Metopimazina
Acción y mecanismo
Antiemético, antivertiginoso. Derivado fenotiazínico, de tipo piperidínico. Actúa bloqueando los receptores D2 de la dopamina, en el área gatillo quimiorreceptora, interfiriendo con la integración de los impulsos emetógenos aferentes.
También es capaz de bloquear los receptores H1 de la histamina y los M de la acetilcolina, con lo que el mecanismo de acción es múltiple.
Farmacocinética
Vía (Oral): La velocidad de absorción es rápida, alcanzándose el Tmax a los 30 min. Se elimina con la orina (30%) principalmente en forma metabolizada. Su semivida de eliminación es de aproximadamente 4 h 30 min.
Indicaciones
Autorizadas en España: Náuseas y vómitos por quimioterapia ligeramente ematógena, radioterapia o durante el postoperatorio. Síndrome de Meniere. Vértigo.
Posología
Oral. Adultos: 10 mg/8 horas.
Contraindicaciones
Contraindicado en alergia a metopimazina o a fenotiazinas, depresión severa del SNC o de la médula ósea, estados de coma y feocromocitoma.
Precauciones
Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico en alteraciones cardiovasculares graves (ej: insuficiencia cardiaca o coronaria), estado depresivos, glaucoma en ángulo cerrado, parkinsonismo, hipertrofia de próstata o retención urinaria, epilepsia, pacientes expuestos a temperaturas extremas (calor o frío intenso), niños, especialmente en aquellos con infección aguda o deshidratación, embarazo (administrada al final de éste, hay riesgo de efectos extrapiramidales en el neonato) y lactancia, debiendo modificarse la dosificación en insuficiencia renal o hepática y en ancianos (son mas sensibles a los efectos colaterales). No se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante el tratamiento. Evitar el consumo de bebidas alcohólicas.
Interacciones
Los depresores de SNC (ej: alcohol, barbitúricos) puede aumentar su efecto sedante.
Reacciones adversas
Los efectos adversos de metopimazina son, en general, leves y transitorios. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): somnolencia, sequedad de boca, estreñimiento, midriasis, visión borrosa, trastornos de la acomodación, confusión, insomnio.
-Raramente (<1%): retención urinaria, astenia, taquicardia, hipotensión ortostática, urticaria.