Acción y mecanismo

Antibacteriano de acción bactericida, del grupo de las fluoroquinolonas. Actua inhibiendo el enzima bacteriano ADN-girasa, con lo que bloquea el proceso de replicación del ADN bacteriano.
Presenta un espectro antibacteriano extremadamente amplio, actuando sobre bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, tanto aeróbicas como anaeróbicas. Su acción más marcada es sobre Gram-negativos aeróbicos, incluyendo enterobacteriáceas, Haemophilus y Pseudomonas. También es activo frente a cocos y bacilos Gram-positivos.

Farmacocinética

Vía Oral: Su biodisponibilidad es del 100 %, siendo absorbido rápidamente (Tmáx: 1-1,5 h). Los alimentos retrasan ligeramente la absorción oral. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 20-30%.
Es metabolizado en un 85-90% en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina, en un 9-16% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 7-14 h (33 h en pacientes cirróticos). La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal es mínima.

Indicaciones

Infecciones producidas por gérmentes sensibles a pefloxacino:.
– Septicemia.
– Infecciones urinarias.
– Gonococia.
– Infecciones respiratorias.
– Infecciones ginecológicas.
– Infecciones osteoarticulares.

Posología

Vía oral:.
– Adultos: 400 mg/12 h (600 mg/8 h en caso necesario), preferentemente con las comidas. Se puede administrar una dosis inicial de 800 mg para conseguir más rapidamente niveles sangíneos eficaces. Cistitis esencial de la mujer o uretritis gonocócica en el hombre: 800 mg en una sola toma durante la comida.
– Ancianos: 400 mg/día.
– Insuficiencia hepática severa: 8 mg/kg, 2 veces al día si no existe ictericia ni ascitis, 1 vez al día en caso de ictericia, cada 36 h en caso de ascitis y cada 2 días en caso de ascitis e ictericia.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a pefloxacina, [ALERGIA A FLUOROQUINOLONAS] o [ALERGIA A QUINOLONAS

Precauciones

– [DEFICIENCIA DE GLUCOSA -6- FOSFATO DESHIDROGENASA]: riesgo de anemia hemolítica.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA] y/o [INSUFICIENCIA RENAL] (pudiendo ser necesario modificar la dosificación).
– [EPILEPSIA].
– No es recomendable una exposición prolongada al sol, ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones fototóxicas.

Interacciones

– Antiácidos (algeldrato, hidróxido magnesio): hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de quinolona, con posible inhibición de su efecto, por formación de complejos no absorbibles a nivel intestinal. Se recomienda espaciar la administración 2 ó 3 horas.
– Anticoagulantes (acenocumarol): hay algún estudio en el que se ha registrado aumento del tiempo de protrombina, con riesgo de hemorragia, por posible inhibición del metabolismo hepático del anticoagulante.
– Cimetidina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles séricos (25-30%) de pefloxacina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Rifampicina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento del aclaramiento y disminución de los niveles plasmáticos de la quinolona, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático.
– Teofilina: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos (20-30%) de teofilina, con posible potenciación de la toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
Este medicamento puede interferir con las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: aumento (biológico) de transaminasas, fosfatasa alcalina y creatinina.

Embarazo

No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

La pefloxacina se excreta con la leche materna (75-100% de las concentraciones séricas maternas a las 24 horas). Existe riesgo de artropatía y otros efectos tóxicos importantes en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de pefloxacina en niños no han sido establecidas. Los estudios con quinolonas en animales en crecimiento han registrado alteraciones cartilaginosas (artropatías). La pefloxacina se ha utilizado en niños de 6 meses-12 años (IV) para el tratamiento de meningitis por gram – y en niños de 1,5 meses a 10 años (oral) que no respondieron a amoxicilina, ampicilina y cotrimazol para el tratamiento de salmonelosis. También se ha utilizado como tratamiento de emergencia de sepsis en niños pretérmino sin asociarse con problemas osteomusculares y en niños de 1-14 años con fiebre tifoidea sin evidenciarse efectos adversos. Uso no recomendado en niños menores de 18 años, aunque algunos clínicos sugieren que puede usarse con precaución en adolescentes con crecimiento óseo completo. También se ha sugerido que el beneficio puede superar los posibles riesgos en niños de 9 a 18 años con infecciones graves (fibrosis quística, fiebre tifoidea) cuando el organismo causante es resistente a otras alternativas terapéuticas antiinfecciosas.

Ancianos

No existe suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Los ancianos son más propensos a sufrir tendinitis como efecto adverso del fármaco. Así mismo, parece ser que la eliminación es más lenta en estos pacientes. Generalmente se recomienda que en ancianos con insuficiencia renal moderada se administren 2/3 de la dosis usual de adultos, y en aquellos con insuficiencia renal severa se administre el 50%.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en
general, leves y transitorios. El perfil toxicológico de este fármaco
es similar al del resto de fluoroquinolonas. El 5-15% de los pacientes
experimentan algún tipo de efecto adverso, aunque raramente son
afectados con cierta intesidad o
experimentan discapacitación para sus
actividades cotidianas. Los efectos secundarios más característicos
son:
– Ocasionalmente: alteraciones digestivas [(5%): náuseas, vómitos,
gastralgia, diarrea y anorexia], alérgicas y dermatológicas [(1,5-2%):
erupciones exantemáticas, prurito y urticaria; raramente (0,8-1%):
fotodermatitis y onicolisis].
– Raramente (menos del 1%): alteraciones hepatobiliares [incremento de
los valores de transaminasas y fosfatasa alcalina], genitourinarias
[incremento de los valores de creatinina sérica],
neurológicas [mareos, cefalea,
convulsiones], psiquiátricas y psicológicas [insomnio,
ansiedad, agitación, desorientación y confusión], y osteomusculares
[artralgia, mialgia, tendinitis].
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el
paciente experimente algún episodio de convulsiones, diarrea, cefalea,
artralgia, tendinitis y/o erupciones exantemáticas extensas.