Acción y mecanismo

Antifúngico (fungistático). Pertenece al grupo de los azólicos. Actúa alterando la permeabilidad de las membranas del hongo, al inhibir la síntesis de ergosterol, componente esencial de aquellas. Presenta un amplio espectro antifúngico, incluyendo levaduras (Candida) y dermatofitos.

Farmacocinética

– Absorción: La biodisponibilidad oral es baja (25-30%) debido a que la absorción intestinal de miconazol es escasa. Dosis de 1000 mg en voluntarios sanos producen niveles en plasma de 1,16 mg/ml, a las 2-4 horas después de la ingesta. Estas concentraciones son insuficientes para el tratamiento de las micosis superficiales y sistémicas.
– Metabolismo: El miconazol absorbido es en su mayor parte metabolizado en el hígado.
– Eliminación: Menos del 1% de la dosis administrada se encuentra inalterada en la orina. No hay metabolitos activos y la vida media de eliminación es de unas 20 horas.

Indicaciones

– Candidiasis bucofaringeas y del tubo digestivo: Profilaxis y tratamiento de [CANDIDIASIS OROFARINGEA] y [CANDIDIASIS ESOFAGICA]. Puede utilizarse en pacientes de alto riesgo (enfermos sometidos a inmuno supresores o citostáticos, con alteraciones congénitas) como profilaxis de [CANDIDIASIS] oportunista del tracto digestivo.

Posología

Vía tópica (vía oral, acción tópica):.
– Adultos:
“Gel”: 100 mg (2 cucharadas dosificadoras grandes)/6 h.
Alternativamente, en lesiones muy localizadas de la boca, pueden aplicarse pequeñas cantidades de gel directamente sobre el área afectada, cada 6-12 h.
“Comprimidos”: 125 mg (1/2 comprimido)/6 h, dejándolo disolver léntamente en la boca (candidiasis orofaríngea).
– Niños: 50 mg (1 cucharada dosificadora grande)/6 h.
– Lactantes: 25 mg (1 cucharadita dosificadora pequeña)/6 h.
– Normas para la correcta administración: mantener el gel en la boca el mayor tiempo posible antes de ingerirlo. En lactantes y niños pequeños se aconseja extenderlo sobre la zona afectada, para mejorar la eficacia y retrasar la ingestión.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad al medicamento o [ALERGIA A ANTIFUNGICOS AZOLICOS].
– Disfunción hepática.
Miconazol puede inhibir el metabolismo de los fármacos metabolizados por el citocromo 3A y por el sistema enzimático 2C9. Esto puede dar como resultado un aumento y/o una prolongación de acción y toxicidad, por tanto, está contraindicado el uso concomitante de miconazol con terfenadina, astemizol, mizolastina cisaprida, triazolam, midazolam oral, dofetilida, quinidina, pimozida e inhibores de la HMG-CoA reductasa metabolizados por el CYP3A4 tales como simvastatina y lovastatina.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria, malaabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. La administración de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Mantener el gel en la boca el mayor tiempo posible antes de ingerirlo. En lactantes y niños pequeños se aconseja extenderlo sobre la zona afectada, para mejorar la eficacia y retrasar la ingestión.
– El tratamiento debe prolongarse por lo menos 2-7 días después de la desaparición de los síntomas para evitar recaídas de la infección.
– En las candidiasis orales, las prótesis dentales deberán extraerse durante la noche y limpiarlas con el gel.
– No se debe administrar simultáneamente con alimentos y se debe guardar un intervalo de 2 horas antes a 2 horas después de la ingestión.
– Avise a su médico o farmacéutico de los medicamentos que toma.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Si se va administrar a lactantes y niños, debe tenerse la precaución de que el gel no obstruye la garganta. Por lo tanto, el gel no debe tragarse directamente, no debe aplicarse en la garganta y la cantidad de gel total a ingerir debe administrarse a pequeñas dosis. Observar al paciente por si se atraganta.
– Si se utilizan conjuntamente anticoagulantes orales, deben vigilarse las cifras de protrombina y ajustar las dosis en caso necesario.

Interacciones

Miconazol puede inhibir el metabolismo de los fármacos metabolizados por CYP3A y por CYP 2C9. Esto puede dar como resultado un aumento y/o una prolongación de sus efectos, incluyendo sus efectos secundarios.
– Terfenadina, astemizol, mizolastina, cisaprida, triazolam, midazolam oral, dofetilida, quinidina, pimozida e inhibores de la HMG-CoA reductasa metabolizados por el CYP3A4 tales como simvastatina y lovastatina: posible aumento de la toxicidad. Uso contraindicado.
– Anticoagulantes orales, inhibidores de la proteasa HIV tales como saquinavir; ciertos agentes antineoplásicos tales como alcaloides de la vinca, busulfan y docetaxel; bloqueadores del canal del calcio metabolizados por CYP3A4 tales como dihidropiridinas y probablemente verapamil; ciertos agentes inmunosupresores(ciclosporina, tacrolimus y sirolimus), hipoglucemiantes orales (CYP2C9), fenitoína (CYP2C9), carbamazepina, buspirona, alfentanilo, sildenafilo, alprazolam, brotizolam, midazolam IV, rifabutina, metilprednisolona, trimetrexato, ebastina, reboxetina: posible aumento de los niveles plasmáticos con aumento de la acción y/o de la toxicidad. Se aconseja vigilancia clínica.

Embarazo

Los ensayos realizados en animales de experimentación no han evidenciado efectos teratógenos. No existe experiencia del uso de miconazol en mujeres embarazadas. En caso de administración valorar los posibles riesgos frente con las ventajas.

Lactancia

Se desconoce si este medicamento se excreta con la leche materna. Dada su escasa absorción oral es poco probable que alcance concentraciones significativas en la leche materna. No obstante, se aconseja vigilancia clínica cuando se prescribe a mujeres lactantes.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de miconazol son, en general, leves y transitorios. Las reacciones adversas más características son:
-Raramente (<1%): alteraciones digestivas, como [NAUSEAS] y [DIARREA] (especialmente con tratamientos prolongados).
Se han descrito casos aislados de hepatitis, cuya relación con miconazol oral no ha sido bien establecida

Sobredosis

– Síntomas: Si se produce una sobredosis pueden aparecer vómitos y diarrea; no se han descrito secuelas por sobredosificación.
– Tratamiento: En caso de ingestión masiva accidental se procederá a lavado de estómago y tratamiento sintomático habitual. No se conoce antígeno específico.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Septiembre de 2004.