Acción y mecanismo

Relajante muscular, estructuralmente y farmacológicamente relacionado a los antidepresivos tricíclicos.
La ciclobenzaprina alivia los espamos musculares a través de un efecto central, probablemente en el tronco encefálico, mientras que no tiene ningún efecto sobre la unión neuromuscular o sobre el músculo. Tampoco es un bloqueante neuromuscular periférico. La ciclobenzaprina reduce el dolor asociado a las contracturas y espasmos musculares y mejora la movilidad. La ciclobenzaprina es ineficaz en los espasmos musculares debidos a lesiones cerebrales o espinales.
La ciclobenzaprina muestra algunos de los efectos farmacológicos de los antidepresivos tricíclicos incluyendo efectos anticolinérgicos.

Farmacocinética

– Absorción, oral: Se absorbe muy bien por el tracto digestivo. Probablemente el fármaco experimenta un metabolismo de primer paso ya que los niveles plasmáticos oscilan mucho entre los pacientes. La biodisponibilidad es del 35-55%. Los efectos relajantes musculares se muestran al cabo de una hora y se mantienen entre 12 y 24 horas.
– Distribución: las concentraciones de equilibrio se alcanzan a los 3 o 4 días. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 98%. Se desconoce si este fármaco atraviese la barrera placentaria o de que se excrete en la leche materna.
– Metabolismo: Es extensamente metabolizada por el citocromo P450, isoenzimas CYP 3A4, CYP 1A2 y en menor grado la CYP 2D6.
– Eliminación: Se excreta mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos inactivos conjugados., una pequeña parte se excreta en las heces sin alterar. La semivida de eliminación de de 1 a 3 días. El aclaramiento plasmático es de 0.7 L/min.
– Las concentraciones plasmáticas aumentan en los ancianos y en los pacientes con disfunción hepática, siendo necesarios reajustes de las dosis

Indicaciones

– [ESPASMO MUSCULAR] debido a alteraciones del aparato locomotor. No es efectivo en espasmos musculares debidos a lesiones del Sistema Nervioso Central o parálisis cerebral infantil.

Posología

Oral. Adultos: usual, 10 mg/6-12 h. Dosis máxima:
60 mg/día.
El periodo de tratamiento no debe ser superior a tres semanas.

Contraindicaciones

– [ARRITMIA CARDIACA], alteraciones de la conducción cardiaca, [INSUFICIENCIA CARDIACA], [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO] reciente, [HIPERTIROIDISMO].
– [ALERGIA A ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS]: existe una sensibilidad cruzada con este tipo de fármacos.

Precauciones

Debe usarse con precaución en pacientes con [RETENCION URINARIA], [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO] o presión intraocular elevada, [EPILEPSIA], [INSUFICIENCIA HEPATICA] o [INSUFICIENCIA RENAL] e [HIPERTENSION ARTERIAL].

Interacciones

Puede disminuir el efecto antihipertensivo de la guanetidina.
Puede potenciar la toxicidad de los depresores del S.N.C. y de los anticolinérgicos.
La administración concomitante de ciclobenzaprina e IMAO puede producir crisis hipertensivas; si previamente se ha estado administrando IMAO, se recomienda dejar un intervalo de 14 días antes de iniciar el tratamiento con ciclobenzaprina.
La ciclobenzaprina se debe administrar con precaución con el tramadol debido a que aumenta el riesgo de las convulsiones inducidas por el tramadol.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios en animales de experimentación, utilizando dosis 20 veces superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado daño fetal. No hay estudios adecuados y bien controlados. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se desconoce si la ciclobenzapirina se excreta con la leche materna, aunque otros antidepresivos tricíclicos sí se excretan. Uso precautorio.

Niños

La seguridad y eficacia en niños menores de 15 años de edad no han sido establecidas. Uso no recomendado en menores de 15 años.

Ancianos

Los ancianos son más sensibles a padecer efectos adversos, especialmente los derivados de la acción anticolinérgica.

Efectos sobre la conducción

Bajo su efecto, se desaconseja el uso de vehículos: riesgo de somnolencia.
No tomar bebidas alcohólicas.

Reacciones adversas

Somnolencia, sequedad de boca y mareos.
Ocasionalmente, debilidad, fatiga, disnea, náuseas, parestesias, mal sabor de boca, visión borrosa, insomnio, taquicardia, cefaleas, estreñimiento.
Excepcionalmente, retención urinaria, erupciones cutaneas de origen alérgico, confusión, ataxia, mialgia, temblor.