Acción y mecanismo

– [DESCONGESTIONANTE NASO/FARINGEO], [AGONISTA ADRENERGICO (ALFA-1)]. La fenilpropanolamina se comporta como un simpaticomimético debido a su agonismo sobre receptores alfa-1. El agonismo sobre los receptores alfa-1 da lugar a una vasoconstricción de los vasos sanguíneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales.
Además de los efectos directos, la fenilpropanolamina actúa también a través de un mecanismo indirecto, favoreciendo la liberación de noradrenalina.

Farmacocinética

Vía oral:
– Absorción: La fenilpropanolamina se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, alcanzándose la Cmax al cabo de 1,5 horas. Sus efectos aparecen al cabo de 15-30 minutos y pueden prolongarse durante 3 horas, aunque con formas de liberación prolongada se puede llegar a 12-16 horas.
– Distribución: El fármaco se distribuye ampliamente por el espacio extracelular y su fijación a proteínas es de aproximadamente 20%.
– Metabolismo: La fenilpropanolamina se metaboliza parcialmente en el hígado, dando lugar a un metabolito hidroxilado activo.
– Eliminación: La fenilpropanolamina se elimina fundamentalmente por excreción renal, apareciendo en orina alrededor de un 80-90% de la dosis inalterada. Su semivida de eliminación es de 3,5 horas. Esta eliminación es pH dependiente, ya que como todas las aminas simpaticomiméticas, es una base débil, por lo que su eliminación se ve favorecida a pH ácido, y retrasada a pH alcalino.

Indicaciones

– [CONGESTION NASAL]. Alivio temporal y sintomático de la congestión nasal asociada a [RINITIS], [RESFRIADO COMUN] o [GRIPE].

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, oral: 100 mg/24 horas repartidos en varias tomas.
– Niños, oral: No se ha evaluado la seguridad y eficacia de este medicamento.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Si se administra la fenilpropanolamina por la noche, se recomienda hacerlo varias horas antes de acostarse para disminuir al mínimo la posibilidad de insomnio.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
– Diabetes mellitus incontrolada.
– [CARDIOPATIA], [INSUFICIENCIA CORONARIA], [ISQUEMIA CORONARIA], [ARRITMIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [FEOCROMOCITOMA] y [HIPERTIROIDISMO].
– Pacientes en tratamientos con antidepresivos del tipo IMAO en los 14 días antes de iniciar la terapia con fenilpropanolamina (Véase Interacciones).

Precauciones

– Pacientes en los que la estimulación simpática pudiese empeorar sus patologías, tales como aquellos con [DIABETES], [GLAUCOMA], o [HIPERTROFIA PROSTATICA]. La utilización de fenilpropanolamina o cualquier otro simpaticomimético podría agravar los síntomas de estas enfermedades, por lo que no se recomienda su utilización sin prescripción facultativa. En caso de cuadros graves, como diabetes descompensada o cardiopatía grave, puede ser recomendable evitar la administración de fenilpropanolamina (Véase Contraindicaciones).

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Se recomienda no superar la dosis diaria recomendada.
– Se debe suspender el tratamiento y acudir al médico si los síntomas persisten por más de cinco días, si empeoran o si aparece fiebre alta, mareos, insomnio o nerviosismo.
– Se debe avisar al médico o al farmacéutico si el paciente tiene diabetes, enfermedades del corazón, hipertensión o glaucoma, así como si está en tratamiento con cualquier otro fármaco.
– Se recomienda suspender el tratamiento al menos 24 horas antes de una intervención quirúrgica.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Se recomienda monitorizar periódicamente la presión arterial en pacientes hipertensos y la glucemia en pacientes diabéticos.
– Se aconseja distanciar la toma de IMAO y fenilpropanolamina al menos 14 días.

Interacciones

– Acidificantes urinarios (cloruro de amonio). La administración de cloruro de amonio o cualquier otro fármaco acidificante, podría favorecer la eliminación de la fenilpropanolamina, debido a que este fármaco es una amina de carácter básico. Se podría producir una disminución de la actividad farmacológica.
– Alcalinizantes urinarios (bicarbonato sódico). Se han descrito casos de pacientes en los que la semivida de eliminación de la fenilpropanolamina aumentaba un 71-100% tras la administración de un alcalinizante urinario. Este efecto podría deberse a la menor solubilidad de la fenilpropanolamina en la orina básica, al tratarse de una base débil.
– Anestésicos por inhalación. La administración de fenilpropanolamina antes o poco después de la anestesia con estos anestésicos podría aumentar el riesgo de arritmias ventriculares graves, especialmente en pacientes con cardiopatía preexistente, ya que los anestésicos sensibilizan en gran medida al miocardio frente a los efectos de los simpaticomiméticos. En el caso de que el paciente vaya a ser sometido a una intervención quirúrgica programada, se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 24 horas antes de la operación.
– Antidepresivos tricíclicos. Los antidepresivos tricíclicos podrían potenciar los efectos vasopresores de las aminas simpaticomiméticas, dando lugar a crisis hipertensivas. Se recomienda evitar la asociación.
– Antihipertensivos. La administración conjunta de fenilpropanolamina junto con antihipertensivos como los beta-bloqueantes, la metildopa o los diuréticos podría reducir la actividad antihipertensiva, debido a los efectos vasopresores de la fenilpropanolamina. Además los beta-bloqueantes han dado lugar a casos de crisis hipertensivas al administrar con fenilpropanolamina, debido al bloqueo beta, lo que favorece la mayor unión de la fenilpropanolamina a los receptores alfa-adrenérgicos. Se recomienda controlar periódicamente la presión arterial.
– Digoxina. La administración simultánea de digoxina con fenilpropanolamina podría aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.
– Estimulantes nerviosos (anfetaminas, cocaína, xantinas). La administración conjunta podría potenciar la estimulación nerviosa, dando lugar a excitabilidad intensa. Se recomienda evitar la asociación. La cocaína podría además aumentar los efectos secundarios cardiovasculares.
– Guanetidina. La fenilpropanolamina se opone a los efectos simpaticolíticos de la guanetidina, tanto al estimular la liberación de la noradrenalina como al unirse a receptores alfa-1. Existe riesgo de perder los efectos terapéuticos de la guanetidina, apareciendo hipertensión. Se recomienda evitar la asociación.
– Hormonas tiroideas. Podría producirse una potenciación de los efectos de ambos fármacos, con riesgo de hipertensión arterial e insuficiencia coronaria.
– IMAO (incluido linezolid). Los IMAO han dado lugar a potenciación de los efectos de la fenilpropanolamina debido a la inhibición del metabolismo de la noradrenalina, intensificándose y prolongándose los efectos vasopresores y estimulantes cardíacos, y dando lugar a cefalea, arritmias cardíacas, vómitos o crisis hipertensivas y/o hiperpiréticas repentinas e intensas. La fenilpropanolamina no debe administrarse durante el tratamiento con IMAO ni durante los 14 días posteriores a un tratamiento con estos fármacos.
– Levodopa. La administración de levodopa junto con simpaticomiméticos aumenta el riesgo de arritmias cardiacas, por lo que podría ser necesario una disminución de la dosis del agonista adrenérgico.
– Nitratos. La fenilpropanolamina actúa como vasoconstrictor, por lo que podría antagonizar los efectos antianginosos de los nitratos. Se recomienda evitar la asociación.
– Reserpina. La administración de reserpina puede dar lugar a una reducción de los efectos de los simpaticomiméticos indirectos como la fenilpropanolamina, debido probablemente a la depleción de las vesículas noradrenérgicas por parte de la reserpina. Se recomienda evitar la asociación.
– Simpaticomiméticos. Podría producirse una potenciación de los efectos cardiovasculares y neurológicos de ambos fármacos. Se recomienda evitar la asociación.

Embarazo

No se han realizado estudios con animales, aunque otras aminas simpaticomiméticas han dado lugar a efectos teratógenos en algunas especies. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos, pero teóricamente la administración de fenilpropanolamina podría ocasionar disminución del flujo sanguíneo uterino, anoxia fetal, bradicardia y aumento de la contractilidad uterina. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se desconoce si la fenilpropanolamina se excreta con la leche materna, y sus posibles efectos sobre los recién nacidos, pero dado que estos son especialmente sensibles a los efectos adversos de las aminas simpaticomiméticas, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la fenilpropanolamina en niños, por lo que no se recomienda su utilización.

Ancianos

Los pacientes ancianos son más susceptibles a presentar reacciones adversas tras la utilización de simpaticomiméticos, habiéndose descrito casos de alucinaciones, convulsiones, depresión nerviosa e incluso muerte. Estos efectos pueden aparecer incluso a dosis terapéuticas normales. Además, los ancianos pueden presentar patologías que podrían ser empeoradas por la administración de simpaticomiméticos, así como estar en tratamiento con fármacos con los que este principio activo pudiera interaccionar. Se recomienda vigilar estrechamente a los pacientes mayores de 60 años, y suspender el tratamiento al menor indicio de reacciones adversas significativas. Pudiera ser necesario un reajuste posológico.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, poco frecuentes a las dosis recomendadas, aunque pueden aumentar en intensidad y gravedad a dosis mayores. Las alteraciones más frecuentes son:
– Digestivas. Pueden aparecer [NAUSEAS], [VOMITOS], [DISPEPSIA] y [SEQUEDAD DE BOCA].
– Neurológicas/psicológicas. Pueden aparecer casos de estimulación nerviosa, especialmente en pacientes sensibles. Puede aparecer [NERVIOSISMO], [MAREO], [VERTIGO], [EXCITABILIDAD], [INSOMNIO] o [CEFALEA]. También se han descrito casos de [ASTENIA] y [SOMNOLENCIA]. En casos más graves, y normalmente asociado a sobredosis, podría aparecer [ANSIEDAD], [TEMBLOR], [CONVULSIONES], [ALUCINACIONES].
– Cardiovasculares. [ARRITMIA CARDIACA] con [TAQUICARDIA] y [PALPITACIONES], sobre todo a altas dosis o en pacientes predispuestos. También puede producirse [HIPERTENSION ARTERIAL] y [BRADICARDIA] refleja.
– Respiratorias. [DISNEA].
– Genitourinarias. [RETENCION URINARIA] en pacientes con hipertrofia prostática.
– Hematológicas. En ocasiones se han dado casos de [LEUCOPENIA], [AGRANULOCITOSIS] y [TROMBOPENIA], normalmente asociadas a reacciones de hipersensibilidad.
– Alérgicas/dermatológicas. Se han descrito casos de [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD], con [URTICARIA] y [ERUPCIONES EXANTEMATICAS].

Sobredosis

Síntomas: En caso de sobredosis puede aparecer convulsiones, respiración rápida, alucinaciones, aumento de la presión arterial, latidos cardíacos irregulares o continuados, sensación de falta de aire o respiración difícil, intensa o continua, latidos cardiacos rápidos o lentos, intensos o continuados, nerviosismo, inquietud o excitación no habituales.
Tratamiento: El tratamiento recomendado consiste en la administración de eméticos y posterior lavado gástrico dentro de las 4 horas siguientes a la sobredosis. El carbón adsorbente sólo es útil si se administra durante la primera hora. La diuresis forzada junto con un acidificante urinario aumentará la eliminación de la fenilpropanolamina siempre y cuando la función renal sea adecuada. No obstante, no se recomienda la diuresis en casos de sobredosis grave.
Se recomienda monitorizar el estado cardíaco y medir los niveles de electrolitos en suero. Si existen signos de toxicidad cardíaca, puede estar indicado el uso de propranolol por vía intravenosa. La hipopotasemia se puede tratar con infusión lenta de una solución diluida de cloruro potásico, monitorizando la concentración sérica de potasio durante la administración y varias horas después. Para el delirio o las convulsiones se puede administrar diazepam por vía intravenosa.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Octubre, 2005.