Acción y mecanismo

Antiprogestágeno, con ligera acción
antiestrogénica y androgénica. Inhibe la esteroidogénesis
ovárica, inhibiendo el desarrollo folicular y la ovulación. Es
capaz de inducir la regresión de focos de endometriosis como
consecuencia del efecto antiprogestágeno.

Farmacocinética

La gestrinona es absorbida por vía oral de forma
rápida y prácticamente completa. Se une en elevada proporción a
las proteínas plasmáticas. Es ampliamente metabolizada en el
hígado, dando lugar a metabolitos hidroxilados prácticamente sin
actividad hormonal. El 60 % de la dosis se elimina por vía renal,
mayoritariamente en forma de metabolitos, con una semivida de
eliminación de 27 horas.

Indicaciones

– [ENDOMETRIOSIS]: asociada o no a esterilidad.

Posología

Vía oral: 2,5 mg/semana, debiendo coincidir el inicio del tratamiento con el 1º día del ciclo menstrual y realizando las tomas los mismos días de la semana. En caso de necesitar bloqueo rápido de la hipófisis aumentar a 7,5 mg/semana. La duración del tratamiento es de 6 meses.
– Nota: en caso de olvido, ingerir la toma en el momento de recordarlo y continuar con el mismo esquema de tratamiento. En caso de olvido de varias tomas, interrumpir el tratamiento, reiniciando el primer día del ciclo siguente previo diagnóstico negativo de embarazo en presencia de amenorrea.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a gestrinona y lactosa.
– [DISLIPEMIA] grave.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA HEPATICA] y/o [INSUFICIENCIA RENAL].
– Deberá vigilarse clínicamente a las pacientes con [MIGRAÑA] crónica, suspendiendo el tratamiento en caso de agravamiento.Es recomendable comenzar el tratamiento en el primer día de ciclo menstrual, manteniendo los mismos días de administración en la semana.

Advertencias/consejos

Es recomendable el empleo de métodos anticonceptivos no
hormonales durante el tratamiento con gestrinona. También se
recomienda comenzar el tratamiento el primer día del ciclo
menstrual, manteniendo las administraciones los mismos días de
la semana (lunes-jueves, martes-viernes, etc.), a fin de evitar
el olvido del tratamiento.

Interacciones

El efecto y/o la
toxicidad de este medicamento puede ser reducida por
barbitúricos, fenitoína y rifampicina. Este medicamento puede
interferir con la determinación analítica de creatinina,
triglicéridos y colesterol en sangre.

Embarazo

No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Al tener una acción y mecanismo similar a danazol, existe riesgo de que se produzcan los mismos efectos fetales (anomalías genitales en fetos femeninos). El uso de este medicamento está contraindicado en mujeres embarazadas. Por ello, se recomienda a las pacientes en edad fértil que precisen de la administración de este medicamento, descartar previamente el embarazo y adoptar medidas anticonceptivas eficaces durante todo el tratamiento y, eventualmente, algún tiempo adicional después del mismo.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. A causa del potencial de reacciones adversas graves en el lactante, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad.

Reacciones adversas

Entre el 50% y el 100% de las pacientes
experimentan algún tipo de efecto secundario, aunque generalmente
de carácter leve y transitorio. Son especialmente frecuentes las
erupciones acneiformes, aumento de peso, disminución del volumen
mamario y calambres musculares. También pueden manifestarse
hirsutismo, náuseas, edemas, prurito vaginal y sofocos.

Dopajes

La gestrinona una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.
Se considerará resultado analítico adverso si la concentración de dicha sustancia prohibida, o de sus metabolitos o marcadores y/o cualquier otro índice o índices relevantes en la muestra del deportista se desvía tanto del rango de valores que se encuentran habitualmente en el organismo humano, que es improbable que corresponda a una producción endógena normal.
No se considerará que la muestra contiene una sustancia prohibida si el deportista demuestra que la concentración de la sustancia prohibida o de sus metabolitos o marcadores y/o el índice o índices relevantes se pueden atribuir a una condición fisiológica o patológica.
No obstante, en todos los casos, y para cualquier concentración, se considerará que la muestra del deportista contiene una sustancia prohibida si el laboratorio, basándose en cualquier método analítico fiable, puede demostrar que la sustancia prohibida es de origen exógeno.