Acción y mecanismo

Factor vitamínico (Vitamina B12). Hidrosoluble. Participa en la síntesis de ácidos nucléicos (ADN), por lo que es esencial para la replicación celular. Asimismo, también participa en otros importantes procesos bioquímicos de maduración celular.

Farmacocinética

Vía (IM o SC profunda): Tras la administración im o subcutánea profunda es absorbida rápidamente y transportada por unión a proteínas plasmáticas (transcobalaminas). Entre el 50-90% se almacena en el hígado durante largos períodos (> de 1 año). Se cree que se activa en el hígado. Sufre metabolismo hepático. Se elimina en las heces vía biliar. Si se administran cantidades superiores a las necesarias, se excreta en la orina en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 6 h.

Indicaciones

– [DEFICIT DE VITAMINA B12], tal como en: anemia perniciosa, síndrome de malabsorción, sprue, enteritis regional, gastrectomia total o parcial. Test de Schilling.

Posología

IM: 100-250 mcg/24 horas ó 1 mg en días alternos, durante 1-2 semanas, posteriormente 250-1000 mcg al mes hasta la remisión completa.
-Anemia perniciosa: 100 mcg, durante 7-12 días. Si se produce mejoría clínica y se observa una respuesta reticulocítica, proseguir con 100 mg en días alternos con un total de 7 dosis, posteriormente la misma cantidad cada 3-4 días durante 2-3 semanas.
Transcurrido este tiempo, los valores hematológicos deben haber retornado a la normalidad. Este regimen deberá ir seguido de 100 mcg cada mes durante el resto de la vida del paciente. Si fuese necesario se deberá administrar al mismo tiempo ácido fólico.
Controlar los niveles séricos de potasio durante las primeras 48 horas y, si fuera necesario, administrar un suplemento.
-Test de Schilling: dosis de ataque, 1000 mcg.

Contraindicaciones

– Alergia a la vitamina B12 o al cobalto.
– Atrofia hereditaria del nervio óptico ([ATROFIA OPTICA DE LEBER]).

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener alcohol bencílico no se debe administrar a niños prematuros ni recién nacidos. Dosis de alcohol benzílico superiores a 90 mg/kg/día puede producir reacciones tóxicas mortales en menores de 3 años de edad, por lo que se recomienda evitar sobrepasar estas dosis.

Precauciones

– [GOTA] (riesgo de recrudecimiento en personas susceptibles).
– [POLICITEMIA VERA] (pueden quedar enmascarados los síntomas).
– Antes del tratamiento se confirmará el diagnóstico de anemia megaloblástica por déficit de vitamina B12, para evitar que la administración de ácido fólico mejore los síntomas anémicos pero no las alteraciones neurológicas.
– La respuesta terapéutica a la vitamina B12 disminuye en situaciones tales como uremia, infecciones, deficit de hierro o ácido fólico y con la administración de mediamentos supresores de la médula ósea.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Dosis de alcohol benzílico inferiores a 90 mg/kg/día pueden ocasionar reacciones anafilactoides y tóxicas en niños menores de tres años.

Advertencias/consejos

Después de una gastrectomía total, es conveniente la administración profiláctica de vitamina B12 para paliar la aparición de anemia perniciosa.
Se han comunicados casos de shochk anafiláctico y muerte después de la administración parenteral de B12, por lo que se recomienda la administración de una dosis de prueba vía intradérmica en aquellos pacientes que se sospeche sensibilidad a esta vitamina.

Interacciones

– Antiulcerosos (cimetidina, omeprazol, ranitidina): hay estudios en los que se ha registrado disminución de la absorción oral de vitamina B12, con posible inhibición de su efecto, por posible influencia del cambio del pH gástrico.
– Cloranfenicol: hay estudios en los que se ha registrado que el cloranfenicol en tratamientos prolongados, produce un efecto depresor sobre la médula ósea, por lo que podría antagonizar los efectos estimulantes sobre la eritropoyesis de la vitamina B12.

Embarazo

Categoría A de la FDA, (Categoría C a dosis altas o parenteralmente). La deficiencia severa materna de vitamina B12 puede desarrollar anemia megaloblástica que prosigue con infertilidad y dificultad en el embarazo. La deficiencia de vitamina B12 menos severa suele ser común en el embarazo y no ofrece un riesgo significativo hacia la madre o al feto. Las dosis recomendadas diarias se deben alcanzar a través de la dieta, y si es necesario con suplementación vitamínica. Uso aceptado.

Lactancia

La vitamina B12 alcanza concentraciones en leche similares a las de la sangre materna. Se necesitará suplementación vitamínica si la ingestión de vitamina B12 a través de la dieta no es la adecuada. La Academia Americana de Pediatría considera el consumo materno de esta vitamina compatible con la lactancia.

Niños

Los requerimientos de esta vitamina varían con la edad.

Ancianos

No se han detectado problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de cianocobalamina son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil de seguridad de este fármaco es similar al del resto de vitaminas B12. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): dolor en el punto de inyección, diarrea pasajera, urticaria, erupciones exantemáticas.
-Raramente (<<1%): shock anafiláctico y muerte, hipopotasemia, edema pulmonar; en pacientes con anemia perniciosa se han descrito policitemia vera y trombosis vascular periférica.