Pirenzepina
Acción y mecanismo
Antiulceroso, antisecretor gástrico. Derivado benzopiridodiazepínico. Actúa reduciendo la secreción ácida gástrica inducida por acetilcolina, mediante el bloqueo selectivo de los receptores M1 de la acetilcolina, en las células parietales gástricas.
Farmacocinética
Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 25%.
Los alimentos reducen la absorción oral, disminuyendo la bidisponibilidad a un 10-20%. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 10%. Es metabolizada en muy pequeña cantidad, siendo eliminado casi en su totalidad de forma inalterada (90 %) con las heces. Su semivida de eliminación es de 10-12 h.
Indicaciones
Autorizadas en España: Ulcera duodenal, úlcera gástrica.
Posología
Oral. Adultos: 50 mg/12 horas, incrementando en caso necesario a 50 mg/8 horas, durante 4-6 semanas, en casos resistentes puede prolongarse hasta 3 meses. Administrar con el estómago vacio, 30 min antes de las comidas.
Contraindicaciones
Contraindicado en hiperplasia prostática, estenosis pilórica, íleo paralítico, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), o retención urinaria por cualquier patología uretro-prostática. Se desaconseja su administración en embarazo, madres lactantes y niños (flata de experiencia clínica).
Precauciones y advertencias especiales de uso:
Precauciones
Precaución en insuficiencia renal, ancianos (son mas sensibles a los efectos anticolinérgicos).
Puede producir visión borrosa: cuidado al conducir.
Interacciones
Este medicamento puede potenciar la toxicidad de los fármacos con acción anticolinérgica (ej: fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos…).
Reacciones adversas
Los efectos adversos de pirenzepina son, en general, leves y transitorios. El perfil de seguridad de este fármaco es similar al del resto de anticolinérgicos, aunque de forma menos acentuada. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): sequedad de boca.
-Raramente (<1%): visión borrosa, trastornos de la acomodación, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, polifagia, anorexia, astenia.