Acción y mecanismo

Alcaloide semisintético del ergot (cornezuelo
del centeno). Antimigrañoso. Antiserotoninérgico a nivel
periférico y agonista serotoninérgico a nivel del Sistema
Nervioso Central. Inhibe la liberación de histamina desde los
mastocitos. Suprime la secreción de prolactina. Presenta
actividad oxitócica (inductor del parto).

Farmacocinética

Vía (Oral): Es absorbido rápidamente. Se
metaboliza en el hígado dando lugar a metilergonovina y otros
metabolitos que se conjugan con el ácido glucurónico, siendo
eliminado en elevada proporción con la orina (56%) en forma
inalterada y, el resto en forma metabolizada. Su semivida de
eliminación es de 10 h.

Contraindicaciones

Contraindicado en alergia a
metisergida o a alcaloides derivados del cornezuelo del centeno,
enfermedad arterial coronaria (ej:insuficiencia coronaria),
arteriosclerosis, valvulopatía, insuficiencia renal o hepática,
hipertensión severa, alteraciones pulmonares, enfermedad
vascular periférica, flebitis, enfermedades del colágeno o procesos
fibróticos, celulitis, alteraciones del tracto genitourinario,
sepsis, pacientes debilitados y úlcera gastroduodenal, así como
en embarazo, lactancia y niños (riesgo de fibrosis).

Precauciones

Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico en
ancianos (mayor incidencia de efectos adversos).

Advertencias/consejos

Debido al riesgo de fibrosis
retroperitoneal, no se recomienda tratamientos superiores a 6
meses, sin un mes de descanso.
Se recomiendan exámenes periódicos para descartar cualquier
posibilidad de alteraciones de la circulación sanguínea o de
fibrosis (incluyendo una urogragía cada 6-12 meses). La
suspensión de tramientos prolongados se hará de forma paulatina
a lo largo de un mes.

Interacciones

La administración conjunta de
ergotamina o derivados de ésta y eritromicina
puede provocar fuerte vasoconstricción periférica.
La metisergida potencia el efecto de la Tolbutamida.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de metisergida son, en
general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil
toxicológico de este fármaco es similar al del resto de
antimigrañosos, aunque de forma más acentuada, y los efectos
aparecen con más frecuencia. En la mayor parte de los casos, los
efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica
y afectan principalmente al sistema nervioso central y al sistema
cardiovascular. Los efectos adversos más característicos son:
-Frecuentemente (10-25%): náuseas, vómitos, diarrea, dolor
abdominal, mareos y somnolencia.
-Ocasionalmente (1-9%): ataxia, insomnio, debilidad, agitación,
desorientación, euforia, alucinaciones, edema periférico,
calambres musculares en piernas.
-Raramente (<1%): erupciones exantemáticas, alopecia, artralgia,
mialgia, neutropenia, eosinofilia, hipotensión ortostática,
taquicardia.
-Excepcionalmente (<<1%): en tratamientos prolongados: fibrosis
retroperitoneal, pleural, pulmonar o cardiaca.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de
que el paciente experimente algún episodio de vasoconstricción,
con manifestaciones de parestesia de extremidades y dolor
anginoso, aunque puedan presentarse cefaleas de rebote, si la
retirada es súbita.