Acción y mecanismo

Estimulante uterino de tipo hormonal, fisiológicamente producido en el hipotálamo y almacenado en la neurohipófisis. La oxitocina estimula indirectamente el músculo liso uterino, mediante un aumento de la permeabilidad al sodio en las miofibrillas uterinas. Las contracciones uterinas producidas por la oxitocina son iguales a las producidas fisiológicamente en el útero grávido a término, aumentando la amplitud y la frecuencia, lo cual tiende a reducir la actividad cervical produciendo dilatación cervical e impidiendo temporalmente el flujo sanguíneo nuterino. Tiene efectos vasodilatadores sistémicos, que pueden provocar taquicardias compensatorias.

Farmacocinética

Vía (IM, IV): ABSORCIÓN: Es absorbido rápidamente (im), DISTRIBUCIÓN: Se distribuye en el tejido extracelular de forma amplia, alcanzando una pequeña cantidad la circulación fetal. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 3-5 min (im), inmediato (iv) y la duración de la misma es de 2-3 h (im) y de 1 h (iv). Difunde a través de la barrera hematoencefálica, placentaria y lactosanguínea. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 30%. ELIMINACIÓN: Es metabolizado rápidamente en el hígado, riñón y glándulas mamarias por medio de la oxitocinasa, dando lugar a metabolitos sin actividad biológica significativa. Es eliminado en muy pequeña cantidad inalterada con la orina. Su semivida de eliminación es de 1-6 min y disminuye hacia el final del embarazo y en la lactancia.

Indicaciones

– [INDUCCION DEL PARTO]: provocación del parto a término.
– Inercia uterina: estímulo de contractibilidad en casos de inercia uterina primaria o secundaria.
– [HEMORRAGIA OBSTETRICA]: control de la hemorragia postparto en pacientes donde los derivados del cornezuelo del centeno no estén indicados.

Posología

– Inducción o estimulación del parto (iv infusión): la solución se prepara disolviendo 1 ampolla de 10 ui en 1000 ml de disolvente no hidratante, asegurando la homogeneidad de la mezcla (resultando 10 miliunidades (mU)/ml de oxitocina). Iniciar la infusión con una solución sin oxitocina (suero fisiológico), posteriormente acoplar la solución de oxitocina en una dosis inicial que no supere 1-2 mU/min (2-4 gotas/min), aumentando gradualmente en incrementos de 1-2 mU/min (2-4 gotas/min) hasta que las concentraciones sean similares a las del parto normal. Dosis máxima: 20 mU/min (40 gotas/min). Se recomienda vigilancia cuidadosa de la paciente (frecuencia cardíaca fetal, presión sanguínea, tocometría), con el fin de ajustar la dosis individualmente. Suspender la administración inmediatamente y administrar oxígeno a la madre en caso de hiperactividad uterina o sufrimiento fetal.
-Hemorragia postparto: infusión iv; disolver 10-40 ui en 1000 ml de disolvente no hidratante e infundir a una velocidad adecuada para el control de la atonía uterina. Vía iv; 2-10 ui. Vía im; 10 ui, tras la expulsión de la placenta.

Contraindicaciones

– Pacientes alérgicas a la oxitocina.
Tampoco se recomienda su uso en las siguientes situaciones:
– Inercia hipertónica uterina, toxemia aguda.
– Predisposición a [EMBOLIA] por líquido amniótico.
– Desproporción cefalopélvica (cabeza de feto/pelvis materna).
– Placenta previa.

Precauciones

Deberán guardarse especiales precauciones en:
– Presentación anormal del feto, parto múltiple o prematuro, historial de [CESAREA] o cirugía uterina, multíparas en edad madura (35 años), o a partir del quinto parto.
– Trastornos cardiovasculares ([INSUFICIENCIA CORONARIA]), [HIPERTENSION ARTERIAL], [INSUFICIENCIA RENAL] (es aconsejable disminuir la velocidad de infusión y la dosis).

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene etanol. Se recomienda revisar la composición para conocer la cantidad exacta de etanol por dosis.
* Cantidades inferiores a 100 mg/dosis se consideran pequeñas y no suelen ser perjudiciales, especialmente en niños.
* Cantidades superiores a 100 mg/dosis pueden resultar perjudiciales para personas con [ALCOHOLISMO CRONICO], y deberá ser tenido en cuenta igualmente en mujeres embarazadas y lactantes, niños, y en grupos de alto riesgo, como pacientes con [HEPATOPATIA] o [EPILEPSIA].
* Cantidades superiores a 3 g/dosis podrían disminuir la capacidad para conducir o manejar maquinaria, y podría interferir con los efectos de otros medicamentos.

Advertencias/consejos

Durante la administración i.v. deben monitorizarse las contracciones uterinas, el ritmo cardiaco fetal y materno y la presión arterial materna, principalmente en primíparas de más de 35 años.

Interacciones

– Aminas simpaticomiméticas: la oxitocina puede potenciar la toxicidad de las aminas simpaticomiméticas (riesgo de hipertensión grave).
– Oxitócicos: puede derivar en hipertonía uterina.
– Anestésicos inhalantes: la eficacia de este medicamento puede ser reducida por la administración de anestésicos inhalantes.

Embarazo

Categoría C de la FDA. No se han realizados estudios de reproducción en animales, sin embargo, el fabricante determina que el uso de oxitocina no está indicado durante el primer o segundo trimestre del embarazo excepto en relación con el aborto inducido o espontáneo. En base a la amplia experiencia con oxitocina y a sus propiedades químicas y farmacológicas, no se espera la aparición de anomalías congénitas cuando se usa de la manera indicada. No obstante, la oxitocina puede causar efectos adversos no teratogénicos: casos de bradicardia en el feto y hemorragia retiniana e ictericia en el recién nacido, (se recomienda extremar las precauciones durante su utilización en el parto) y posibilidad de inhibición de la placenta después del parto aumentando el riesgo de hemorragia e infección.

Lactancia

Este medicamento es excretado en bajas cantidades con la leche materna. Si se requiere terapia durante el postparto (p.e. control de hemorragia severa), el comienzo de la lactancia debe retrasarse al menos un día después de que se ha dejado de administrar el fármaco.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente a la contractilidad de la musculatura lisa gastrointestinal, vascular y uterina. Las reacciones adversas más características son:
-Frecuentemente (10-25%): hiperactividad uterina con contracciones tetánicas, hipertonicidad y ruptura de útero, con arritmia cardíaca fetal y bradicardia fetal, e incluso muerte fetal o materna, cuando se usan dosis altas y, a veces, con dosis recomendadas en pacientes hipersensibles.
-Ocasionalmente (1-9%): hiperbilirrubinemia, ictericia neonatal y hemorragia retiniana; hemorragia subaracnoidea, hipertensión severa, hemorragia postparto con trombocitopenia, afibrinogenemia e hipoprotrombinemia; arritmias cardíacas, contracciones ventriculares prematuras, náuseas y vómitos.
-Raramente (<1%): reacción anafiláctica; hematoma pélvico; con infusión i.v. prolongada: intoxicación hídrica grave con convulsiones, coma y muerte.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que la paciente experimente algún episodio de hipertonía, contractilidad uterina mantenida o distress fetal.

Dopajes

Está prohibido durante la competición en ciertos deportes. La detección se realizará por análisis de aliento y/o de la sangre. El umbral de violación de norma antidopaje de cada Federación se indica entre paréntesis (valores hematológicos): automovilismo: 0,10 g/l, bolos: 0,10 g/l, deportes aéreos: 0,20 g/l, kárate: 0,10 g/l, motociclismo: 0,10 g/l, motonaútica: 0,30 g/l, pentatlón moderno en disciplinas con tiro: 0,10 g/l, tiro con arco: 0,10 g/l.
El alcohol se considera sustancia específica y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.