes hipertensos y la glucemia en pacientes diabéticos.
– Se aconseja distanciar la toma de IMAO y fenilefrina al menos 14 días.

Interacciones

– Acidificantes urinarios (cloruro de amonio). La fenilefrina es una amina de carácter básico, por lo que como indican los datos clínicos, la acidificación de la orina podría dar lugar a un aumento de su eliminación y una disminución de la semivida, con disminución de la actividad farmacológica.
– Alcalinizantes urinarios (bicarbonato sódico). Debido al carácter básico de la fenilefrina, la alcalinización de la orina podría disminuir la eliminación renal, potenciando los efectos y la toxicidad.
– Anestésicos por inhalación. La administración de fenilefrina antes o poco después de la anestesia con estos anestésicos podría aumentar el riesgo de arritmias ventriculares graves, especialmente en pacientes con cardiopatía preexistente, ya que los anestésicos sensibilizan en gran medida al miocardio frente a los efectos de los simpaticomiméticos. En el caso de que el paciente vaya a ser sometido a una intervención quirúrgica programada, se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 24 horas antes de la operación.
– Antidepresivos tricíclicos. Los antidepresivos tricíclicos podrían potenciar los efectos vasopresores de las aminas simpaticomiméticas, dando lugar a crisis hipertensivas. Se recomienda evitar la asociación.
– Antihipertensivos. La administración conjunta de fenilefrina junto con antihipertensivos como los beta-bloqueantes, la metildopa o los diuréticos podría reducir la actividad antihipertensiva, debido a los efectos vasopresores de la fenilefrina. Además los beta-bloqueantes han dado lugar a casos de crisis hipertensivas al administrar con fenilefrina, debido al bloqueo beta, lo que favorece la mayor unión de la fenilefrina a los receptores alfa-adrenérgicos. Se recomienda vigilar la presión arterial.
– Digoxina. La administración simultánea de digoxina con fenilefrina podría aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.
– Estimulantes nerviosos (anfetaminas, cocaína, xantinas). La administración conjunta podría potenciar la estimulación nerviosa, dando lugar a excitabilidad intensa. Se recomienda evitar la asociación.
– Guanetidina. La fenilefrina se opone a los efectos simpaticolíticos de la guanetidina, tanto al estimular la liberación de la noradrenalina como al unirse a receptores alfa-1. Existe riesgo de perder los efectos terapéuticos de la guanetidina, apareciendo hipertensión. Se recomienda evitar la asociación.
– Hormonas tiroideas. Podría producirse una potenciación de los efectos de ambos fármacos, con riesgo de hipertensión arterial e insuficiencia coronaria.
– IMAO. Los IMAO han dado lugar a potenciación de los efectos de las aminas simpaticomiméticas debido a la inhibición del metabolismo de las mismas, intensificándose y prolongándose los efectos vasopresores y estimulantes cardíacos, y dando lugar a cefalea, arritmias cardíacas, vómitos o crisis hipertensivas y/o hiperpiréticas repentinas e intensas. Debido al elevado efecto de primer paso hepático e intestinal de la fenilefrina, estos efectos pueden ser especialmente importantes. La fenilefrina no debe administrarse durante el tratamiento con IMAO ni durante los 14 días posteriores a un tratamiento con estos fármacos.
– Levodopa. La administración de levodopa junto con simpaticomiméticos aumenta el riesgo de arritmias cardiacas, por lo que podría ser necesario una disminución de la dosis del agonista adrenérgico.
– Nitratos. La fenilefrina actúa como vasoconstrictor, por lo que podría antagonizar los efectos antianginosos de los nitratos. Se recomienda evitar la asociación.
– Simpaticomiméticos. Se puede producir una potenciación de los efectos secundarios, tanto de origen nervioso como cardiovascular.

Embarazo

Categoría C de la FDA. No se han realizado estudios con animales, aunque otras aminas simpaticomiméticas han dado lugar a efectos teratógenos en algunas especies. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos, pero teóricamente la administración de fenilefrina podría ocasionar disminución del flujo sanguíneo uterino, anoxia fetal, bradicardia y aumento de la contractilidad uterina. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se desconoce si la fenilefrina se excreta con la leche materna, y sus posibles efectos sobre los recién nacidos, pero dado que estos son especialmente sensibles a los efectos adversos de las aminas simpaticomiméticas, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños, por lo que no se recomienda su utilización.

Ancianos

Los pacientes ancianos son más susceptibles a presentar reacciones adversas tras la utilización de simpaticomiméticos, habiéndose descrito casos de alucinaciones, convulsiones, depresión nerviosa e incluso muerte. Estos efectos pueden aparecer incluso a dosis terapéuticas normales. Además, los ancianos pueden presentar patologías que podrían ser empeoradas por la administración de simpaticomiméticos, así como estar en tratamiento con fármacos con los que este principio activo pudiera interaccionar. Se recomienda vigilar estrechamente a los pacientes mayores de 60 años, y suspender el tratamiento al menor indicio de reacciones adversas significativas. Pudiera ser necesario un reajuste posológico.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, poco frecuentes a las dosis recomendadas, aunque pueden aumentar en intensidad y gravedad a dosis mayores. Las alteraciones más frecuentes son:
– Digestivas. Puede aparecer [NAUSEAS], [VOMITOS], [DISPEPSIA] y [SEQUEDAD DE BOCA].
– Neurológicas/psicológicas. Es frecuente la aparición de casos de estimulación nerviosa, especialmente en pacientes sensibles. Suele cursar con [NERVIOSISMO], [EXCITABILIDAD], [INSOMNIO], [MAREO] o [VERTIGO]. Más raramente se han descrito casos de [ASTENIA], [CEFALEA] y [TEMBLOR]. En casos más graves, y normalmente asociado a sobredosis, podría aparecer [ANSIEDAD], [SOMNOLENCIA], [CONVULSIONES] y [ALUCINACIONES].
– Cardiovasculares. La fenilefrina puede dar lugar a [ARRITMIA CARDIACA], con [TAQUICARDIA] y [PALPITACIONES], sobre todo a altas dosis o en pacientes predispuestos a los efectos simpaticomiméticos. También puede producirse [HIPERTENSION ARTERIAL] y [BRADICARDIA] refleja.
– Respiratorias. [DISNEA].
– Genitourinarias. En ocasiones podría aparecer [RETENCION URINARIA] en pacientes con hipertrofia prostática.
– Oftalmológicas. Se han descrito casos de [BLEFAROESPASMO], con [FOTOFOBIA] y [LAGRIMEO].
– Alérgicas/dermatológicas. Se han descrito casos de [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD], con [URTICARIA] y [ERUPCIONES EXANTEMATICAS]. En los casos más graves han aparecido [LEUCOPENIA], [AGRANULOCITOSIS] y [TROMBOPENIA].
– Generales. [EXCESO DE SUDORACION], [PALIDEZ].

Sobredosis

Síntomas: En caso de sobredosis, suelen aparecer síntomas adrenérgicos asociados a la estimulación cardíaca y nerviosa. Entre otros síntomas pueden aparecer excitabilidad, nerviosismo, inquietud, alucinaciones, taquicardia con latidos irregulares y continuados, hipertensión arterial, taquipnea y disnea. En ocasiones se han descrito bradicardia e hipotensión de rebote. En los casos más graves podría aparecer hipopotasemia, psicosis, convulsiones, coma y crisis hipertensivas.
Tratamiento: El tratamiento recomendado consiste en la administración de eméticos y posterior lavado gástrico dentro de las 4 horas siguientes a la sobredosis. El carbón adsorbente sólo es útil si se administra durante la primera hora, salvo que se administre en formas de liberación controlada. La diuresis forzada junto con un acidificante urinario aumentará la eliminación de la fenilefrina siempre y cuando la función renal sea adecuada. No obstante, no se recomienda la diuresis en casos de sobredosis grave.
Si ya ha sucedido la absorción, se debe mantener vigilado al individuo. Se recomienda monitorizar el estado cardíaco y medir los niveles de electrolitos en suero. Si existen signos de toxicidad cardíaca, puede estar indicado el uso de propranolol por vía intravenosa. La hipopotasemia se puede tratar con infusión lenta de una solución diluida de cloruro potásico, monitorizando la concentración sérica de potasio durante la administración y varias horas después. Para el delirio o las convulsiones se puede administrar diazepam por vía intravenosa.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Octubre, 2005.