Acción y mecanismo

La etilefrina es un simpaticomimético de acción directa, agonista de los receptores alfa2-adrenérgicos y beta-adrenérgicos, estructuralmente relacionado con la adrenalina. Eleva la presión arterial y la actividad cardiaca, debido a sus efectos vasoconstrictor y estimulante cardiaco (efectos inótropo y cronotropos positivos).

Farmacocinética

Vía (Oral): Es absorbido rápidamente (Tmáx: 0.5 h). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 20-30%. Es eliminado mayoritariamente con la orina en forma inalterada o como sulfoconjugados. Su semivida de eliminación es de 2-2.5 h.

Indicaciones

– [INSUFICIENCIA CIRCULATORIA] aguda debida a enfermedades infecciosas, cirugía, parto, intoxicaciones, niños prematuros (vía parenteral).
– [HIPOTENSION] arterial: en astenia constitucional y enfermedades infecciosas crónicas, en la convalecencia de enfermedades infecciosas, operaciones y partos y en la edad escolar (oral y parenteral).

Posología

Vía oral:
– Adultos: Gotas y comprimidos: 5-7,5 mg/8 h (1 ml equivale a 15 gotas ó 7,5 mg).
– Niños: 2,5-5 mg (5-10 gotas o 1/2 comprimido)/8-12 h.
– Lactantes: 1-2,5 mg (2-5 gotas o 1/4 comprimido desleido en agua o en leche)/8-12 h.
Vía parenteral:
– Adultos (im, sc ó iv): 10 mg, varias veces al día, con intervalos mínimos de 2 h. La vía iv se reserva para fracasos circulatorios intensos.
– Niños (im, sc): 4-7 mg (niños pequeños) ó 7-10 mg (niños en edad escolar), eventualmente cada 4 h.
– Lactantes: 1-4 mg eventualmente cada 4 h.
IM, SC: Niños en edad escolar: 7-10 mg; niños de 1 a 3 años: 4-7 mg; lactantes: 1-4 mg, con intervalos mínimos de 4 h.
– Normas para la correcta adminitración: Los comprimidos pueden ser desleídos en agua o leche.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento y en general pacientes hipersensibles a los simpaticomiméticos.
– [INSUFICIENCIA CORONARIA] ([ANGINA DE PECHO], [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO]).
– [DILATACION CARDIACA].
– [ARTERIOSCLEROSIS CEREBRAL].
– [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO].
– [FEOCROMOCITOMA].
– [ENFERMEDAD DE RAYNAUD] o, en general, procesos que cursen con episodios de [VASOCONSTRICCION PERIFERICA].

Precauciones

– [HIPERTENSION ARTERIAL].
– [HIPERTIROIDISMO].
– [DIABETES].
– [TAQUICARDIA].
– [NEUROSIS].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene metabisulfito sódico. Puede provocar raramente reacciones alérgicas graves y broncoespasmo.

Interacciones

– Anestésicos generales (cloroformo, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno): hay estudios con epinefrina, en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad de epinefrina, por posible sensibilización del tejido miocárdico por los anestésicos, que inducen la producción de arritmias.
– Antidepresivos (imipramina): hay estudios con otros vasopresores (epinefrina, isoprenalina) en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad de epinefrina, por adición de la acción adrenérgica de ambos fármacos.
– Betabloqueantes (metoprolol, propranolol, timolol): hay estudios con epinefrina, en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad, con presencia de hipertensión y bradicardia, por su antagonismo a nivel de los receptores beta.
– Linezolid. El linezolid podría aumentar el efecto hipertensivo producido por etilefrina. Se recomienda evitar la asociación salvo que se disponga de los medios necesarios para monitorizar continuamente la presión arterial.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios en animales han evidenciado efectos teratógenos, y de retraso en el crecimiento, probablemente debido a una contracción de las arterias uterinas que desemboca en malnutrición fetal. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. El uso de simpaticomiméticos durante el parto puede inhibir las contracciones uterinas y producir efectos adversos (especialmente cardiovasculares) en el feto y recién nacido. El uso de este medicamento esta contraindicado durante el primer trimestre del embarazo, y se recomienda uso precautorio y especial control clínico durante el resto del embarazo y en el parto.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. No se han descrito efectos adversos en el recién nacido. Uso precautorio.

Niños

No se han descrito problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Uso aceptado.

Ancianos

Los ancianos son más propensos a sufrir los efectos adversos cardiovasculares y neurológicos de este fármaco, por lo que se recomienda un especial control clínico y dosis menores.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al de epinefrina.mEn la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema cardiovascular. Los efectos adversos más característicos son:.
-Raramente (<1%): alteraciones cardiovasculares: [VASOCONSTRICCION PERIFERICA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [HEMORRAGIA CEREBRAL], [EDEMA PULMONAR], [TAQUICARDIA], bradicardia refleja, [ARRITMIA CARDIACA], [DOLOR PRECORDIAL], [PALPITACIONES], [ANSIEDAD], [TEMBLOR], [INSOMNIO], [AGITACION], [CONFUSION], [IRRITABILIDAD] y [CEFALEA].
-Excepcionalmente (<<1%): hipotensión con mareos, sofocos, anorexia, náuseas y vómitos.

Dopajes

La etilefrina es una sustancia prohibida durante la competición.