Acción y mecanismo

– [ANTITUSIVO]. La dihidrocodeína actúa a nivel central, produciendo la depresión del centro medular de la tos al disminuir la producción de taquicininas, los principales neurotransmisores de las fibras C, que constituyen dicho centro de control. Se desconoce cómo ejerce dicho efecto.
– [ANALGESICO OPIOIDE]. La dihidrocodeína es un agonista de los receptores opiáceos µ del SNC, cuya estimulación parece interrumpir las vías de dolor. Los efectos analgésicos de la dihidrocodeína son mucho menores que los de la morfina, y aparecen a dosis mucho mayores de las empleadas como antitusivo, aunque son más potentes que los de la codeína.
– [ANTIDIARREICO]. La dihidrocodeína actúa como agonista de receptores µ, impidiendo la liberación de acetilcolina y prostaglandinas en el plexo mientérico de Auerbach, lo que da lugar a la inhibición del tránsito intestinal. Al aumentar el tiempo de contacto con la mucosa intestinal, favorece la absorción de agua y aumenta la consistencia de las heces.

Indicaciones

– [DOLOR]. Tratamiento del dolor intenso asociado a enfermedades crónicas que requieran estricta vigilancia clínica.

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, oral: 60-120 mg/12 horas.
– Niños, oral: No se ha evaluado la seguridad y eficacia de los comprimidos retard de dihidrocodeína.
– Ancianos y pacientes debilitados, oral: Pueden precisar dosis inferiores a las correspondientes a los adultos.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar.

Contraindicaciones

– Alergia a dihidrocodeína o [ALERGIA A OPIOIDES].
– [DEPRESION RESPIRATORIA] o [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]: los efectos depresores respiratorios de los opiáceos, pueden exacerbar estas situaciones.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA]: los opiáceos pueden producir retención urinaria.
– [ASMA]: los analgésicos opiáceos pueden deprimir la función respiratoria y aumentar la resistencia de las vías respiratorias en estos pacientes.
– [HIPOTIROIDISMO]: aumento del riesgo de depresión respiratoria y de depresión prolongada del sistema nervioso central.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional del mismo.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la posología de acuerdo al grado de funcionalismo renal. Además los opiáceos causan retención urinaria.
– Advertencias especiales: no se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria de precisión durante los primeros días de tratamiento, debido al riesgo de aparición de somnolencia, visión borrosa, etc.
– Dependencia: la dihidrocodeína tiene un riesgo de dependencia ínfimo, siempre y cuando se utilice a las dosis arriba señaladas.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

La administración repetida puede producir dependencia y tolerancia, aunque cuantitativamente mucho menor que con otros opiáceos.
Existe tolerancia cruzada y dependencia cruzada entre opiáceos que actúen en los mismos receptores del dolor. La interrupción brusca de un tratamiento, en pacientes con dependencia física, puede precipitar un síndrome de abstinencia. También pueden presentarse síntomas de abstinencia después de la administración de un antagonista opiáceo (naloxona, naltrexona) o de una agonista/antagonista (pentazocina) a pacientes con dependencia a opiáceos.

Interacciones

– Alcohol etílico: hay estudios con otros analgésicos opioides (dextropropoxifeno) en los que se ha registrado potenciación mutua de la toxicidad, con aumento de la depresión central (evitar la ingestión de bebidas alcohólicas).
– Inhibidores monoaminooxidasa (fenelzina, iproniazida, nialamida, tranilcipromina): hay estudios con otros analgésicos narcóticos (dextropropoxifeno, petidina) en los que se ha registrado potenciación de la acción y toxicidad del analgésico, con desarrollo de un síndrome neurológico rápido, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
Este medicamento puede alterar el valor de las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: aumento (biológico) de creatinina.

Embarazo

Embarazo: Categoría C de la FDA. Los analgésicos opiáceos atraviesan la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante la hidrocodeína se ha utilizado durante muchos años sin efectos adversos aparentes. Con el uso ilícito o prolongado, se produce dependencia materna y síndrome de abstinencia neonatal (irritabilidad, llanto excesivo, bostezos, estornudos, aumento de la tasa de respiración, temblores, hiperreflexia, fiebre, vómitos, incremento de las heces y diarrea). El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Parto y alumbramiento: El uso durante el parto (incluso cesárea) puede producir depresión respiratoria y efectos psico-fisiológicos en el neonato, especialmente en prematuros (sí se utiliza durante el parto, se deberá disponer de un antídoto específico [naloxona] para el niño, además de extrema precaución si se espera un niño prematuro).

Lactancia

Se ignora si la dihidrocodeína se excreta con la leche materna, no obstante, otros analgésicos opiáceos sí se excretan en bajas concentraciones con dosis analgésicas habituales. Aunque se desconocen las posibles consecuencias en el lactante, los posibles efectos (dosis analgésicas habituales) en el recien nacido no parecen ser significativos. Uso precautorio; algunos expertos recomiendan interrumpir la lactancia 4-6 h después de la administración del fármaco.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de dihidrocodeína en niños no han sido establecidas. Los pacientes pediátricos, especialmente los recién nacidos, muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiáceos, siendo también más probable la excitación paradójica en estos pacientes. Uso no recomendado.

Ancianos

Los pacientes geriátricos muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiáceos. También son más propensos a padecer hipertrofia prostática y disfunción renal asociada con la edad, teniendo mayor probabilidad de efectos adversos por retención urinaria inducida por analgésicos opiáceos. Además, los ancianos pueden presentar una reducción del metabolismo o eliminación de estos fármacos. Se aconsejan dosis menores o intervalos de dosificación más largos que son, en general, eficaces terapéuticamente.

Efectos sobre la conducción

Los analgésicos narcóticos pueden producir somnolencia, disminución de la alerta psíquica, e incluso vértigo. Por ello, no conduzca o maneje maquinaria compleja hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.

Reacciones adversas

Ocasionalmente, molestias gastrointestinales: estreñimiento, náuseas, vómitos.
Con menor frecuencia, alteraciones de SNC: vértigos y cefaleas.
Riesgo de depresión respiratoria por sobredosis.

Sobredosis

Síntomas: En caso de ingestión de dosis elevadas, podría aparecer un cuadro similar a la sobredosis morfínica, con distintos grados de depresión nerviosa, desde somnolencia hasta estupor y coma. Puede ir acompañado de vómitos, cefalea, retención de orina y estreñimiento. En casos más graves puede aparecer cianosis, hipoxia, piel fría, pérdida del tono del músculo esquelético, arreflexia, depresión respiratoria, bradicardia, hipotensión y espasmos.
Tratamiento: El antídoto contra la intoxicación por dihidrocodeína es la naloxona intravenosa, que evitará la depresión respiratoria. Debido a que los efectos de la dihidrocodeína son más prolongados que los de la naloxona, puede ser precisa la administración de una segunda dosis del antagonista opiáceo.
En caso de sobredosis se procederá a favorecer la eliminación del fármaco con las medidas habituales, tales como lavado gástrico con aspiración, seguido de la administración de carbón activo. Si el fármaco ya se ha absorbido, se instaurará un tratamiento sintomático. Se procederá a mantener abiertas las vías respiratorias, instaurando la respiración asistida si fuera necesario.