En los últimos años el tratamiento de la fibrinólisis se ha desarrollado más ampliamente que otras áreas de la medicina. El tratamiento fibrinolítico tiene como fin potenciar la trombolisis, restaurando el flujo correcto por vasos y arterias ocluidas por un trombo.

El tratamiento actual está enfocado más al tratamiento del trombo que a la causa de la trombosis. Se diferencia por ello del tratamiento anticoagulante, el cual se emplea primariamente para prevenir la formación de trombos y evitar la progresión y extensión de los ya formados.

Los fármacos fibrinolíticos son proteasas que actúan como activadores directos o indirectos del plasminógeno, dando lugar a la conversión de esta proenzima en su forma activa (plasmina), que a su vez cataliza la degradación de fibrina o fibrinógeno y la disolución del coágulo.

Los activadores no específicos, convierten tanto al plasminógeno circulante como al unido al coágulo en plasmina, dando lugar no sólo a la lisis de la fibrina en el coágulo, sino también a una importante fibrinogenolisis sistémica y con ellos un aumento de los productos circulantes de la degradación fibrinal.

En virtud de la relativa selectividad de los medicamentos, por parte del complejo binario plasminógeno-fibrina, los activadores específicos de fibrina van a dar lugar, fundamentalmente, a la destrucción de fibrina en la superficie del coágulo sin afectar teóricamente al fibrinógeno circulante.

Los fármacos trombolíticos han sido clasificados también como de primera, segunda y tercera generación, según se han ido incorporando a la terapéutica habitual de las enfermedades tromboembólicas.