Edrofonio,bromuro
Acción y mecanismo
Parasimpaticomimético anticolinesterásico de muy corta duración de acción. Actúa inhibiendo la hidrólisis de la acetilcolina al unirse brevemente a la parte aniónica de la acetilcolinesterasa, enzima encargada del metabolismo e inactivación de la acetilcolina. De esta manera se consigue un incremento en la persistencia de la acetilcolina endógena que ejercerá sus efectos activadores sobre los receptores nicotínicos y muscarínicos con sus acciones típicas (bradicardia, vasodilatación, aumento del peristaltismo, estimulación de las secreciones, broncoconstricción, miosis, etc). Su corta duración de acción orienta sus indicaciones hacia fines diagnósticos relacionados con las patologías del sistema colinérgico (miastenia gravis, bloqueos neuromusculares, etc.).
Indicaciones
– [MIASTENIA GRAVE]: diagnóstico y tratamiento.
– [BLOQUEO NEUROMUSCULAR] por curarizantes: antídoto de curarizantes, incluyendo los sintéticos.
– [APNEA] prolongada: y en cualquier síndrome que comporte atonía de la musculatura de la fibra estriada o lisa.
– Arritmias por [INTOXICACION POR DIGITALICOS]: diagnóstico diferencial.
Posología
Vía endovenosa:
– Miastenia gravis (diagnóstico). Vía iv lenta: 2 mg, si no hay reacción en 30 seg, administrar 8 mg más; en caso de miastenia se puede observar una rápida mejoría.
– Bloqueo neuromuscular. Vía iv (en 1 min, asociado a atropina): 0.5-0.7 mg/kg.
Contraindicaciones
– Alergia al medicamento.
– [BRADICARDIA]: disminuye la frecuencia cardiaca y agravar la situación.
– [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO] reciente: puede disminuir el flujo sanguíneo coronario.
Precauciones
– [ASMA]: puede producir broncoespasmo y precipitar un ataque asmático.
– [EPILEPSIA]: aunque no se ha establecido la relación causal, se han descrito crisis convulsivas en pacientes tratados con betanecol.
– [HIPERTENSION ARTERIAL], [HIPOTENSION]: puede provocar una reducción brusca de la presión arterial.
– [HIPERTIROIDISMO]: puede aumentar el riesgo de fibrilación auricular.
– [UROPATIA OBSTRUCTIVA] o [OBSTRUCCION INTESTINAL] mecánica: puede resultar peligroso por el incremento de la actividad muscular del tracto gastrointestinal o urinario.
– [ENFERMEDAD DE PARKINSON] o vagotonía: puede exacerbar estos estados.
– [ULCERA PEPTICA]: puede agravar los síntomas por el aumento de la secreción ácida y/o por aumento de la motilidad gástrica.
Embarazo
Categoría C de la FDA. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Se ha observado debilidad muscular transitoria en el 10-20% de recién nacidos de madres con miastenia gravis tratadas con anticolinesterásicos, aunque también se han registrado manifestaciones similares en recién nacidos de madres con miastenia gravis no tratadas con este tipo de fármacos. Los fármacos anticolinesterásicos pueden causar irritabilidad uterina e inducir parto prematuro cuando son administrados por vía iv a embarazadas a término. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Lactancia
Se ignora si el edrofonio es excretado con la leche materna, no obstante no se espera su paso a leche materna debido a su ionización a ph fisiológico. Se desconocen las posibles consecuencias en el lactante. Uso precautorio.
Niños
Aunque la seguridad y eficacia del uso de edrofonio en niños no han sido completamente establecidas, en los estudios realizados hasta la fecha no se han descrito problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Uso aceptado como agente de diagnóstico de la miastenia gravis utilizando dosis proporcionalmente menores a las de adultos.
Ancianos
Aunque la seguridad y eficacia del uso de edrofonio en ancianos no han sido completamente establecidas, en dos estudios que compararon un número pequeño de pacientes de 76-87 años con adultos más jóvenes, el comienzo de la acción y la duración del antagonismo del bloqueo neuromuscular por edrofonio en el grupo de más edad no fue diferente al de los pacientes más jóvenes. Uso aceptado.
Reacciones adversas
Los efectos adversos de edrofonio, bromuro son,
en general,
infrecuentes aunque moderadamente importantes.
El perfil toxicológico de este
fármaco es similar al del resto de inhibidores de la colinesterasa
(parasimpaticomiméticos), aunque de forma menos acentuada debido a su
duración
de acción corta y a sus indicaciones limitadas. En la mayor
parte de los casos las reacciones
adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan
principalmente al sistema nervioso autónomo (efectos colinérgicos).
De los pacientes
que experimentan arritmias, el 85% las presentan antes de los 2
minutos después de
la administración. Las reacciones adversas más características son:
-Frecuentemente (10-25%): arritmia cardíaca, bradicardia, taquicardia.
-Ocasionalmente (1-9%): bloqueo cardíaco auriculoventricular,
cambios en el ECG (onda P),
trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial,
espasmo bronquial,
espasmo laríngeo, bradicardia, hipersalivación, sudoración,
incontinencia
urinaria, diarrea, calambres abdominales, aumento del peristaltismo.
-Raramente (<1%): lagrimeo, miosis, diplopia, náuseas, vómitos,
disfagia, flatulencia,
convulsiones, disartria, miastenia, somnolencia, cefalea,
depresión rspiratoria,
disnea, taquicardia, bloqueo cardíaco auriculoventricular,
calambres musculares, artralgia, espasmos musculares,
reacción anafilática, urticaria.
-Excepcionalmente (<<1%): parálisis respiratoria, parada cardíaca.