Acción y mecanismo

Analgésico narcótico agonista-antagonista mixto.

Indicaciones

Tratamiento del dolor de elevada intensidad: Procesos finales del
cáncer, neuropatías, dolores espásticos.
Medicación preanestésica y durante el parto.

Posología

Adultos: 1 mg repetido en caso necesario cada 3-4 horas. I.V.
2 mg repetidos, en caso necesario cada 3-4 horas. I.M.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al butorfanol.

Precauciones

Historial de drogodependencia o con personalidad inestable, pacientes con la función respiratoria disminuida, infarto de miocardio, disminución ventricular o insuficiencia coronaria, hipertensión arterial o intracraneal, hipotiroidismo o hipertrofia prostática.
Insuficiencia renal y/o hepática grave.
No se recomienda su uso en menores de 18 años.
Su uso durante el embarazo se reservará a casos excepcionales.
No utilizar en partos prematuros: riesgo de depresión respiratoria en el recién nacido.
Se desaconseja su uso durante la lactancia.

Embarazo

Embarazo: Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales no registraron evidencias de daño fetal, no obstante, se registró un aumento de nacimientos prematuros en ratas con dosis sc e incremento de la pérdida postimplante en conejos con dosis orales. El butorfanol atraviesa rápidamente la placenta a término. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso ilícito o prolongado puede producir dependencia materna y síndrome de abstinencia neonatal (irritabilidad, llanto excesivo, bostezos, estornudos, aumento de la tasa de respiración, temblores, hiperreflexia, fiebre, vómitos, incremento de las heces y diarrea). El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Parto y alumbramiento: El uso durante el parto (incluso cesárea) puede producir depresión respiratoria en el neonato, especialmente en prematuros. Algunos informes han asociado apnea/distress respiratorio en niños con la administración de una dosis 2 h antes del parto, con el uso de múltiples dosis, con el uso con un analgésico o sedante adicional o con el uso en embarazos pretérmino. También se ha asociado la administración de 1 mg (iv) durante el embarazo con patrones de frecuencia cardiaca sinusoidales transitorios pero no se asoció con efectos adversos en el neonato. Uso aceptado durante el parto, no obstante se recomienda especial precaución en niños prematuros y cuando se presente un patrón anormal de frecuencia cardíaca fetal anormal.

Lactancia

El butorfanol (dosis analgésicas habituales) se excreta con la leche materna en concentraciones parecidas a las plasmáticas maternas. La cantidad que recibiría el neonato con el uso materno de dosis analgésicas habituales es probablemente clínicamente insignificante. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de butorfanol (dosis analgésicas habituales) compatible con la lactancia materna, no obstante, se recomienda precaución.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de butorfanol en niños no han sido establecidas. Los pacientes pediátricos, especialmente los recién nacidos, muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiáceos, siendo también más probable la excitación paradójica en estos pacientes. Uso no recomendado.

Ancianos

Los pacientes geriátricos muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiáceos. También son más propensos a padecer hipertrofia prostática y disfunción renal asociada con la edad, teniendo mayor probabilidad de efectos adversos por retención urinaria inducida por analgésicos opiáceos. En ancianos, el aclaramiento de butorfanol está disminuido y la vida media incrementada. Se aconsejan dosis menores o intervalos de dosificación más largos que son, en general, eficaces terapéuticamente.

Reacciones adversas

Somnolencia.
Nerviosismo, letargo, vértigo, agitación y euforia.
Excepcionalmente, alucinaciones, disforia, alteraciones de la
personalidad.
Náuseas, estreñimiento, dolor abdominal, sequedad de boca.
Hipersudoración, erupciones cutáneas, depresión respiratoria.