Acción y mecanismo

Antibiótico del grupo de los macrólidos, con acción bacteriostática, con un ciclo lactona de 16 carbonos. Antibiótico de espectro antibacteriano moderadamente amplio, con acción más marcada sobre bacterias Gram-positivas, aunque también es activo frente a algunas Gram-negativas, actinomicetos, micoplasmas, espiroquetas, clamidias, rickettsias y ciertas micobacterias. Específicamente, se utiliza en las diarreas por Cryptosporidium y, en asociación con el metronidazol, en infecciones dentales en virtud de buena distribución en esta estructura.
– Mecanismo de acción: inhibe la síntesis proteica mediante su unión reversible a la subunidad 50S del ribosoma, lo que provoca un bloqueo de la transpeptidación y, probablemente, de la translocación. De esta forma, se impide la elongación de la cadena peptídica durante la síntesis de proteínas.
– Espectro de actividad:
– Especies habitualmente sensibles (CMI 1 mcg/ml).
Más del 90 % de las cepas de las siguientes especies son sensibles:
– Estreptococos, estafilococos sensibles a meticilina, Rhodococcus equi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphteriae, Mycomplasma pneumoniae, coxiella, chlamydia, Treponema pallidum, Borrela burgdorferi, leptoespiras, actinomices, eubacterias, porfiromonas, Mycoplasma hominis.
– Especies moderadamente sensibles.
El antibiótico es moderadamente sensible in vitro y se producirán resultados clínicos satisfactorios cuando las concentraciones de espiramicina en le lugar de infección sean superiores a la CMI.
– Neisseria gonorrhoae, vibrio, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila.
– Especies resistentes (CMI > 4 mg/l). Al menos un 50 % de las cepas son resistentes.
– Estafilococos resistentes a meticilina, enterobacterias, pseudomonas, acinetobacter, nocardia, fusobacterias, Bacteroides fragilis, Haemophilus influenzae y parainfluenzae.
– Especies sensibles inconstantemente. El porcentaje de resistencias es variable; en ausencia de antibiograma la sensibilidad es imprevisible.
– Streptococcus pneumoniae, enterococos, Campylobacter coli, Clostridium perfringens.
La espiramicina presenta actividad in vitro e in vivo en Toxoplama gondii.

Farmacocinética

– Absorción: La espiramicina tiene una biodisponibilidad oral del 60%, alcanzando los niveles máximos plasmáticosen 2.5 horas. Después de la administración oral de 6.000.000 UI la Cmáx es de 3,3 mcg/ml
Los alimentos no afectan la absorción oral del fármaco.
– Distribución: Es ampliamente distribuida por los tejidos y fluidos corporales, alcanzando concentraciones elevadas en la bilis, saliva, aparato respiratorio, próstata y músculos. No difunde a través de la barrera
meníngea. Se une en un 25% a las proteínas plasmáticas.
– Metabolismo: se metaboliza en el hígado, con la formación de metabolitos inactivos.
– Eliminación: Es eliminado fundamentalmente con la bilis y en mucho menor grado con la orina. Su
semivida de eliminación es de 5.5-8 horas.

Indicaciones

Infecciones producidas por microorganismos sensibles:.
– [FARINGITIS], [AMIGDALITIS].
– [OTITIS MEDIA], [SINUSITIS].
– [INFECCIONES DENTALES].
– Gonococcias
– [TOXOPLASMOSIS].

Posología

Vía oral:.
– Adultos: generalmente, 4 comprimidos repartidos en 2-3 tomas. En caso necesario incrementar a 8-10 comprimidos diarios.
– Niños: 1-4 comprimidos en 2-3 tomas, según edad.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad al medicamento o [ALERGIA A MACROLIDOS] (espiramicina). Existe evidencia de alergia cruzada entre los miembros de este grupo.
– [DEFICIENCIA DE GLUCOSA -6- FOSFATO DESHIDROGENASA]: Se han notificado muy raramente casos de hemólisis aguda en pacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA HEPATICA] u [OBSTRUCCION BILIAR]: Dada la elevada proporción en que es excretada la espiramicina con la bilis, estos pacientes pueden experimentar una acumulación orgánica del antibiótico. Por ello, es recomendable evitar dosis muy elevadas en estos pacientes.

Interacciones

– Hipokalemiantes (agonistas beta-adrenérgicos, anfotericina B, corticoides, diuréticos no ahorradores de potasio, laxantes). La hipopotasemia podría incrementar el riesgo de prolongación del intervalo QT y la aparición de arritmias cardiacas ventriculares graves como la torsade de pointes. Se aconseja extremar las precauciones en estos pacientes, controlando la kalemia y corrigiéndola en caso de hipopotasemia.
– Levodopa: hay un estudio en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de levodopa, con posible inhibición de su efecto, por reducción de su absorción.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales no han registrado efectos adversos. No existen estudios clínicos adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras, excepto en el tratamiento de la toxoplasmosis en embarazadas (tratamiento de elección).

Lactancia

Se desconoce si este medicamento se excreta con la leche materna, aunque otros macrólidos se excretan en leche materna. Se desconocen las consecuencias en el lactante, existiendo el riesgo potencial de modificación de la flora intestinal del mismo. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se prevén problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Uso aceptado. Al no haberse llevado a cabo estudios controlados en recién nacidos, no se recomienda la utilización de espiramicina en este grupo de población.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. En condiciones normales, no son precisos ajustes posológicos, aunque en insuficiencia hepática grave es preciso reducir la dosis, a fin de evitar una acumulación orgánica de espiramicina.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este fármaco suelen ser leves y transitorios. La toxicidad es fundamentalmente digestiva, cualitativamente similar al resto de los antibióticos macrólidos. Se trata de un tipo de toxicidad local, sobre el tracto digestivo.
– Efectos secundarios limitantes: En caso de cefaleas, vómitos o tinnitus marcados, deberá suspenderse el tratamiento.
– Gastrointestinales: (1-10%): [DISPEPSIA], [DOLOR ABDOMINAL], [NAUSEAS], [VOMITOS]. Muy raramente [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA].
– Hepatobiliares: raramente, [INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS].
– Neurológicas: Raramente: [PARESTESIA], [MAREO].
– Dermatológicas/alérgicas: (<1%): [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [URTICARIA], [PRURITO] Muy raras: [ANGIOEDEMA], [ANAFILAXIA]. Casos aislados de [VASCULITIS], incluyendo [PURPURA ALERGICA].
– Sanguíneas:muy raramente casos de [HEMOLISIS] aguda en pacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa y depresión de la médula ósea, sobre todo junto a pirimetamina en toxoplasmosis.
– Cardiovasculares: casos aislados de [SINDROME DE QT LARGO] y [TORSADE DE POINTES].

Sobredosis

Tratamiento: Lavado gástrico y tratamiento sintomático. No existe antídoto específico.