El tratamiento con fármacos hipolipemiantes no sólo depende de los niveles de lípidos, sino también de si están presentes una enfermedad de la arteria coronaria, diabetes u otros factores de riesgo para enfermedad arterial coronaria. Para las personas que tienen enfermedad de la arteria coronaria o diabetes, la meta para el nivel de colesterol LDL es de 100mg/dl o menos. En consecuencia, esas personas por lo general requieren medicamentos hipolipemiantes. Para las personas que no tienen enfermedad de la arteria coronaria o diabetes, pero tienen dos o más factores de riesgo, el objetivo es de 130mg/dl o menos. Para los que tienen uno o ningún factor de riesgo, la meta es de 160mg/dl o menos.

Hay diferentes tipos de fármacos hipolipemiantes: fijadores de ácidos biliares, derivados del ácido fíbrico, niacina (un inhibidor de la síntesis de lipoproteínas), inhibidores de la absorción del colesterol, suplementos de grasas omega-3 y las estatinas. Cada tipo reduce los niveles de lípidos mediante un mecanismo diferente. En consecuencia, los diferentes tipos de fármacos tienen efectos secundarios diferentes y puede afectar los niveles de lípidos de forma diferente. Se recomienda guir una dieta baja en grasa cuando se utilizan los medicamentos.

Los fármacos hipolipemiantes hacen algo más que reducir los niveles de lípidos, también pueden prevenir enfermedades de las arterias coronarias. Además, la niacina y las estatinas han demostrado reducir el riesgo de muerte prematura.