Acción y mecanismo

Es un bloqueante neuromuscular de tipo no
despolarizante, estructuralmente relacionado con el pancuronio.
Bloquea competitiva y reversiblemente los receptores de la
acetilcolina en la placa neuromotriz de los músculos
esqueléticos.

Farmacocinética

Es distribuido de forma limitada por el
organismo, alcanzando concentraciones significativas sólo en
órganos y tejidos bien irrigados, especialmente hígado y músculos
esqueléticos. Difunde poco a través de la placenta. Se une en un
75% a las proteínas plasmáticas. Es parcialmente metabolizado en
el hígado, eliminándose fundamentalmente con la bilis,
mayoritariamente en forma inalterada. Su semivida de eliminación
es de 0.9 horas (1.5 horas en pacientes cirróticos).

Indicaciones

– [ANESTESIA GENERAL]: Como adjunto a la anestesia general, para facilitar la intubación endotraqueal y producir relajación de la musculatura esquelética durante cirugía o ventilación mecánica.

Posología

Vía iv. Adultos: la dosis inicial es de 0.08 a 0.1 mg/kg, mientras que las de mantenimiento son de 0.02 a 0.03 mg/kg, administrada la primera a los 25 a 40 minutos (12 a 18 minutos, las siguientes). En operación de cesárea e intervención quirúrgica neonatal, no exceder de 0.1 mg/kg.
En niños, especialmente en los menores de un año, se recomienda utilizar dosis algo más bajas y más espaciadas, ya que en estos pacientes la duración de acción y los tiempos de recuperación son más largos que en adultos.
Niños menores de 4 meses: dosis inicial de prueba de 0.01-0.02 mg/kg.

Contraindicaciones

Contraindicado en alergia al vecuronio o pancuronio así como en pacientes con [INSUFICIENCIA HEPATICA] grave.

Precauciones

Pacientes con [ASMA], enfermedad pulmonar o [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] (riesfo de depresión respiratoria), [MIASTENIA GRAVE], [INSUFICIENCIA RENAL] u [OBESIDAD], que pueden precisar dosis menores. En pacientes con [DESEQUILIBRIO ELECTROLITICO] puede estar alterada la susceptibilidad al fármaco.

Advertencias/consejos

Se ignora cuál es el efecto del
vecuronio sobre la consciencia, la sensibilidad al dolor u otras
funciones del Sistema Nervioso Central. Por este motivo, debe
administrarse el vecuronio siempre asociado a una anestesia
general adecuada.

Interacciones

Existen evidencias clínicas de interacción entre vecuronio y los siguientes fármacos, en las que se produce un incremento del bloqueo neuromuscular:
– Antagonistas del calcio (nicardipina, nifedipina, verapamilo): por posible disminución de la liberación de acetilcolina al disminuir la cantidad de calcio presente en las terminaciones nerviosas.
– Atracurio: posible efecto sinérgico de ambos bloqueantes.
– Ciclosporina: no se ha establecido el mecanismo.
– Cimetidina: por inhibición del metabolismo hepático.
– Disopiramida: por posible potenciación del efecto anticolinérgico sobre la placa neuromotriz.
– Penicilinas (piperacilina): no se ha establecido el mecanismo.
Además pueden darse interacciones con distinto mecanismo con los siguientes fármacos:
– Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína): disminución del bloqueo neuromuscular, por posible antagonismo a nivel de la placa neuromotriz o bien por inducción del metabolismo hepático del bloqueante neuromuscular.
– Corticosteroides (betametasona): posible inhibición del bloqueo neuromuscular.
Existen evidencias clínicas de interacción de otros bloqueantes neuromusculares con los siguientes medicamentos, en los que se ha registrado que el efecto miorrelajante de estos fármacos puede ser potenciado por la administración concomitante de los siguientes fármacos:
– Anestésicos inhalantes (desflurano, halotano, isoflurano, sevoflurano): por posible adición de sus efectos miorrelajantes.
– Anfotericina B: debido a la hipokalemia producida por la anfotericina.
– Antiarrítmicos (procainamida, quinidina): por alargamiento del período refractario retrasando por ello la respuesta muscular al impulso nervioso o al estímulo de acetilcolina.
– Antibióticos (aminoglucósidos, clindamicina, penicilinas, polipeptídicos, vancomicina): por disminución de la acetilcolina en la placa neuromotriz.
– Betabloqueantes: por disminución de la transmisión de los impulsos a las terminaciones nerviosas motoras.
– Diuréticos depletores de potasio: debido a la hipokalemia producida por el diurético.
– Diuréticos del asa (furosemida): puede tener un efecto dual, según la dosis a que se administre el diurético.
– Sales de magnesio (magnesio, sulfato IV): por posible potenciación del bloqueo neuromuscular por incremento de los niveles de magnesio.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los bloqueantes neuromusculares atraviesan la placenta, por lo tanto, debe considerarse la posibilidad teórica de depresión respiratoria en los neonatos durante el parto por cesárea. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El vecuronio se ha utilizado durante cesárea sin registrarse efectos adversos, no obstante, el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Estos fármacos deben utilizarse con precaución y a la menor dosis en embarazadas en tratamiento con sulfato durante el parto, ya que puede potenciar el bloqueo neuromuscular. Se desconoce si estos fármacos, utilizados durante el parto vaginal, tienen efectos adversos o si pueden incrementar la probabilidad de la necesidad de resurrección del neonato. La posibilidad de parto con fórceps puede estar incrementada.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. No obstante, los estudios con animales sugieren que la absorción GI del vecuronio es despreciable, lo que hace suponer que no se excretarán niveles importantes en leche. Uso precautorio.

Niños

La seguridad y eficacia no han sido establecidas en menores de 7 meses. Se ha utilizado con seguridad y eficacia en niños mayores de 7 meses durante cirugía. No obstante, los niños menores de un año suelen presentar mayor sensibilidad a los efectos de los bloqueantes neuromusculares, así como una recuperación más lenta; en teoría, pueden ser especialmente sensibles a mioglobinemia, bradicardia, hipotensión y arritmias. Se recomienda especial precaución con el uso en lactantes.

Ancianos

No se han realizado estudios específicos en este grupo de edad, aunque no es probable que exista ningún tipo de problemas en su administración, salvo la mayor probabilidad que éstos presenten cierto grado de insuficiencia renal con la consiguiente disminución del aclaramiento renal del fármaco.

Reacciones adversas

El 30 a 40% de los pacientes experimentan
algún tipo de efecto secundario, generalmente de tipo
leve y transitorio. Los efectos secundarios más frecuentes son
hipotensión, bradicardia, arritmias cardiacas, hipertensión,
taquicardia, depresión respiratoria y retención urinaria.