Acción y mecanismo

Antagonista opiáceo puro derivado de la
tebaína. Bloquea todas las acciones de los agonistas opiáceos y
de los péptidos opiodes endógenos al unirse a los receptores mu
(principalmente), delta y k. La naloxona carece de otras acciones
farmacológicas intrínsecas de importancia en clínica. No provoca
tolerancia ni dependencia física o psicológica.

Farmacocinética

Vía im, iv: El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1-2 min iv, 2-5 min im. La duración de la misma depende de la dosis y de la vía de administración. Se han dado valores de 45 min iv. Es metabolizado en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos conjugados. Su semivida de eliminación es de 1-3 h (adultos ), 3 h (recién nacidos).

Indicaciones

– [DEPRESION RESPIRATORIA] inducida por narcóticos: reversión total o parcial de la depresión inducida por narcóticos incluyendo la depresión respiratoria grave inducida por narcóticos naturales o sintéticos tales como dextropropoxifeno y el agonista antagonista pentazocina.
– Diagnóstico cuando existe sospecha de [INTOXICACION POR OPIOIDES].
– Reversión de la depresión respiratoria del recién nacido causada por administración de opioides a la madre durante el parto.

Posología

Vía iv, im o sc:.
– Intoxicación por narcóticos (conocida o sospechada): Adultos: dosis inicial, 0,4-2 mg (iv), repitiendo a intervalos de 2-3 min si no hay respuesta satisfactoria. Si tras administrar 10 mg no hay respuesta observable (excepto en intoxicación por pentazocina o dextropropoxifeno que se pueden necesitar dosis mayores), el diagnóstico de intoxicación inducida o parcialmente inducida por opiáceos debe se cuestinado. La vía im o sc se podrán utilizar cuando no es posible la vía iv. Se recomienda vigilancia médica continuada y dosis repetidas de naloxona en caso necesario ya que la duración de la acción de algunos narcóticos puede exceder a la acción de este medicamento. Niños: dosis inicial, 10 mcg/kg (iv), administrando una dosis subsiguente de 100 mcg/kg si no hay respuesta suficiente. Puede ser necesaria la administración por infusión. En caso de no ser posible la vía iv, administrar por vía im o sc en dosis divididas.
– Uso postoperatorio: usualmente, dosis iv de 0,1-0,2 mg (1,5-3 mcg/kg) que pueden incrementarse tras 2 minutos en 0,1 mg (0,25 ml) en caso necesario. Pueden requerirse dosis adicionales por vía im tras 1-2 h dependiendo del intervalo de la última administración del narcótico, así como de la cantidad y tipo de este.
– Uso en neonatos: dosis usual inicial, 0,01 mg/kg (sc, im), pudiendo repetir la dosis según con las normas antes expuestas en administración a adultos. Se debe establecer la adecuada permeabilidad de las vías aéreas en el niño apnéico antes de la administración.
– Normas para la correcta administración: para infusión iv, se podrá diluir en solución salina normal (0,9%) o soluciones glucosadas al 5%. La adición de 2 mg de naloxona a 500 ml de cada una de las soluciones anteriores proporciona una concentración de 0,004 mg/ml. Usar la mezcla dentro de las 24 h tras su preparación. La velocidad de infusión se establecerá según la respuesta del paciente a la infusión y a la/s inyección/es previa/s de naloxona administrada/s. No mezclar naloxona con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o peso molecular elevado o cualquier solución que tenga ph alcalino. No añadir ningún fármaco o agente químico a menos que antes se haya establecido su efecto sobre la estabilidad química o física de la solución.

Contraindicaciones

– Alergia a naloxona o [ALERGIA A OPIOIDES].

Precauciones

– Alteraciones cardiovasculares: en algunos pacientes cardiacos que reciben naloxona, la [HIPERTENSION ARTERIAL] y la [TAQUICARDIA] pueden dar lugar a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar.
– Historial de [DROGODEPENDENCIA]: en pacientes que hayan recibido dosis elevadas de narcóticos y en dependencia de opiáceos, ya que una rápida inversión de los efectos narcóticos puede precipitar un síndrome de abstinencia agudo.

Interacciones

– Antihipertensivos (captoprilo, clonidina): hay estudios en los que se ha registrado inhibición del efecto antihipertensivo, por posible antagonismo farmacológico.
La naloxona puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: aumento (biológico) de cortisol, hormona folículo estimulante (FSH), hormona luteinizante (LH), insulina, prolactina y TSH-RH. Reducción (biológica) de prolactina.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Estudios en ratas y ratones, utilizando dosis hasta 1000 veces superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado teratogenicidad ni otros efectos adversos en el feto. La naloxona atraviesa la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. La dependencia materna de opiáceos puede dar lugar a dependencia fetal, por lo que la naloxona, al atravesar la placenta puede precipitar síndrome de abstinencia tanto en la madre como en el feto. Durante la segunda fase del parto se podría administrar naloxona a la madre para corregir la depresión respiratoria del recién nacido causada por narcóticos (si éstos se han utilizado para conseguir la analgesia obstétrica), aunque es preferible administrar la naloxona directamente al recién nacido. El uso de este medicamento durante el embarazo sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si la naloxona es excretada con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Uso precautorio.

Niños

No se han descrito problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Uso aceptado, no obstante, se recomienda precaución en recién nacidos de madres que han recibido dosis elevadas de narcóticos o que tienen dependencia física de estos ya que la reversión demasiado rápida de los efectos de los narcóticos puede precipitar síndrome de abstinencia agudo. Asimismo, se recomienda establecer la adecuada permeabilidad de las vías aéreas del neonato apnéico antes de administrar naloxona.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de naloxona son, en general, leves y transitorios. Las reacciones adversas más
características son:
-Ocasionalmente (1-9%): por reversión rápida de la depresión por narcóticos pueden presentarse [NAUSEAS], [VOMITOS], [EXCESO DE SUDORACION], [TAQUICARDIA], [HIPERTENSION ARTERIAL] y [TEMBLOR].