Acción y mecanismo

El ácido nalidíxico es un antibacteriano con acción bactericida, del grupo de las quinolonas. Actua bloqueando la ADN-girasa bacteriana, impidiendo con ello la replicación del ADN bacteriano. Actúa fundamentalmente frente a bacterias Gram-negativas aeróbicas, especialmente de la familia de las enterobacteriáceas. No es activo frente a Pseudomonas ni sobre especies Gram-positivas.

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral es del 30%, alcanzando el
nivel plasmático máximo a las 1.5 horas. Sólo alcanza concentraciones
elevadas en tejido renal y orina. Se une en un 93% a las proteínas
plasmáticas. Es ampliamente metabolizado en el hígado, una parte en
forma de derivado hidroxilado, responsable del 85% de la actividad
antibacteriana en orina del fármaco. Sólo el 10% del total eliminado
con la orina es ácido nalidíxico inalterado.
Su semivida de eliminación
es de 6.5 horas (en pacientes con insuficiencia renal, el metabolito
activo puede tener una semivida de eliminación de hasta 21 horas,
mientras que no se alcanzan concentraciones terapéuticas de ácido
nalidíxico en muchos de estos pacientes).

Indicaciones

– [INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO] Tratamiento y profilaxis.

Posología

Oral. Adultos: 1 g/6 horas, durante 1-2 semanas; en
tratamientos crónicos: 500 mg/6 horas. Niños: 14 mg/kg/6 horas; en
tratamientos crónicos: 8 mg/kg/6 horas.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A QUINOLONAS] y [ALERGIA A FLUOROQUINOLONAS].
– [EPILEPSIA].
– [DEFICIENCIA DE GLUCOSA -6- FOSFATO DESHIDROGENASA] (G6PD).
– [PORFIRIA].

Precauciones

– Realizar un estricto control clínico en pacientes con [INSUFICIENCIA HEPATICA] y/o [INSUFICIENCIA RENAL] y en ancianos.
– Deben evitarse las exposiciones prolongadas al Sol.
– No se aconseja conducir vehículos durante el tratamiento.
– La administración oral debe realizarse dos horas después de las comidas.

Advertencias/consejos

No debe descartarse la posibilidad de que
exista alguna enzimopatía (déficit de Glucosa-6-Fosfato-
deshidrogenasa) en el paciente.

Interacciones

– Anticoagulantes orales: hay estudios en los que se ha registrado aumento de la fracción libre de antiocagulante, con aumento del riesgo de hemorragia, por desplazamiento de su unión a proteinas plasmáticas.
– Nitrofurantoína: hay algún estudio en el que se ha registrado posible inhibición del efecto antibacteriano de ácido nalidíxico al administrarlo de forma conjunta con nitrofurantoína.
Este medicamento puede interferir con la determinación analítica de glucosa, esteroides y ácido vanilmandélico en orina.

Embarazo

Categoría B de la FDA. La seguridad en el uso de nalidíxico durante el primer trimestre del embarazo no ha sido establecida. No obstante, se ha utilizado durante los dos últimos trimestres sin producir efectos adversos en la madre o en el recién nacido. Este fármaco debe usarse con precaución en embarazadas en los días inmediatamente anteriores al parto a causa de que la exposición en útero puede producir una elevación importante de las concentraciones del fármaco en el neonato inmediatamente después del nacimiento. Se recomienda que las embarazadas que reciban nalidíxico interrumpan la administración al primer signo de parto. El uso de este medicamento sólo se acepta en ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Este medicamento es excretado en bajas cantidades con la leche materna (proporción leche:plasma 0,08-0,13). Se ha dado un caso de anemia hemolítica en un lactante con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de nalidíxico compatible con la lactancia materna, no obstante, se debe tener en cuenta el caso anterior.

Niños

Estudios en animales han demostrado que el ácido nalidíxico y fármacos similares pueden producir erosión de los cartílagos y articulaciones, y otros signos de artropatía en individuos sexualmente inmaduros. Aunque no se han registrado estos efectos en humanos, se recomienda precaución en niños prepúberes. Uso no recomendado en menores de 3 meses.

Ancianos

En ancianos con insuficiencia renal se recomienda un especial control clínico.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, leves, aunque en algunos casos pueden llegar a ser importantes. Afectan mayoritariamente al sistema nervioso central y aparato digestivo. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al de otras quinolonas. Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son:
Ocasionalmente: alteraciones digestivas (náuseas, vómitos), neuropsiquiátricas (cefalea, mareos, neuropatía periférica, parestesia, malestar general, confusión, depresión, insomnio), osteomusculares (miastenia, mialgia) y otorrinolaringológicas (alteraciones del equilibrio).
Raramente: alteraciones inmunológicas (fiebre), sanguíneas (leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica), oculares (discromatopsia, visión borrosa, diplopia, nistagmo, sensación de quemazón ocular), hepatobiliares (incremento de los valores de transaminasas), metabólicas (acidosis metabólica, hiperglucemia), respiratorias (disnea), genitourinarias (incremento de los valores de nitrógeno uréico en sangre) y dermatológicas (erupciones exantemáticas, prurito, urticaria).
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algún episodio intenso de cefalea, alucinaciones, confusión, insomnio, convulsiones, palidez o erupciones cutáneas.

Sobredosis

– Síntomas: Náuseas, vómitos, cefalea, mareos, neuropatía periférica, parestesia, malestar general,
confusión, depresión, insomnio, miastenia, mialgia, alteraciones del equilibrio, alteraciones sanguíneas, respiratorias o dermatológicas; convulsiones.
– Tratamiento: Realizar un lavado gástrico si la sobredosificación se detecta pronto; administrar líquidos y medidas de apoyo, como oxígeno y respiración artificial si se ha producido la absorción; administrar anticonvulsivos si es necesario para las convulsiones.