Acción y mecanismo

– [ANTITUSIVO]. El dimemorfano es un antitusivo central relacionado estructuralmente con el dextrometorfano. Actúa a nivel central produciendo la depresión del centro medular de la tos, al disminuir la producción de taquicininas, los principales neurotransmisores de las fibras C, que constituyen dicho centro de control. Se desconoce cómo ejerce dicho efecto.
Presenta un efecto antitusivo similar al de la codeína, pero al contrario que ésta, carece de efectos narcóticos y sobre el sistema respiratorio.

Farmacocinética

Vía oral:
– Absorción: La absorción oral del dimemorfano es bastante rápida. Tras la administración de una dosis oral de 90 mg de dimemorfano, se obtuvieron unas Cmax de 0,007-0,008 mcg/ml al cabo de 1-2 horas.
– Metabolismo: El dimemorfano se metaboliza en el hígado, fundamentalmente por reacciones de oxidación y desalquilación, dando lugar a metabolitos inactivos.
– Eliminación: El dimemorfano se elimina por metabolismo y posterior excreción en orina. La cantidad de dimemorfano inalterado en orina es inferior al 2%. Tras la administración de una dosis de 30 mg por vía oral, el 60% de la dosis se obtuvo en orina al cabo de 24 horas.

Indicaciones

– [TOS]. Tratamiento sintomático de la [TOS SECA], sobre todo en aquella de naturaleza irritativa o nerviosa, o de la [TOS PRODUCTIVA] en caso de que debilite al paciente o interrumpa el sueño. Se puede utilizar también como coadyuvante del tratamiento etiológico de la tos paroxística o de la tos de origen extrarrespiratorio, como tos pleural o cardiovascular.

Posología

DOSIFICACIÓN:
* 1 ml/kg/día, en 3-4 tomas.
– Adultos, oral: 20 mg/6-8 horas o 10 ml (20 mg)/6 horas, hasta un máximo de 80 mg/24 horas.
– Niños, oral:
* Niños mayores de 10 años: 20 mg/6-8 horas o 10 ml (20 mg)/6 horas, hasta un máximo de 80 mg/24 horas.
* Niños entre 7-10 años: 5 ml (10 mg)/6 horas.
* Niños entre 4-6 años: 4 ml (8 mg)/6 horas.
* Niños entre 1-3 años: 2 ml (4 mg)/6 horas.
* Niños de 6 meses a un año: 1 ml (2 mg)/6 horas.
* Niños menores de 6 meses: No se ha evaluado la seguridad y eficacia, por lo que no se recomienda su utilización.
La duración del tratamiento dependerá de la intensidad y evolución de la tos, y en general debe limitarse a la duración del cuadro clínico.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Las cápsulas deben ser ingeridas enteras con un vaso de agua. El jarabe puede tomarse directamente o disuelto en algún otro líquido.
En niños menores de diez años se aconseja utilizar el jarabe.
En caso de tos nocturna, se aconseja administrar este medicamento antes de acostarse.
Se recomienda beber una abundante cantidad de agua durante el tratamiento.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento o [ALERGIA A OPIOIDES].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria, malaabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– Tos persistente. Se recomienda extremar las precauciones en pacientes con tos crónica, como la que acompaña a tabaquismo, [ENFISEMA PULMONAR], [ASMA], o en caso de tos productiva, debido a que al inhibir el reflejo de la tos, podría alterar la expectoración y aumentar la resistencia de las vías respiratorias. Se debe acudir al médico si la tos persiste por un período superior a una semana, o si va acompañada por fiebre alta, erupciones cutáneas o cefalea persistente.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener parahidroxibenzoato de propilo puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener parahidroxibenzoato de metilo puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene propilenglicol. A dosis superiores a 200 mg/kg en niños y 400 mg/kg en adultos puede producir síntomas parecidos a los del alcohol, por lo que puede disminuir la capacidad para conducir o manejar maquinaria.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. La administración de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Puede provocar somnolencia, por lo que se recomienda tener precaución a la hora de conducir, y no combinarlo con fármacos u otras sustancias sedantes como el alcohol.
– Se debe avisar al médico si el paciente está en tratamiento con antidepresivos.
– Si tras un período de tratamiento de una semana la tos continúa o se acompaña de cefalea intensa, fiebre o erupción cutánea, se aconseja acudir al médico.
– Se aconseja beber abundante cantidad de agua durante el tratamiento.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Se debe evitar la asociación de dimemorfano con antidepresivos, dejando transcurrir al menos 14 días de descanso entre la administración de ambos fármacos.

Interacciones

– Expectorantes y mucolíticos. La inhibición del reflejo de la tos podría dar lugar a una obstrucción pulmonar en caso de aumento del volumen o de la fluidez de las secreciones bronquiales.
– IMAO. Se han producido graves reacciones adversas, incluso mortales, al administrar analgésicos opiáceos e IMAO, caracterizadas por un síndrome serotonérgico con excitación, sudoración, rigidez e hipertensión. Aunque no se han descrito con dimemorfano, no se puede descartar que aparezcan, por lo que se recomienda evitar la asociación y no administrar dimemorfano hasta pasados al menos 14 días del tratamiento con el IMAO.

Embarazo

En estudios con animales no se han podido demostrar efectos teratógenos. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se desconoce si el dimemorfano se excreta con la leche materna, y si ello pudiese afectar al recién nacido. Se recomienda suspender la lactancia o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se ha evaluado la seguridad y eficacia del dimemorfano en niños menores de seis meses, por lo que no se recomienda su utilización. Los niños, y sobretodo los más pequeños, pueden ser más susceptibles a las reacciones adversas de este medicamento, habiéndose descrito mayor incidencia de diarrea.

Ancianos

Los pacientes ancianos son más propensos a los efectos adversos del dimemorfano, aunque este fármaco presenta un perfil de seguridad mayor que la codeína. Se recomienda no obstante utilizarlo con precaución.

Efectos sobre la conducción

El dimemorfano puede dar lugar a una sedación ligera en determinados pacientes, afectando sustancialmente a la capacidad para conducir y/o manejar maquinaria. Los pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.

Reacciones adversas

El dimemorfano no suele dar lugar a reacciones adversas importantes. Se han descrito las siguientes reacciones adversas con dimemorfano:
– Digestivas. Es común (1-10%) la presencia de [NAUSEAS], [SEQUEDAD DE BOCA], [ANOREXIA] y en ocasiones [VOMITOS] (0,1-1,0%).
– Neurológicas/psicológicas. Es frecuente (1-10%) la aparición de [SOMNOLENCIA].
– Generales. Es común la aparición de [POLIDIPSIA] (1-10%) y en raras ocasiones [ASTENIA] (<0,01%).

Sobredosis

Síntomas: No se han descrito casos de intoxicación con dimemorfano. Sin embargo, en caso de sobredosis con otros antitusivos opiáceos se han producido cuadros caracterizados por confusión, somnolencia y excitabilidad paradójica, con inquietud, nerviosismo e irritabilidad.
Tratamiento: Al tratarse de un opiáceo, en caso de sobredosis que cursen con depresión respiratoria o pérdida de la conciencia puede utilizarse la naloxona intravenosa. Se procederá a favorecer la eliminación del fármaco mediante emesis forzada y lavado gástrico. A continuación se podrá administrar carbón activo. También puede ser útil la administración de un laxante salino.
Si han transcurrido más de dos horas desde la ingestión, se instaurará un tratamiento sintomático. En caso de hipotensión puede ser necesaria la infusión de dextrosa.
Si fuera necesario, se procederá a instaurar la respiración asistida.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Ficha técnica, dimemorfano (Dastosin, Yamanouchi Pharma, 2002).
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Junio, 2005.