Acción y mecanismo

Descongestionante y antialérgico. La emedastina es un antagonista H1 de la histamina, potente, selectivo y eficaz por vía tópica. La administración tópica ocular in vivo de emedastina produce una inhibición de la permeabilidad vascular de la conjuntiva estimulada por histamina. Los estudios con emedastina no han mostrado efectos sobre los receptores adrenérgicos, dopaminérgicos o serotoninérgicos.

Farmacocinética

La emedastina se absorbe a nivel sistémico, al igual que otros fármacos administrados por vía tópica. En un estudio con 10 voluntarios sanos tratados bilateralmente dos veces al día durante 15 días con emedastina colirio, las concentraciones plasmáticas del fármaco sin metabolizar estuvieron en general por debajo del límite de cuantificación del ensayo (0,3 ng/ml). Las muestras en las que la emedastina fue cuantificable oscilaron entre 0,30 y 0,49 ng/ml.
La biodisponibilidad oral de la emedastina es aproximadamente del 50% y las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen entre 1 y 2 horas después de la administración. Se metaboliza principalmente en el hígado. La semivida de eliminación de la emedastina tópica es de 10 horas. Aproximadamente un 44% de una dosis oral se recupera en la orina de 24 horas, excretándose sólo un 3,6% de la dosis como fármaco sin metabolizar. Se excretan en orina dos metabolitos primarios, 5- y 6-hidroxiemedastina, en sus formas libres y conjugadas. También se forman como metabolitos menores el N-óxido y los análogos 5′-oxo de 5- y 6-hidroxiemedastina.

Indicaciones

– [CONJUNTIVITIS ALERGICA]: Tratamiento sintomático de la conjuntivitis alérgica estacional.

Posología

Vía oftálmica: Adultos: 1 gota en el(los) ojo(s) afectado(s)/12 h..
– Normas para la correcta administración: para evitar la contaminación de la punta del cuentagotas y de la solución, debería tenerse la precaución de no tocar los párpados, áreas anexas u otras superficies con la punta del frasco.
– Uso en ancianos: no se ha estudiado en pacientes ancianos mayores de 65 años y por lo tanto no se recomienda su uso en este grupo de pacientes.
– Uso en niños: puede utilizarse en pacientes pediátricos (3 años o mayores) a la misma posología que en adultos.
– Uso en pacientes con insuficiencia hepática y renal: no se ha estudiado en estos pacientes y por lo tanto no se recomienda su uso en este grupo de pacientes.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a la emedastina o a alguno de los componentes del producto.

Precauciones

– Se han observado infiltrados corneales oculares coincidiendo con el uso de emedastina, en cuyo caso se debe interrumpir la administración del producto e instaurar las medidas adecuadas.
– Se ha informado que el cloruro de benzalconio, que se utiliza como conservador en este producto causa queratopatía punctata y/o queratopatía ulcerativa tóxica.
– Lentes de contacto: debe instruirse a los pacientes para que esperen 10-15 minutos después de la instilación del colirio antes de colocarse las lentes de contacto. No debe administrarse mientras se llevan puestas las lentes de contacto.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener cloruro de benzalconio puede producir irritación ocular. Puede producir decoloración y alteraciones en las lentes de contacto blandas, por lo que se recomienda evitar su contacto con las mismas. Las lentes de contacto tienen que retirarse antes de la aplicación y esperar al menos 15 minutos antes de volver a colocarlas.

Embarazo

Categoría B de la FDA. En un estudio de teratogénesis en ratas, utilizando dosis 70000 veces la dosis ocular terapéutica humana, se registró aumento de la incidencia de anomalías externas, viscerales y esqueléticas (no se registró teratogenicidad con una dosis de 15000 veces la dosis ocular terapéutica humana). No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se recomienda en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

La emedastina se ha detectado en leche de ratas tras la administración oral. Se ignora si su administración tópica en humanos puede dar lugar a una absorción sistémica suficiente como para excretar cantidades detectables en leche materna. Uso precautorio.

Niños

La seguridad y eficacia en niños menores de 3 años no han sido establecidas. Uso no recomendado en menores de 3 años.

Ancianos

No se ha estudiado en pacientes ancianos mayores de 65 años y por lo tanto no se recomienda su uso en este grupo de pacientes.

Efectos sobre la conducción

Este medicamento puede producir somnolencia y disminuir la capacidad de concentración y los reflejos. No conduzca bajo el efecto de este medicamento.

Reacciones adversas

La incidencia global de acontecimientos adversos oculares en los ensayos clínicos fue del 14 -18%.
– Frecuentemente: molestia ocular (ardor o escozor transitorios tras la instilación).
– Ocasionalmente: otras reacciones adversas oculares observadas frecuentemente incluyeron ojo seco, hiperemia ocular, prurito ocular, visión borrosa, tinción corneal, lagrimeo, edema parpebral, sensación de cuerpo extraño, conjuntivitis, queratitis, infiltrado, orzuelo, depósitos en el borde parpebral, fatiga ocular, irritación ocular, disminución de la agudeza visual, sensación de adherencia, secreción ocular, edema conjuntival, lesión accidental y fotofobia.
Los acontecimientos adversos no oculares que se observaron ocasionalmente fueron cefalea y rinitis, síndrome de resfriado, dolor y lumbalgia.