Acción y mecanismo

Antineoplásico de tipo hormonal, del grupo de los estrógenos. Actúa inhibiendo la transcripción e impidiendo la mitosis en aquellos tipos celulares tumorales derivados de células que fisiológicamente son afectadas por los estrógenos. Actúa preferentemente sobre las fase S (síntesis de ADN) y M (mitosis) del ciclo celular.

Indicaciones

– [CANCER DE PROSTATA].

Posología

– Infusión iv: Inducción, 500 mg diluidos en 300 ml de cloruro sódico al 0,9 % o glucosa 5%, administrados gota a gota en 1 h, después aumentar a 1 g/día durante 5 o más días. Mantenimiento, 250-500 mg 1-2 veces por semana.
– Vía oral: 50 mg 3 veces al día e ir aumentando gradualmente la dosis hasta 200 mg o más 3 veces al día; mantenimiento, 100 mg 3 veces al día.
– Normas para la correcta administración: la inyección iv debe realizarse léntamente (1 ml/min).

Contraindicaciones

– [ICTERICIA COLESTATICA] y otras alteraciones hepáticas graves.
– [TROMBOFLEBITIS], [TROMBOSIS] o [TROMBOEMBOLISMO].
– [HEMORRAGIA VAGINAL] no diagnosticada.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA HEPATICA], [INSUFICIENCIA RENAL] o/y [INSUFICIENCIA CARDIACA] graves.
– [HIPERTENSION ARTERIAL].
– Enfermedad de la vesícula biliar.
– Fibrosis uterina, [ENDOMETRIOSIS].
– [HIPERCALCEMIA].
– [PORFIRIA] hepática.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

la administración parenteral debe ser realizada lentamente, con el paciente tumbado.

Interacciones

Puede disminuir la acción de los anticoagulantes y antidiabéticos
orales.
Aumenta la concentración de globulinas unidas a la tiroxina,
alterando las pruebas de la función tiroidea.

Embarazo

Categoría X de la FDA. La administración de estrógenos durante el embarazo ha resultado en masculinización de fetos femeninos. Los estudios de carcinogenicidad han mostrado cambios no neoplásicos, algunos de los cuales son congénitos (ver estrógenos). Las malformaciones registradas han sido adenosis vaginal y anomalías en la vagina, cérvix y útero (riesgo de desarrollo de adenocarcinoma cervical o vaginal de células claras a largo plazo) en hembras y malformaciones del epididimo, testículos y falo en machos. Uso contraindicado en mujeres embarazadas, no obstante, el uso de fosfestrol para las indicaciones aceptadas en España no procede en mujeres embarazadas.

Lactancia

Se ignora si el fosfestrol es excretado con la leche materna. A causa de la posibilidad de graves efectos adversos en los lactantes, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. No obstante, el uso de fosfestrol para las indicaciones aceptadas en España no procede en madres lactantes.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de fosfestrol en niños no han sido establecidas. El uso de fosfestrol en niños no procede.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de fosfestrol son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil de seguridad de este fármaco es similar al del resto de inhibidores de la síntesis de estrógenos. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica, una inhibición de la biosíntesis de estrógenos. Las más características son:
-Alérgicas/Dermatológicas: ocasionalmente (1-9%): reacción en el punto de inyección, alopecia, erupciones exantemáticas.
-Cardiovasculares: ocasionalmente (1-9%): edema periférico, tromboflebitis, hipertensión.
-Digestivas: frecuentemente (10-25%): náuseas, vómitos; ocasionalmente (1-9%): calambres abdominales, diarrea.
-Genitourinarias: ocasionalmente (1-9%): hemorragia vaginal, candidiasis vaginal.
-Hepatobiliares: ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia colestática.
-Metabólicas: ocasionalmente (1-9%): hipercalcemia.
-Neurológicas: ocasionalmente (1-9%): mareos, cefalea.
-Osteomusculares: ocasionalmente (1-9%): artralgia.
-Psicológicas/Psiquiátricas: ocasionalmente (1-9: depresión, agresividad.