Acción y mecanismo

Analgésico opiáceo, agonista puro. Derivado
de la fenilpiperidina, con propiedades semejantes a la morfina
pero de más rápida aparición y más corta duración.
Posee numerosas acciones farmacológicas adicionales (sedación,
euforia, antitusígeno a dosis analgésicas, depresor respiratorio,
etc.) que en ocasiones hay que encuadrarlas como efectos adversos
ligados a la actividad analgésica buscada, mientras que otras
veces son coadyuvantes de la acción fundamental. Presenta cierta
actividad anticolinérgica.

Farmacocinética

Vía im, iv: Por vía im se absorbe de forma errática y depende del lugar de la inyección y del paciente. La inyección subgluteal se absorbe en un 80-85% a las 6 h. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 10-15 minutos y la duración de la misma 2-4 h (im). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 60-80%. Es metabolizado principalmente en el hígado, siendo uno de sus metabolitos (norpetidina) farmacológicamente activo.
Se elimina con la orina un 5-30% de la dosis en forma metabolizada, y un 5% en forma inalterada, (la excreción de la forma inalterada aumenta cuando se acidifica el pH). Su semivida de eliminación es de 3-7 h para la petidina, aumentando a 7-11 h en insuficiencia hepática, y de 8-21 h para la norpetidina, pudiendo aumentar a 30 h en pacientes con insuficiencia renal.

Indicaciones

– [ESPASMO]: espasmos de la musculatura lisa de las vías biliares eferentes, del aparato genito-urinario y del canal gastrointestinal. Espasmos vasculares, angina de pecho y crisis tabéticas. Espasmos y rigidez del hocico de tenca (facilitación del parto indoloro).
– [DOLOR] intenso: contracturas dolorosas y dolores de expulsión, en obstetricia, para facilitar el parto indoloro. Estados dolorosos “quirúrgicos”, como dolores postoperatorios, debidos a fracturas, etc. Estados dolorosos graves del sistema nervioso periférico (neuralgias).
– [PREMEDICACION ANTES DE UNA INTERVENCION]: antes y durante la anestesia intravenosa y por inhalación. Mezcla lítica.

Posología

Vía parenteral:
– Adultos: 50-100 mg (sc, im) 1-3 veces al día. Para obtener cese inmediato de los cólicos o dolores muy agudos, 50-100 mg, en inyección iv lenta (1-2 min) preferentemente con 10 ml de glucosa 10% o suero fisiológico.
– Niños: sólo en casos excepcionales, ajustando la dosis según la edad: 1-2 mg/kg.

Contraindicaciones

– Alergia a petidina o [ALERGIA A OPIOIDES].
– [TENDENCIAS SUICIDAS]: debido a la predisposición del paciente a la drogadicción.
– [DEPRESION RESPIRATORIA] o [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA] grave: los efectos depresores respiratorios de los opiáceos, pueden exacerbar estas situaciones.

Precauciones

– [HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA] o [OBSTRUCCION URETRAL]: los opiáceos pueden producir retención urinaria.
– [ASMA]: los analgésicos opiáceos pueden deprimir la función respiratoria y aumentar la resistencia de las vías respiratorias en estos pacientes.
– [EPILEPSIA]: los opiáceos pueden inducir o exacerbar la aparición de episodios convulsivos. Con dextropropoxifeno o petidina, es donde se da con mayor frecuencia.
– [ALCOHOLISMO CRONICO] o [DEPENDENCIA A OPIACEOS]: debido a la predisposición del paciente a la drogadicción.
– [HIPOTIROIDISMO]: aumento del riesgo de depresión respiratoria y de depresión prolongada del sistema nervioso central.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional del mismo.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la posología de acuerdo al grado de funcionalismo renal. Su metabolito (norpetidina) presenta una alta toxicidad. Además los opiáceos causan retención urinaria.
– [HIPERTENSION INTRACRANEAL] o lesión cerebral: elevan aún más la presión del líquido cefalorraquídeo. Además también pueden producir sedación y cambios en las pupilas que pueden enmascarar el curso clínico de la lesión craneal.
– Advertencias especiales: no se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento, debido al riesgo de aparición de somnolencia, visión borrosa, etc.
– [DEPENDENCIA A OPIACEOS]: la administración prolongada puede originar dependencia física, psíquica y tolerancia.

Advertencias/consejos

La administración repetida puede
ocasionar dependencia y tolerancia. Existe tolerancia cruzada y
dependencia cruzada entre opiáceos que actúen en los mismos
receptores del dolor. La interrupción brusca de un tratamiento,
en pacientes con dependencia física, puede precipitar un síndrome
de abstinencia. También pueden presentarse síntomas de
abstinencia después de la administración de un antagonista
opiáceo (naloxona, naltrexona) o de una agonista/antagonista
(pentazocina) a pacientes con dependencia a opiáceos.

Interacciones

– Aciclovir: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de petidina (aumento de su metabolito norpetidina), por la insuficiencia renal cuasada por aciclovir.
– Alcohol etílico: hay estudios con otros analgésicos opiáceos (dextropropoxifeno) en los que se ha registrado potenciación mutua de la toxicidad, con aumento de la depresión central (evitar la ingestión de bebidas alcohólicas).
– Prometazina: posible potenciación de la toxicidad por adición de sus efectos depresores sobre el SNC.
La petidina es metabolizada principalmente en el hígado, siendo uno de sus metabolitos (norpeptidina) farmacológicamente menos activo que petidina, auque mucho más tóxico. Existen datos clínicos de interacción a este nivel con los siguientes principios activos:
– Cimetidina: disminución del aclaramiento y aumento del área bajo curva de petidina, con posible potenciación de su efecto, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Clorpromazina: potenciación de la toxicidad de petidina, por posible inducción de su metabolismo hepático, aumentando así su metabolito activo.
– Fenobarbital: potenciación de la toxicidad de petidina, por posible inducción de su metabolismo hepático, aumentando así su metabolito activo.
– Inhibidores monoaminooxidasa (fenelzina, iproniazida, mebenazina, moclobemida, pargilina, tranilcipromina, linezolid): potenciación de la acción y/o toxicidad de petidina, por posible aumento de los niveles de serotonina.
– Ritonavir: riesgo de aumento de los niveles plasmáticos de petidina, con posible potenciación de su toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Selegilina: potenciación mutua de la toxicidad con aparición de alteraciones del sistema nervioso central.
Este medicamento puede alterar el valor de las siguientes determianciones analíticas:
– Sangre: aumento (biológico) de creatina kinasa.

Embarazo

Embarazo: Categoría C de la FDA. Los analgésicos opiáceos atraviesan la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante, no se han registrado problemas fetales con el uso de petidina durante el embarazo. Con el uso ilícito o prolongado, se produce dependencia materna y síndrome de abstinencia neonatal (irritabilidad, llanto excesivo, bostezos, estornudos, aumento de la tasa de respiración, temblores, hiperreflexia, fiebre, vómitos, incremento de las heces y diarrea). El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Parto y alumbramiento: El uso durante el parto (incluso cesárea) puede producir depresión respiratoria y efectos psico-fisiológicos en el neonato, especialmente en prematuros (sí se utiliza durante el parto, se deberá disponer de un antídoto específico [naloxona] para el niño, además de extrema precaución si se espera un niño prematuro).

Lactancia

La petidina (dosis analgésicas habituales) se excreta con la leche materna en una proporción media leche/plasma mayor de 1. No se han registrado efectos adversos en el lactante. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de petidina (dosis analgésicas habituales) compatible con la lactancia materna, no obstante, algunos expertos recomiendan interrumpir la lactancia 4-6 h después de la administración del fármaco.

Niños

Los pacientes pediátricos, especialmente los recién nacidos, muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiáceos, siendo también más probable la excitación paradójica en estos pacientes. Este fármaco debe administrarse en niños en casos excepcionales, de manera precautoria y utilizando dosis cuidadosamente calculadas según su masa corporal.

Ancianos

Los pacientes geriátricos muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiáceos. También son más propensos a padecer hipertrofia prostática y disfunción renal asociada con la edad, teniendo mayor probabilidad de efectos adversos por retención urinaria inducida por analgésicos opiáceos. Además, los ancianos pueden presentar una reducción del metabolismo o eliminación de estos fármacos. Se aconsejan dosis menores o intervalos de dosificación más largos que son, en general, eficaces terapéuticamente.

Efectos sobre la conducción

Los analgésicos narcóticos pueden producir somnolencia, disminución de la alerta psíquica, e incluso vértigo. Por ello, no conduzca o maneje maquinaria compleja hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de petidina son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de analgésicos opiáceos, aunque de forma más acentuada, y los efectos aparecen con más frecuencia. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y respiratorio. Los efectos adversos más característicos son:
-Frecuentemente (10-25%): náuseas, vómitos, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia; con tratamientos prolongados: tolerancia.
-Ocasionalmente (1-9%): cefalea, agitación, temblor, alteraciones del humor (ansiedad, depresión), rigidez muscular, alucinaciones, insomnio, hipertensión intracraneal, sequedad de boca, espasmo de laringe, diarrea, estreñimiento, calambres abdominales, alteraciones del gusto, taquicardia, bradicardia, hipertensión, hipotensión, colapso, depresión respiratoria, apnea, parada cardíaca, retención urinaria, reducción de la líbido, impotencia, visión borrosa, nistagmo, diplopia, miosis, convulsiones, edema, prurito, urticaria, erupciones exantemáticas, dermatitis de contacto, dolor en el punto de inyección; la administración i.v. puede ocasionar taquicardia.

Dopajes

La petidina es una sustancia que puede dar positivo en un control antidopaje, y cuya utilización se considera prohibida en competición.