Acción y mecanismo

Antihipertensivo y vasodilatador periférico. Derivado piperidinopirimidínico que actúa relajando la musculatura lisa vascular, principalmente a nivel arteriolar.

Farmacocinética

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 95%. Es absorbido rápidamente (Tmáx: 1 h), no existiendo relación entre concentraciones plasmáticas y efectos hemodinámicos. El tiempo preciso para que aparezca la acción es 30 min (máxima a las 2-8 h) y la duración de la misma es de 2-5 días. El grado de unión a proteínas plasmáticas es mínimo. Es eliminado mayoritariamente con la orina, el 10% en forma inalterada. Su semivida de
eliminación es de 3.5-4 h. La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis 24-43%.

Indicaciones

[HIPERTENSION ARTERIAL]: grave sintomática o asociada a lesiones en órganos periféricos, que no responde al tratamiento habitual con dosis toleradas de un diurético más un segundo antihipertensivo.

Posología

Vía oral:
– Adultos y mayores de 12 años: Dosis inicial: 5 mg/día en una o varias tomas. La dosis puede incrementarse en 5-10 mg/día cada 3 días o mas, hasta un máximo de 50 mg/día, después puede ser incrementada en 25 mg cada 6 días, hasta un máximo de 100 mg/día. Dosis usual: 5-40 mg/día.
– Niños menores de 12 años: Dosis inicial: 0.2 mg/Kg/24 h; la dosis puede incrementarse en 0.1-0.2 mg/kg/día cada 3 días o mas, hasta un máximo de 1 mg/kg/día o 50 mg/día. Dosis usual: 0,5-1 mg/kg/día.
– Nota: Se recomienda iniciar el tratamiento con minoxidilo asociado con un diurético más un betabloqueante (si se utilizan otros depresores del SN autónomo, reducir la dosis). Con dosis fraccionadas iguales se minimizan las fluctuaciones diurnas, en caso de que se desee o se experimente una reducción de la presión diastólica > a 30 mmHg. Con incrementos de la dosis de 5 mg cada 6 h (monitorizando continuamente la presión sanguínea), se conseguirá una reducción más rápida de la tensión arterial (casos de hipertensión aguda grave y peligrosa para la vida).

Contraindicaciones

Contraindicado en alergia al medicamento.
[FEOCROMOCITOMA].

Precauciones

[INSUFICIENCIA CARDIACA].
[INSUFICIENCIA RENAL].
[INSUFICIENCIA CORONARIA].

Advertencias/consejos

En tratamientos de larga duración, debe prevenirse al paciente sobre la posibilidad de un crecimiento capilar estéticamente inadecuado.

Interacciones

– Captopril: hay algún estudio en el que se ha registrado posible aumento de su acción y/o toxicidad con riesgo de hipotensión.
– Ciclosporina: hay algún estudio en el que se ha registrado un aumento de la toxicidad (con potenciaciación de la hipertricosis).
– Guanetidina: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de guanetidina, con episodios de hipotensión ortostática.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios con minoxidilo evidenciaron una reducción de la tasa de concepción en ratas y un aumento de las resorciones fetales, pero en ningún caso mostraron efectos teratogénos. Se han observado casos aislados de anomalías congénitas en recién nacidos de madres a las que se las administró minoxidilo junto con otros fármacos durante el embarazo. No obstante, se desconoce si estos efectos son debidos al minoxidilo, a alguno de los otros fármacos utilizados, a las condiciones maternas o a otros factores. No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Este medicamento es excretado con la leche materna. No se han observado efectos adversos en el lactante. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de minoxidilo compatible con la lactancia materna.

Niños

La experiencia clínica del uso de minoxidilo en niños es limitada. Existen casos aislados de niños tratados crónicamente con minoxidilo en los que se observó encefalopatía hipertensiva al interrumpir el tratamiento de manera gradual, no obstante no se ha establecido una relación casual definitiva. Uso precautorio.

Ancianos

Los ancianos son más sensibles a los efectos hipotensores del minoxidilo. Además, el riesgo de hipotermia inducida por minoxidilo puede ser mayor en los pacientes geriátricos.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes aunque leves y transitorios. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de vasodilatadores. Los efectos adversos más característicos son:.
-Muy frecuentemente: en más del 80% de los pacientes y después de 3-6 semanas de tratamiento se presenta hirsutismo, inicialmente en el área facial, que es reversible lentamente después del cese del tratamiento.
-Ocasionalmente (1-9%): sofocos, edema, aumento de peso, taquicardia refleja, insuficiencia cardiaca congestiva y cambios en el ECG, pericarditis y empeoramiento de angina de pecho.
-Raramente (<1%): náuseas, ginecomastia y mastalgia, metrorragia ocasional, erupciones exantemáticas y trombocitopenia.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente un aumento del pulso cardiaco de 20
latidos o más por minuto.