Acción y mecanismo

La lidocaína y la prilocaína son dos anestésicos locales de tipo amida con duración de acción intermedia. Ambos actúan estabilizando la membrana neuronal, previniendo el inicio y la propagación del impulso nervioso. La eficacia de la anestesia depende del tiempo de aplicación y de la dosis.
El tiempo necesario para asegurar la anestesia de la piel intacta es de 1-2 horas, en función del tipo de intervención. La duración de la anestesia, tras la aplicación durante 1-2 horas, es al menos de 2 horas después de retirar el vendaje oclusivo.
En la mayoría de pacientes, con un tiempo de aplicación de 30 minutos se obtiene una anestesia suficiente para la limpieza de las úlceras de extremidades inferiores. Un tiempo de aplicación de 60 minutos puede mejorar la anestesia. El procedimiento de limpieza debe iniciarse antes de que transcurran 10 minutos después de retirar la crema. No se dispone de datos clínicos de tiempos superiores de espera. Reduce el dolor post-quirúrgico durante un periodo de hasta 4 horas tras el desbridamiento. Reduce el número de sesiones de limpieza requeridos para conseguir una úlcera limpia en comparación con el desbridamiento con crema placebo. No se han observado efectos negativos sobre la curación de la úlcera ni sobre la flora bacteriana.

Farmacocinética

– Piel intacta. Adultos: Tras la aplicación sobre el muslo en adultos (60 g de crema/400 cm2 durante 3 horas), el grado de absorción fue aproximadamente del 5% de Lidocaína y de Prilocaína. Las concentraciones máximas en plasma (media 0,12 y 0,07 µg/ml de Lidocaína y Prilocaína, respectivamente) se alcanzaron aproximadamente de 2-6 horas después de la aplicación.
El grado de absorción sistémica fue del 10% tras la aplicación sobre la piel del rostro (10 g/100 cm2 durante 2 horas). Los niveles máximos en plasma (media 0,16 y 0,06 µg/ml de Lidocaína y Prilocaína, respectivamente) se alcanzaron después de aproximadamente 1,5-3 horas.
Los niveles plasmáticos de Lidocaína y Prilocaína en pacientes geriátricos y no geriátricos son muy bajos y están por debajo de los niveles potencialmente tóxicos.
Niños. Después de la aplicación de 1,0 g en menores de 3 meses, en una superficie de 10 cm2 durante una hora, las Cmax Lidocaína y Prilocaína fueron 0,135 µg/ml y 0,107 µg/ml, respectivamente. Tras la aplicación de 2,0 g en lactantes de 3 a 12 meses, en una superficie de aproximadamente 16 cm2 durante 4 horas, las Cmax de Lidocaína y Prilocaína fueron 0,155 µg/ml y 0,131 µg/ml, respectivamente. Después de la aplicación de 10,0 g en niños entre 2 y 3 años en una superficie de 100 cm2 durante 2 horas, Cmax de Lidocaína y Prilocaína fueron 0,315 µg/ml y 0,215 µg/ml, respectivamente. Después de la aplicación de 10,0-16,0 g en niños entre 6 y 8 años en una superficie de 100-160 cm2 durante 2 horas, las concentraciones plasmáticas máximas de Lidocaína y Prilocaína fueron 0,299 µg/ml y 0,110 µg/ml, respectivamente.
Mucosa genital en adultos. Tras la aplicación de 10 g de EMLA durante 10 minutos sobre la mucosa vaginal, las concentraciones máximas en plasma de Lidocaína y Prilocaína (media 0,18 µg/ml y 0,15 µg/ml, respectivamente) se alcanzaron después de 20-45 minutos.
– Ulceras en extremidades inferiores: Tras una única aplicación de 5 a 10 g sobre las úlceras con un área de hasta 64 cm2 durante 30 minutos, los Cmax de Lidocaína (rango 0,05-0,25 µg/ml, con un valor aislado de 0,84 µg/ml) y de Prilocaína (0,02-0,08 µg/ml) se alcanzaron después de 1-2,5 horas.
Después de un tiempo de aplicación de 24 horas sobre úlceras con un área de hasta 50-100 cm2, los Cmax en plasma de Lidocaína (0,19-0,71 µg/ml) y de Prilocaína (0,06-0,28 µg/ml) se alcanzan habitualmente al cabo de 2-4 horas.
Tras la aplicación repetida de 2-10 g sobre úlceras con un área de hasta 62 cm2 durante 30-60 minutos de 3 a 7 veces en una semana, hasta un total de 15 dosis durante un periodo de un mes, no se produjo una acumulación aparente en plasma de Lidocaína y de sus metabolitos (monoglicinaxilidina y 2,6-xilidina) ni de Prilocaína y su metabolito (orto-toluidina). Los niveles máximos observados en plasma para Lidocaína, monoglicinaxilidina y 2,6-xilidina, fueron 0,41, 0,03 y 0,01 µg/ml, respectivamente. Los niveles máximos observados en plasma para Prilocaína y orto-toluidina fueron 0,08 µg/ml y 0,01 µg/ml, respectivamente.

Indicaciones

– [ANESTESIA LOCAL] tópica de:
– la piel intacta, en intervenciones menores como punciones (por ej. inserción de catéteres o punciones para extracción de muestras de sangre) e intervenciones quirúrgicas superficiales.
– la mucosa genital en adultos, antes de intervenciones quirúrgicas superficiales o de anestesia por infiltración.
– úlceras en extremidades inferiores, para facilitar la limpieza mecánica/desbridamiento.

Posología

Piel intacta: Aplicar una capa gruesa de crema debajo de un apósito o vendaje oclusivo.
Adultos: Aproximadamente 1,5 g/10 cm2.
– Intervenciones dermatológicas menores p.e. inserción de agujas y tratamiento quirúrgico de lesiones localizadas: Aproximadamente 2 g aplicados durante un mínimo de 1 hora, máximo 5 horas.Tras un tiempo de aplicación de mayor duración, la anestesia disminuye.
– Intervenciones dermatológicas sobre áreas grandes, por ejemplo, trasplante cutáneo. Aproximadamente 1,5-2 g/10 cm2 aplicados durante un mínimo de 2 horas, máximo 5 horas.Tras un tiempo de aplicación de mayor duración, la anestesia disminuye.
– Mucosa genital:
Adultos: Tratamiento quirúrgico de lesiones localizadas, por ejemplo, eliminación de verrugas genitales (condylomata acuminata) y antes de la inyección de anestésicos locales: Aproximadamente 5-10 g durante 5-10 minutos. No se requiere vendaje oclusivo. Iniciar el procedimiento inmediatamente después.
Raspado cervical: 10 g en los fórnices vaginales laterales durante 10 minuto.
– Piel genital masculina: Adultos: Antes de la inyección de anestésicos locales. Aplicar una capa gruesa (1 g/10 cm2) durante 15 minutos.
– Piel genital femenina: Adultos: Antes de la inyección de anestésicos locales (en la piel genital femenina, sola aplicada durante 60 ó 90 minutos no proporciona la anestesia suficiente para la termocauterización o diatermia de las verrugas genitales): Aplicar una capa gruesa (1-2 g/10 cm2) durante 60 minutos
– Ulceras en extremidades inferiores: Adultos: Limpieza mecánica/ desbrida-miento de úlceras en extremidades inferiores: Aplicar una capa gruesa de crema, aproximadamente 1-2 g/10 cm2 hasta un total de 10 g sobre la(s) úlcera(s). Tiempo de aplicación: mínimo 30 minutos. Con un tiempo de hasta 60 minutos puede mejorar la anestesia. Se ha empleado hasta 15 veces en el tratamiento de úlceras en extremidades inferiores durante un periodo de 1-2 meses sin pérdida de eficacia ni aumento de las reacciones locales.
Cubrir con un vendaje oclusivo.
La limpieza debe comenzar inmediatamente después de retirar la crema.
– Niños: Intervenciones dermatológicas menores p.ej. inserción de una aguja y tratamiento quirúrgico de lesiones localizadas: 1,0 g/10 cm2. Tiempo de aplicación: 1 hora.
Neonatos 0-2 meses (hasta disponer de datos clínicos adicionales): Hasta 1,0 g y 10 cm2. No se ha documentado un tiempo de aplicación superior a 1 hora.
Lactantes 3-11 meses. (hasta disponer de datos clínicos adicionales, no deberá emplearse en lactantes de 0-12 meses de edad que reciben tratamiento con agentes inductores de metahemoglobinemia): hasta 2,0 g y 20 cm2. Después de la aplicación durante un periodo de hasta 4 horas sobre 16 cm2 no se ha observado un incremento clínicamente significativo en los niveles de metahemoglobinemia.
Niños 1-5 años. Hasta 10,0 g y 100 cm2
Niños 6-11 años. Hasta 20,0 g y 200 cm2.
Niños con dermatitis atópica: Antes del raspado del molusco. Tiempo de aplicación: 30 minutos. Puede ser suficiente un tiempo más corto de aplicación, de 15-30 minutos. Antes del raspado del molusco en niños con dermatitis atópica, se recomienda un tiempo de aplicación de 30 minutos.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA] o a cualquiera de los componentes del preparado.
Hasta que no se disponga de datos clínicos adicionales, no deberá utilizarse en los siguientes casos:
– En lactantes entre 0 y 12 meses de edad bajo tratamiento con agentes inductores de metahemoglobina.
– En niños prematuros con una edad gestacional inferior a 37 semanas.

Precauciones

– [DEFICIENCIA DE GLUCOSA -6- FOSFATO DESHIDROGENASA]: Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa o metahemoglobinemia congénita o idiopática son más susceptibles a la metahemoglobinemia inducida por el fármaco.
Se deberá tener precaución para evitar el contacto de EMLA con los ojos, dado que puede causar irritación en los mismos (ver “Datos preclínicos sobre seguridad” en el apartado 5.3.). Igualmente, la pérdida de reflejos protectores puede originar irritación corneal y abrasión potencial. No obstante, si existe contacto ocular del producto, aclarar inmediatamente el ojo con agua o una solución de suero salino y protegerlo hasta la recuperación de la sensibilidad.
– [PERFORACION DEL TIMPANO]: No debe aplicarse sobre la membrana del tímpano lesionada. Los ensayos con animales de laboratorio, han demostrado que tiene un efecto ototóxico cuando se aplica dentro del oído medio. Los animales con la membrana del tímpano sana, sin embargo, no mostraron ninguna anomalía cuando se les aplicó en el canal auditivo externo.
– En niños/neonatos de edad menor a 3 meses se observa comúnmente un incremento clínicamente no significativo y transitorio de las concentraciones de metahemoglobina hasta 12 horas después de la aplicación.
– Lidocaína y Prilocaína poseen propiedades bactericidas y antivirales en concentraciones superiores a 0,5-2%. Debido a ello, aunque un estudio clínico sugiere que la respuesta de inmunización no se ve afectada cuando se emplea antes de la vacuna BCG, se monitorizarán los resultados de las inyecciones intracutáneas de vacunas de gérmenes vivos.
– [DERMATITIS ATOPICA]. Emplear únicamente en piel sana e intacta. No aplicar en zonas que presenten [INFECCION], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], cortes, rozaduras o cualquier otro tipo de [HERIDAS] abiertas.
No emplear cerca de los ojos (produce irritación de la córnea).

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener aceite de ricino polietoxilado puede provocar reacciones alérgicas cutáneas.

Advertencias/consejos

Debido a los escasos datos de absorción disponibles, EMLA no debe aplicarse sobre heridas abiertas, con la excepción de las úlceras en extremidades inferiores.
No ha de aplicarse sobre la mucosa genital de niños debido a la falta de datos sobre la absorción. Sin embargo, cuando se utiliza en neonatos para la circuncisión, se ha comprobado que una dosis de 1,0 g de en el prepucio es segura.
La lidocaína y la prilocaína pueden causar efectos tóxicos debido a una rápida absorción o sobredosificación. El uso de altas dosis de prilocaina puede provocar un aumento del
nivel de metahemoglobinemia. En el caso de aparecer reacciones sistémicas (nerviosismo y excitación, en casos muy graves depresión cardiovascular y respiratoria) se deben instaurar medidas para mantener la circulación y la respiración, y para controlar las convulsiones.

Interacciones

– Prilocaína a dosis altas puede acentuar la formación de metahemoglobina en pacientes tratados con otros fármacos inductores de ésta (por ejemplo, sulfonamidas).
– Con dosis altas, se debe considerar el riesgo de toxicidad sistémica adicional en pacientes que estén siendo tratados con otros anestésicos locales o agentes estructuralmente relacionados con anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos son aditivos.

Embarazo

Estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos en relación al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo post-natal. Tanto en animales como en humanos, Lidocaína y Prilocaína atraviesan la barrera placentaria y pueden ser absorbidas por los tejidos fetales. Hasta ahora, no se han comunicado alteraciones específicas del proceso reproductor. ESte medicamento sólo se administrará en ausencia de opciones terapéuticas más seguras.

Lactancia

Lidocaína y, con toda probabilidad, Prilocaína se excretan a través de la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que generalmente no existe riesgo de que el niño sea afectado a niveles de dosis terapéutica.

Niños

Hasta disponer de datos clínicos adicionales, no deberá emplearse en lactantes de 0-12 meses de edad que reciben tratamiento con agentes inductores de metahemoglobinemia.

Ancianos

No se han observado diferencias farmacocinéticas significativas en relación a pacientes adultos.

Reacciones adversas

Los efectos secundarios de la lidocaina y prilocaina son en general infrecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de los anestésicos locales tipo amida, aunque de forma menos acentuada, y los efectos aparecen con menos frecuencia. Los efectos adversos más característicos son:
Piel intacta: (>1%): Reacciones locales transitorias en la zona de aplicación, como palidez, [ERITEMA](enrojecimiento) y [EDEMA]. (>0,1% y <1%): Sensaciones cutáneas (ligera [QUEMAZON CUTANEA] o sensación de [PRURITO] en la zona de aplicación). <0.1%: [METAHEMOGLOBINEMIA] en niños. Se han comunicado casos raros de lesiones locales discretas en la zona de aplicación, descritas como púrpura o petequias, especialmente tras tiempos de aplicación de mayor duración en niños con dermatitis atópica o molusco contagioso. Irritación corneal tras exposición ocular accidental.
Mucosa genital: (>1%): Reacciones locales transitorias tales como eritema (enrojecimiento), edema y palidez. Sensaciones locales (una sensación inicial, habitualmente leve, de quemazón, picor o calor en la zona de aplicación). (>0,1% y <1%): [PARESTESIA] local tal como hormigueo.
Ulceras en las piernas: (>1%): Reacciones locales transitorias en la zona de aplicación, como palidez, eritema (enrojecimiento) y edema. Sensaciones cutáneas (una sensación inicial, habitualmente leve, de quemazón, picor o calor en la zona de aplicación). (>0,1% y <1%): Irritación cutánea (en la zona de aplicación).
(<0,1%): Raramente, los anestésicos locales se han asociado a reacciones alérgicas (en los casos más graves, shock anafiláctico).

Sobredosis

– Sintomas: Se han comunicado casos raros de metahemoglobinemia clínicamente significativa en niños. Prilocaína a dosis altas puede causar un aumento en el nivel de metahemoglobina, especialmente en conjunción con agentes inductores de ésta (por ejemplo, sulfonamidas).
– Tratamiento: La metahemoglobinemia clínicamente significativa deberá ser tratada con una inyección intravenosa lenta de azul de metileno.
Si se produjeran otros síntomas de toxicidad sistémica, se piensa que los signos serán similares en naturaleza a los producidos con la administración de anestésicos locales por otras vías. La toxicidad anestésica local se manifiesta por síntomas de excitación de sistema nervioso y, en casos graves, con depresión del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular.
Los síntomas neurológicos graves (convulsiones, depresión del SNC) deben tratarse sintomáticamente mediante respiración asistida y con la administración fármacos anticonvulsivos.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

– Octubre de 2003.