Acción y mecanismo

Anticonceptivo, progestágeno relacionado estructuralmente con el levonorgestrel. A diferencia de otros anticonceptivos tradicionales con sólo progestágeno, el efecto anticonceptivo se consigue fundamentalmente mediante la inhibición de la ovulación. Otros efectos incluyen un aumento de viscosidad del moco cervical. Conduce a una disminución de los niveles de estradiol, a un nivel que se corresponde con la fase folicular temprana. No se observaron efectos de importancia clínica en el metabolismo de los carbohidratos, de los lípidos ni en la hemostasia.
Al igual que con otros anticonceptivos con sólo progestágeno, es más adecuado para utilizarlo durante la lactancia y en mujeres que no pueden o no quieren utilizar estrógenos.
– Eficacia clínica: el indice de Pearl global encontrado en la población de estudio para desogestrel fue 0.4, en comparación con 1.6 para 30 (g de levonorgestrel. El Índice de Pearl para desogestrel es comparable al encontrado históricamente para los anticonceptivos orales combinados en la población general usuaria de anticonceptivos orales.

Farmacocinética

– Absorción: Tras la administración oral el desogestrel (DSG) se absorbe rápidamente y se convierte en etonogestrel (ENG). En condiciones de estado de equilibrio, los niveles séricos máximos se alcanzan 1.8 horas y la biodisponibilidad absoluta del ENG es aproximadamente 70%.
– Distribución: ENG se une a las proteínas séricas en un 95.5-99%). En mujeres lactantes el ENG se distribuye a la leche materna con un cociente leche/suero de 0.37-0.55. En base a estos datos y a una ingesta de leche estimada de 150 ml/kg/día, el niño puede ingerir de 0.01-0.05 mcg de etonogestrel.
– Metabolismo: El DSG se metaboliza por hidroxilación y deshidrogenación al metabolito activo ENG, que se metaboliza a su vez por conjugación con ácidos sulfónicos y glucurónidos.
– Eliminación: El ENG se elimina con una semivida plasmática 30 horas, sin que existan diferencias entre la dosis múltiple y la dosis única. Los niveles en estado de equilibrio en plasma se alcanzan después de 4-5 días. El aclaramiento sérico después de administración i.v. de ENG es aproximadamente 10 l por hora. La excreción de ENG y sus metabolitos tanto como esteroides libres o como conjugados se realiza mediante la orina y las heces (cociente 1.5:1).

Indicaciones

– [ANTICONCEPCIÓN]

Posología

Adultos, oral: Los comprimidos deben tomarse cada día aproximadamente a la misma hora de forma que el intervalo entre dos comprimidos sea siempre de 24 horas. El primer comprimido se tomará el primer día de la menstruación (también puede comenzar entre los días 2 y 5, en cuyo caso se aconseja un método anticonceptivo de barrera durante los 7 primeros días de tratamiento). Posteriormente, se toma 1 comprimido al día de forma continua, independientemente de que se puedan producir sangrados. Se empezará directamente un nuevo envase el día siguiente del anterior.
– Después de un aborto en el primer trimestre del embarazo: se recomienda empezar inmediatamente. En este caso no hay necesidad de utilizar un método adicional de anticoncepción.
– Después del parto o un aborto en el segundo trimestre del embarazo: puede iniciarse antes de que hayan retornado las menstruaciones. En caso de que hayan transcurrido más de 21 días se deberá excluir el embarazo y emplear un método de anticoncepción adicional durante la primera semana.

– Primer uso de desogestrel si se cambia a partir de otros métodos anticonceptivos.
* Cambio desde un anticonceptivo oral combinado: La mujer empezará a tomar desogestrel al día siguiente del último comprimido activo de su anticonceptivo oral combinado. En este caso, no es necesario usar un método anticonceptivo adicional.
* Cambios a partir de un método con progestágeno solo, como píldora con solo progestágeno, inyectable, implante o un sistema intrauterino de liberación de progestágeno (DIU con progestágeno): La mujer puede cambiar cualquier día en el caso de la píldora con solo progestágeno. En caso de un implante o DIU con progestágeno puede cambiar el mismo día de su extracción, y en el caso del inyectable, cambiar el día en que se debe aplicar la siguiente inyección.
– Irregularidades en la toma: La eficacia anticonceptiva puede verse reducida si han transcurrido más de 36 horas entre la toma de dos comprimidos. Si la usuaria se retrasa menos de 12 horas en la toma de un comprimido, éste debe tomarse tan pronto como la usuaria lo recuerde, y el próximo comprimido debe tomarse a la hora habitual. Si se retrasa más de 12 horas, debe utilizarse un método anticonceptivo adicional durante los 7 días siguientes. Si la usuaria olvidó tomar los comprimidos en la primera semana y mantuvo relaciones sexuales en la semana anterior a la que se olvidaron los comprimidos, debe considerarse la posibilidad de embarazo. Si se presentan vómitos al cabo de 3-4 horas tras haber tomado el comprimido, se aplica la misma advertencia que para el caso en que se ha olvidado un comprimido.
– Normas para la correcta administración: Los comprimidos deben tomarse cada día aproximadamente a la misma hora de forma que el intervalo entre dos comprimidos sea siempre de 24 horas

Contraindicaciones

– Embarazo conocido o sospechado.
– [TROMBOEMBOLISMO VENOSO] activo.
– Tumores progestágeno-dependientes.
– Presencia o antecedentes de trastornos hepáticos graves mientras los valores de la función hepática no se hayan normalizado.
– Hemorragia vaginal no diagnosticada

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [CANCER DE MAMA]: El riesgo de cáncer de mama aumenta en general con la edad. Durante la utilización de anticonceptivos orales se incrementa ligeramente el riesgo de diagnóstico de cáncer de mama. El aumento de riesgo desaparece gradualmente en un plazo de 10 años tras la discontinuación de la utilización del anticonceptivo oral y no está relacionado con la duración de la utilización, sino con la edad de la mujer durante el uso del anticonceptivo oral. El riesgo entre las usuarias de anticonceptivo con sólo progestágeno es posiblemente de similar magnitud al asociado a anticonceptivos orales combinados. Sin embargo, para los anticonceptivos con sólo progestágeno la evidencia es menos concluyente. En comparación con el riesgo de desarrollar cáncer de mama alguna vez en la vida, el aumento de riesgo asociado con anticonceptivos orales es menor. Los casos de cáncer de mama diagnosticados entre las usuarias de anticonceptivos orales tienden a estar menos avanzados que en las mujeres que no han utilizado anticonceptivos orales. El aumento de riesgo observado entre las usuarias de anticonceptivos orales puede ser debido a un diagnóstico precoz, a efectos biológicos de la píldora o a una combinación de ambos factores. Como no puede excluirse un efecto biológico de los progestágenos sobre el cáncer hepático, debería realizarse una evaluación beneficio/riesgo individual en las mujeres con cáncer hepático.
– [TROMBOSIS VENOSA PROFUNDA]: los anticonceptivos orales combinados se han asociado a un aumento de la incidencia de tromboembolismo venoso (TEV, trombosis venosa profunda y embolismo pulmonar). Aunque no se conoce la importancia clínica del desogestrel en su utilización como anticonceptivo en ausencia de un componente estrogénico, debe discontinuarse este medicamento en el caso de que se presentara una trombosis. También debe considerarse discontinuar en caso de una inmovilización a largo plazo debido a cirugía o enfermedad. Las mujeres con antecedentes de trastornos tromboembólicos deben tener en cuenta la posibilidad de una recurrencia.
– [DIABETES]: Aunque los progestágenos puedan afectar la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa, no hay pruebas de que sea necesario alterar el régimen terapéutico en las diabéticas que utilizan anticonceptivos con progestágeno solo. Sin embargo, las pacientes diabéticas deben ser controladas durante los primeros meses de utilización.
– [EMBARAZO ECTOPICO]: La protección frente al embarazo ectópico con los anticonceptivos con progestágeno solo tradicionales no es tan alta como con los anticonceptivos orales combinados, lo que ha sido asociado a la presencia de ovulaciones más frecuentes durante la utilización de anticonceptivos con progestágeno solo. Aunque inhibe la ovulación, debe tenerse en cuenta la posibilidad de un embarazo ectópico al realizar el diagnóstico diferencial si la mujer presenta amenorrea o dolor abdominal.
– [MELASMA]: Puede producirse ocasionalmente cloasma, sobre todo en mujeres con antecedentes de cloasma durante el embarazo. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol o a las radiaciones ultravioleta durante el tratamiento.
– [CANCER DE HIGADO]: como no puede excluirse un efecto de los progestágenos sobre el cáncer de – hígado, se aconseja una valoración clínica de riesgos-beneficios en estos casos.
– [HEMORRAGIA VAGINAL]: uso contraindicado en heemorragia vaginal no diagnosticada.
– [HEPATOPATIA], [INSUFICIENCIA HEPATICA]: uso contraindicado en presencia o antecedentes de trastornos hepáticos graves mientras los valores de la función hepática no se hayan normalizado.
– Osteoporosis: desogestrel disminuye los niveles de estradiol, a un nivel que se corresponde con la fase folicular temprana. Se desconoce la repercusión de este efecto sobre la densidad mineral ósea.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Este medicamento no debe ser utilizado por mujeres embarazadas o en período de lactancia.
– Este medicamento no debe ser utilizado por pacientes que han tenido alteraciones tromboembólicas.
– La toma del medicamento se hará regularmente a la misma hora del día, siguiendo las recomendaciones del médico.
– Olvido de una toma: La eficacia puede verse reducida si han transcurrido más de 36 horas entre la toma de dos comprimidos. Si el retaso es menor de 12 horas, éste debe tomarse tan pronto como lo recuerde, y el próximo comprimido debe tomarse a la hora habitual. Si se retrasa más de 12 horas, debe utilizarse un método anticonceptivo adicional durante los 7 días siguientes. Si se presentan vómitos al cabo de 3-4 horas tras haber tomado el comprimido, se aplica la misma advertencia que para el caso en que se ha olvidado un comprimido.
– La paciente debe comunicar a su médico los medicamentos que toma, incluyendo los de venta sin receta.
– Se debe aconsejar a las mujeres que tomen anticonceptivos orales que no fumen, sobre todo a las mujeres mayores de 35 años.
– Se aconsejan visitas periódicas a su médico (cada 6-12 meses) mientras dure el tratamiento.
– Si se presentan signos o síntomas como cambios de la visión o dolores de cabeza o sangrados vaginales muy frecuentes e irregulares avíselo a su médico.
– Es aconsejable estar 2-3 meses sin tratamiento antes de intentar un embarazo.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Supervisión durante el tratamiento: Previo a la prescripción, debe realizarse una historia clínica y un reconocimiento ginecológico minucioso para excluir el embarazo, así como investigar alteraciones de la menstruación, como oligomenorrea y amenorrea. El intervalo entre controles depende de las circunstancias de cada caso concreto. Si el producto prescrito puede influir sobre enfermedades latentes o manifiestas.
– Aunque se tome con regularidad pueden producirse alteraciones del sangrado. Si los sangrados son muy frecuentes e irregulares debe considerarse el empleo de otro método anticonceptivo. Si los síntomas persisten, deberá descartarse una causa orgánica.
– La valoración de la amenorrea durante el tratamiento depende de si se han tomado los comprimidos según las instrucciones e incluso puede ser necesario realizar una prueba de embarazo. El tratamiento debe suspenderse si se produce un embarazo.

Interacciones

– Los datos se basan principalmente en los informes sobre anticonceptivos orales combinados, aunque también existen informes sobre los anticonceptivos orales con sólo progestágeno. Con anticonceptivos hormonales combinados se han establecido interacciones con hidantoínas, barbitúricos, primidona, carbamazepina y rifampicina, oxcarbazepina, rifabutina, griseofulvina, felbamato, ritonavir e Hipérico. El mecanismo de estas interacciones parece estar basado en las propiedades de inducción enzimática hepática de estos fármacos. La inducción enzimática máxima no se detecta durante 2-3 semanas, pero puede continuar durante al menos 4 semanas después de la suspensión del tratamiento. A las mujeres que vayan a emplear fármacos inductores enzimáticos se les debe recomendar el empleo temporal de un método de barrera además del anticonceptivo o bien aconsejarse otro método de anticoncepción no hormonal.
– Carbón activado: Durante el tratamiento con carbón activado, la absorción de los esteroides del comprimido puede reducirse y en consecuencia también la eficacia anticonceptiva. En estas circunstancias pueden aplicarse las advertencias para los casos de irregularidades en la toma.

Embarazo

Los estudios en animales han mostrado que dosis muy altas de progestágenos pueden causar virilización en fetos hembra.
En amplios estudios epidemiológicos no se ha observado que el empleo de anticonceptivos orales previamente al embarazo aumente el riesgo de aparición de defectos congénitos en niños nacidos de mujeres que los utilizaron ni tampoco de efectos teratogénicos al emplearse de forma inadvertida durante la primera fase del embarazo. Los datos de farmacovigilancia recopilados a partir de varios anticonceptivos orales combinados con desogestrel no indican asimismo un aumento de riesgo.

Lactancia

Se excretan pequeñas cantidades de etonogestrel con la leche. Como resultado, el niño puede ingerir de 0.01-0.05 mcg de etonogestrel por kg de peso corporal por día (en base a la ingesta de leche estimada de 150 ml/kg/día). Los datos de 7 meses no indican un riesgo para el niño lactante. Sin embargo, debería controlarse cuidadosamente el desarrollo y crecimiento del niño.

Reacciones adversas

– Ginecológicas: [HEMORRAGIA VAGINAL]: Irregularidades del sangrado (50%). Contrariamente a otros anticonceptivos con progestágeno solo, desogestrel inhibe la ovulación en una proporción cercana al 100%, por lo que el sangrado irregular es más común que con otros anticonceptivos con sólo progestágeno. En un 20-30% de las mujeres los sangrados pueden hacerse más frecuentes, mientras que en otro 20% el sangrado puede hacerse menos frecuente o eliminarse completamente. También puede ocurrir que el sangrado vaginal tenga una duración mayor. Después de dos meses de tratamiento, los sangrados tienden a ser menos frecuentes. La información, el asesoramiento y llevar un control diario de los sangrados puede mejorar la aceptación del patrón de sangrado por parte de la mujer.
Los efectos adversos que se han citado con más frecuencia en los ensayos clínicos fueron sangrado irregular, acné, cambios en el estado de ánimo, dolor mamario, náuseas y aumento de peso. Los investigadores clasificaron los siguientes efectos adversos en: relación establecida, probable o posible con el tratamiento. (>1%) [MASTALGIA]. <1%: [VAGINITIS], [DISMENORREA], [QUISTES OVARICOS]
– Organismo en general: (>1%) [CEFALEA], [AUMENTO DE PESO].
– Sistema gastrointestinal: (>1%): [NAUSEAS], (<1%): [VOMITOS].
– Dermatológicas: (>1%): [ACNE]. (<1%): [ALOPECIA]. (<0.1%): [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [URTICARIA],[ERITEMA NUDOSO].
– Psiquiátricos: (>1%): [ALTERACIONES DEL HUMOR], [REDUCCION DE LA LIBIDO]. (<1%):[ASTENIA].
– Oculares: (<1%): molestias con el uso de lentes de contacto.
En mujeres que utilizan anticonceptivos hormonales combinados se han descrito alteraciones tromboembólicas, mayor incidencia de tumores hormono-dependientes y cloasma (véase el apartado de precauciones).

Sobredosis

– Sintomatología: náuseas, vómitos y en niñas, ligero sangrado vaginal. No existe antídoto y el tratamiento debe ser sintomático.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Diciembre de 2004