Acción y mecanismo

Estimulante uterino y vasoconstrictor, derivado de los alcaloides del cornezuelo. Aumenta la frecuencia y amplitud de las contracciones uterinas.
También incrementa el tono muscular liso lo que dificulta el flujo sanguíneo uterino. Además hay un efecto vasoconstrictor directo, especialmente marcado sobre los vasos de capacitancia. Por todo ello, previene la hemorragia y acelera la involución uterina postparto.

Farmacocinética

Vía (Oral, IM, IV): ABSORCIÓN: Su biodisponibilidad es del 60% (oral) y 78% (im), siendo absorbida rápidamente después de la administración oral e im, alcanzando una concentración sérica máxima de 6,3 µmol/L después de una dosis oral de 0.125 mg al cabo de 3 h. DISTRIBUCIÓN: Su volumen aparente de distribución (Vd) es de 0,7-0,33 l/kg. El tiempo preciso para que aparezca la acción de contracción uterina es de 5-10 min (oral), 2-5 min (im) y es instantánea (iv), la duración de la misma es de 3 h aproximadamente (oral, im, iv). ELIMINACIÓN: Es metabolizada probablemente en el hígado dando lugar a metabolitos sin actividad biológica significativa, siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma metabolizada (5% inalterado), y el resto en heces. Su semivida de eliminación es 1/2- 2 h.

Indicaciones

– [HEMORRAGIA OBSTETRICA]: hemorragias y atonía del alumbramiento y postparto.
– [HEMORRAGIA UTERINA]: en el curso de cesareas.
– Hemorragias tardias del parto.
– Hemorragias post aborto (abortos i niciados o incompletos).
– [MANIOBRA DE CREDE]: Alumbramiento dirigido.
– Subinvolución uterina, loquiómetra.
– [LEGRADO]

Posología

Adultos:
– Alumbramiento dirigido, iv: 0,1-0,2 mg en el momento de la salida de la cabeza fetal, o cuando aparece el hombro anterior o posterior, o como máximo inmediatamente después de la salida del feto.
– Parto bajo anestesia, iv: 0,2 mg.
– Atonía uterina: 0,2 mg (im) o 0,1-0,2 mg (iv).
– Cesárea: después de la extracción del niño: 0,2 mg (im) o 0,1-0,2 mg (iv ó intramural).
– Involución uterina, oral: 10-15 gotas/8 h durante 3-4 días.
– Hemorragia puerperal, subinvolución uterina, loquiómetra: 15-25 gotas/8 h (oral) o 0,1 mg/2-4 h (im ó sc).
Dosis máxima: 0,2 mg/6 h (im ó iv); 0,5 mg (40 gotas)/6h (oral). Dosis mínima: 0,05 mg/día (iv ó im); 0,1 mg (10 gotas aprox.)/día (oral).
– Normas para la correcta administración: Las inyecciones iv deberán administrarse lentamente durante no menos de 60 segundos.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a la metilergometrina o [ALERGIA A ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO].
– Tampoco se recomienda su uso en el embarazo (excepto en los casos en los que está indicado), períodos de dilatación y expulsión hasta que corone la cabeza, [ANGINA DE PECHO], [INDUCCION DEL PARTO], amenaza de aborto espontáneo.

Precauciones

Deberán guardarse especiales precauciones en:
– [HIPERTENSION ARTERIAL], vasculopatías, [ESTENOSIS MITRAL], [ENFERMEDAD OCLUSIVA ARTERIAL PERIFERICA], [PREECLAMPSIA].
– [SEPSIS].
– [INSUFICIENCIA HEPATICA] y/o [INSUFICIENCIA RENAL] (agravamiento).
– Utilizada antes de la expulsión de la placenta puede producir la expulsión de ésta.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene etanol. Se recomienda revisar la composición para conocer la cantidad exacta de etanol por dosis.
* Cantidades inferiores a 100 mg/dosis se consideran pequeñas y no suelen ser perjudiciales, especialmente en niños.
* Cantidades superiores a 100 mg/dosis pueden resultar perjudiciales para personas con [ALCOHOLISMO CRONICO], y deberá ser tenido en cuenta igualmente en mujeres embarazadas y lactantes, niños, y en grupos de alto riesgo, como pacientes con [HEPATOPATIA] o [EPILEPSIA].
* Cantidades superiores a 3 g/dosis podrían disminuir la capacidad para conducir o manejar maquinaria, y podría interferir con los efectos de otros medicamentos.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene glicerol. Dosis superiores a 10 g de glicerol puede provocar dolor de cabeza, molestias de estómago y diarrea.

Interacciones

– Aminas simpaticomiméticas, tabaco, bromocriptina u otros alcaloides del cornezuelo, anestésicos generales: pueden potenciar el efecto vasoconstrictor de metilergometrina.

Embarazo

Categoría C de la FDA. El uso de este fármaco esta contraindicado durante el embarazo, ya que su potente efecto uterotónico puede provocar abortos, desprendimiento de placenta, etc.

Lactancia

La metilergometrina puede administrarse oralmente durante un máximo de 1 semana después del parto para controlar el sangrado uterino. Se excreta una pequeña cantidad con la leche materna. Se desconocen las posibles consecuencias en el recién nacido. Uso no recomendado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de metilergometrina aparecen con más frecuencia cuando se utiliza la vía iv y afectan principalmente a la contractilidad de la musculatura lisa gastrointestinal, vascular, bronquial y uterina. Las reacciones adversas más características son:
-Frecuentemente (10-25%): náuseas y vómitos principalmente en pacientes no premedicados con antieméticos; dolor abdominal.
-Ocasionalmente (1-9%): mareos, cefalea, tinitus, sudoración, dolor anginoso pasajero, palpitaciones, disnea, congestión nasal.
-Raramente (<1%): hipertensión por administración iv demasiado rápida, especialmente en pacientes con eclampsia o hipertensión; alteraciones alérgicas, incluso reacción anafiláctica; ergotismo en tratamientos prolongados por vía oral en pacientes hipersensibles.

Sobredosis

La sintomatología por sobredosis puede producir: náuseas, vómitos, dolor abdominal, aturdimiento, hipertensión o hipotensión, depresión respiratoria, hipotermia, convulsiones y coma.
En caso de sobredosis se procederá a tratamiento de mantenimiento y sintomático. Si la intoxicación es por vía oral, y el paciente permanece consciente, se administrarán dosis múltiples de carbón adsorbente.
También puede efectuarse lavado gástrico. Puede provocarse la diuresis forzada. Monitorización electrocardiográfica y respiratoria. En caso de hipotensión acusada puede administrarse noradrenalina. Usar nitroprusiato sódico o hidralazina en caso de hipertensión grave. Usar diazepam o fenitoína para las crisis convulsivas. Si hay isquemia cardiaca puede ser necesaria nitroglicerina intracoronaria.

Dopajes

Está prohibido durante la competición en ciertos deportes. La detección se realizará por análisis de aliento y/o de la sangre. El umbral de violación de norma antidopaje de cada Federación se indica entre paréntesis (valores hematológicos): automovilismo: 0,10 g/l, bolos: 0,10 g/l, deportes aéreos: 0,20 g/l, kárate: 0,10 g/l, motociclismo: 0,10 g/l, motonaútica: 0,30 g/l, pentatlón moderno en disciplinas con tiro: 0,10 g/l, tiro con arco: 0,10 g/l.
El alcohol se considera sustancia específica y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.